Kura ir labāka - omeprazols vai rabeprazols? Rabeprazola priekšrocības

Par šo jautājumu dažreiz internetā tiek atrasta neprecīza informācija, tāpēc mēs to aplūkosim sīkāk.

Omeprazols un rabeprazols ir protonu sūkņa inhibitori (PPI). Sinonīms ir protonu sūkņa blokatori. Šīs ir zāles, kas nomāc sālsskābes (HCl) sekrēciju kuņģī, tāpēc tās ir pretvēža zāles un tiek izmantotas augsta kuņģa skābuma ārstēšanai. Protonu sūkņa inhibitori (protonu sūkņa blokatori) samazina ūdeņraža jonu (H + vai protonu) sekrēciju no kuņģa oderes (parietālajām) šūnām. Sekrēcijas mehānisms ir ārpusšūnu kālija jons (K +), kas iekļūst šūnā apmaiņā pret ūdeņraža jonu (H +) noņemšanu..

Klasifikācija un raksturojums

Pašlaik tiek izmantotas 3 zāļu grupas, kas samazina skābumu kuņģī:

  1. protonu sūkņa inhibitori - ir visspēcīgākās antisekrecējošās zāles, kas nomāc sālsskābes veidošanos kuņģī. Tos ņem 1-2 reizes dienā;
  2. H2-blokatori (lasīt abus) - tiem ir zema antisecretory efektivitāte, tāpēc tos var ordinēt tikai vieglos gadījumos. Tos ņem 2 reizes dienā. Bloķē histamīnu (H2-) kuņģa gļotādas parietālo šūnu receptori. K H2-blokatori ietver ranitidīnu un famotidīnu.

Uzziņai: H1-blokatorus lieto pret alerģijām (loratadīns, difenhidramīns, cetirizīns utt.).

  • antacīdi (tulkojumā “pret skābi”) - līdzekļi, kuru pamatā ir magnija vai alumīnija savienojumi, kas ātri neitralizē (saista) sālsskābi kuņģī. Tie ietver almagelu, fosfalugelu, maaloksu utt. Tie darbojas ātri, bet īsu laiku (1 stundas laikā), tāpēc tie jālieto bieži - 1,5–2 stundas pēc ēšanas un pirms gulētiešanas. Kaut arī antacīdi samazina kuņģa skābumu, tie vienlaikus palielina sālsskābes sekrēciju ar negatīvas atgriezeniskās saites mehānismu, jo ķermenis mēģina atgriezt pH (skābums, tas var būt no 0 līdz 14; zem 7 - skāba vide, virs 7 - sārmaina, precīzi 7 - neitrāla) līdz iepriekšējām vērtībām (normāls pH līmenis kuņģī ir 1,5-2).
  • Protonu sūkņa inhibitori ietver:

    • omeprazols (tirdzniecības nosaukumi - omez, aļņi, ultop);
    • esomeprazols (tirdzniecības nosaukumi - nexium, emaner);
    • lansoprazols (tirdzniecības nosaukumi - lantsid, lansoptol);
    • pantoprazols (tirdzniecības nosaukumi - nolpaza, kontrolierīces, sanpraz);
    • rabeprazols (tirdzniecības nosaukumi - planēt, noflux, ontime, zulbeks, hairabesol).

    Cenu salīdzinājums

    Omeprazols ir vairākas reizes lētāks nekā rabeprazols.

    Omeprazola 20 mg 30 kapsulu ģenērisko zāļu (analogu) cena Maskavā 2015. gada 14. februārī ir no 30 līdz 200 rubļiem. Ārstēšanas mēnesī jums nepieciešami 2 iepakojumi.

    Oriģinālās zāles Pariet (rabeprazola) cena par 20 mg 28 tab. - 3600 berzēt Ārstēšanas mēnesī ir nepieciešams 1 iepakojums.
    Rabeprazola ģenēriskie līdzekļi (analogi) ir daudz lētāki:

    • Ontime 20 mg 20 tab. - 1100 berzēt.
    • Zulbeks 20 mg 28 tab. - 1200 berzēt.
    • Hayrabesol 20 mg 15 tab. - 550 rubļi.

    Tādējādi ārstēšanas izmaksas ar omeprazolu mēnesī ir aptuveni 200 rubļu (40 mg / dienā), rabeprazols ar hairabesolu ir apmēram 1150 rubļi. (20 mg / dienā).

    Atšķirības starp omeprazolu un esomeprazolu

    Esomeprazols ir omeprazola S-stereoizomērs (omeprazola levorotivējošais optiskais izomērs), kas atšķiras no virzošo izomēru ar to, ka kreisā un labā roka vai kreisā un labā roka atšķiras. Izrādījās, ka omeprazola R-forma ir daudz spēcīgāka (nekā S-forma), iznīcinot to caur aknām, un tāpēc nesasniedz kuņģa gļotādas šūnas. Omeprazols ir šo divu stereoizomēru maisījums..

    Saskaņā ar literatūru esomeprazolam ir nopietnas priekšrocības salīdzinājumā ar omeprazolu, taču tas maksā vairāk. Esomeprazolu lieto tādās pašās devās kā omeprazolu..

    Esomeprazola tirdzniecības nosaukumu cena ir:

    • Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 berzēt.
    • Emanera 20 mg 28 tab. - 500 berzēt. (2 paciņas mēnesī).

    Rabeprazola priekšrocības salīdzinājumā ar citiem PPI

    1. Rabeprazola iedarbība sākas 1 stundas laikā pēc ievadīšanas un ilgst 24 stundas. Zāles darbojas plašākā pH diapazonā (no 0,8 līdz 4,9).
    2. Rabeprazola deva ir 2 reizes mazāka nekā omeprazola, kas nodrošina labāku zāļu panesamību un mazāk blakusparādību. Piemēram, vienā pētījumā blakusparādības (galvassāpes, reibonis, caureja, nelabums, izsitumi uz ādas) tika novērotas 2% ar rabeprazolu un 15% ar omeprazolu.
    3. Rabeprazola uzņemšana asinīs no zarnām (biopieejamība) nav atkarīga no ēdienreizes.
    4. Rabeprazols ticamāk kavē sālsskābes sekrēciju, jo tā iznīcināšana aknās nav atkarīga no citohroma P450 enzīmu variantu ģenētiskās daudzveidības. Tādējādi ir iespējams labāk paredzēt zāļu iedarbību dažādiem pacientiem. Rabeprazols mazāk nekā citas zāles ietekmē citu zāļu metabolismu (iznīcināšanu).
    5. Pēc rabeprazola lietošanas pārtraukšanas nav “atsitiena” sindroma (abstinences), t.i. nav nekompensējoša strauja skābuma līmeņa paaugstināšanās kuņģī. Sālsskābes sekrēcija tiek atjaunota lēnām (5-7 dienu laikā).

    Indikācijas protonu sūkņa inhibitoru uzņemšanai

    • Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla,
    • gastroezofageālā refluksa slimība (skāba kuņģa satura reflukss barības vadā),
    • sālsskābes patoloģiska hipersekrecija (ieskaitot Zollingera-Elisona sindromu),
    • kompleksā ārstēšanā tiek izmantots Helicobacter pylori infekcijas (Helicobacter pylori) izskaušanai (likvidēšanai), kas izraisa čūlas un hronisku gastrītu.

    Piezīme. Visi protonu sūkņa inhibitori tiek iznīcināti skābā vidē, tāpēc ir pieejami kapsulu vai zarnu trakta tablešu veidā, kas norīti veseli (jūs nevarat košļāt)..

    atradumi

    Īsumā: rabeprazols ≅ esomeprazols> omeprazols, lansoprazols, pantoprazols.

    Detalizēti: rabeprazolam ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar citiem protonu sūkņa inhibitoriem, un tā efektivitāte ir salīdzināma tikai ar esomeprazolu, tomēr ārstēšana ar rabeprazolu ir 5 reizes dārgāka nekā omeprazols un nedaudz dārgāka nekā esomeprazols..

    Saskaņā ar literatūru Helicobacter pylori izskaušanas efektivitāte nav atkarīga no konkrēta protonu sūkņa inhibitora izvēles (jebkurš ir iespējams), savukārt gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšanā vairums autoru precīzi iesaka rabeprazolu.

    Antihipertensīvo zāļu analoģija

    Starp protonu sūkņa inhibitoriem izceļas 3 zāles:

    • omeprazols (pamata zāles ar blakusparādībām),
    • esomeprazols (uzlabots preparāts, kura pamatā ir omeprazola S-stereoizomērs),
    • rabeprazols (drošākais).

    Līdzīgas attiecības ir starp kalcija kanālu blokatoriem, kurus lieto hipertensijas ārstēšanai:

    • amlodipīns (ar blakusparādībām),
    • levamlodipīns (uzlabots preparāts uz S-stereoizomēra bāzes ar minimālām blakusparādībām),
    • lerkanidipīns (visdrošākais).

    Vai materiāls bija noderīgs? Kopīgojiet saiti:

    7. piezīme piezīmei “Kura ir labāka - omeprazols vai rabeprazols? Rabeprazola priekšrocības "

    2015. gada 2. marts pulksten 17:42

    Hyrabesol priekšrocības:
    Hyrabezol ieteicams BĒRNIEM no 12 gadu vecuma.
    Hairabesol derīguma termiņš 3 gadi.
    Unikāls Braila iepakojums.
    Hyrabezol nav atkarīgs no ēdiena uzņemšanas

    2015. gada 7. marts pulksten 23:26

    Mans stāsts ir šāds: ārsts man izrakstīja Ultop. Pēc vienreizējas lietošanas bija nopietnas blakusparādības: asas galvassāpes; nosarku un sāka slikti redzēt vienu aci; sirdsklauves un drudzis. Dokhtura pastāstīja par to, bet viņa man netic - viņa saka, ka no ultopas šādas sekas nevar būt un iecēla Omez-insta. Es nāku mājās, es nolēmu izlasīt, bet izrādās, ka tas ir tas pats ultop, tikai ar citu vārdu!

    Kopumā, pateicoties jums, es esmu apgaismojis, un es pats meklēšu normālu aizstājēju bez briesmīgas blakusparādības. Es vēlētos, lai es tagad varētu atrast labu gastroenterologu... (((

    2015. gada 18. aprīlis plkst. 18:12

    Pirms 4 gadiem viņa ārstēja gastrītu ar ultraskaņu, acīmredzot, nepalīdzēja, jo kuņģa erozija tika atklāta jau šogad. izrakstītie zulbeks. Es negāju uz nākamo pasauli ar 2 tabletēm: stundu pēc zāļu lietošanas pirmajā dienā man sāp kakls un sākās klepus, apetīte bija pazudusi, no rīta otrajā dienā bija sāpes vēdera lejasdaļā kā ar cistītu. tomēr nolēma izdzert vēl vienu tableti. atkal stundu pēc norīšanas temperatūra paaugstinājās par 38,5, muguras lejasdaļa saslima, galva nemaz nedomāja, sāpēs visā ķermenī, viss ārdījās iekšā. Par blakusparādībām es lasīju tikai vēlāk, ka zulbeks diezgan bieži izraisa gripai līdzīgas slimības un uroģenitālās sistēmas infekcijas. un šī ir drošākā narkotika, ko vēlaties pateikt. ar ultraskaņu tas nebija, sausa mute un apetītes zudums. starp citu, varbūt 20 mg deva man ir pārāk liela, jo mans svars ir 39 kg

    Vietnes autora komentārs:

    Diemžēl Zulbeks (rabeprazols), neskatoties uz tā priekšrocībām, nav tik drošs kā sākotnēji šķita. No otras puses, Ultop (omeprazols) arī var izraisīt vispārēju nogurumu, vispārēju vājumu, svara pieaugumu un drudzi. Šīs sekas ir aprakstītas zāļu norādījumos. Runājot par devu, parasti lieto 10 vai 20 mg rabeprazola dienā (ne vairāk kā 20 mg). Tātad rabeprazols jums nav piemērots, jums jāatgriežas pie omeprazola vai jāizmēģina esomeprazols.

    Es vienmēr iesaku jums izlasīt instrukcijas par narkotikām pirms to pirmās lietošanas.

    2015. gada 19. aprīlis pulksten 17:14

    Paldies par komentāru. Es lasīju, bet ārsts tos man izrakstīja un teica, ka zāles ir labi panesamas un ļoti labi palīdz. Bet nesaki man, cik ilgi tas pilnībā izdalās no ķermeņa? šodien es vairs neesmu lietojis nevienu tableti, bet mana temperatūra joprojām ir ap 37,3, muguras sāpes ir izzudušas, kakls ir iekaisis mazāk, vājums jau ir pazudis, apetīte ir atgriezusies. pēdējo reizi narkotiku lietoju pirms dienas. par ultop atcerējos, ka no viņa mani mati sāka ļoti izkrist (tas arī rakstīts instrukcijās).

    Vietnes autora atbilde:

    Pats Rabeprazols no organisma tiek izvadīts diezgan ātri, tikai dienas laikā paliek pēdas, tomēr zāļu iedarbība ilgst apmēram dienu. Visticamāk, 4-5 dienu laikā blakusparādības pilnībā izzudīs. Kā aizstājēju varat izmēģināt esomeprazolu vai pārslēgties uz H2-blokatori, bet tie bloķē sālsskābes sekrēciju ir daudz vājāki.

    2015. gada 17. oktobrī pulksten 23:00

    Sveiki! Es lasīju Žannas recenziju un biju mazliet priecīga :) pavasarī bija erozīvs gastrīts, viņiem tika izrakstīts perēklis - uz tā bija izteikts vājums, aizstāts ar nullīti - tas ļoti saslima saules pinumu un neskaidras redzes rajonā. Nomainīts ar nexium pilinātāju. Sākumā bija saaukstēšanās un šokējoša sajūta, pēc tam sajūta, ka no nierēm nāk smiltis, 2. dienā mana rīkle un temperatūra bija 37, tad pāris dienas vēlāk tā joprojām cēlās, čūlas uz aukslējām. To es atradu piezīmēs - man palūdza nēsāt šādu dienasgrāmatu.

    Pakāpeniski blakusparādības izzuda, zāles tika atceltas, bet diēta tika novērota visu vasaru, jo neliela kļūda izraisīja dedzinošu sajūtu kreisās lāpstiņas reģionā. Pirms nedēļas tas atkal sāka degt bieži lāpstiņā uz vienas nakts liešanas fona (acīmredzot izprovocēja sportu tukšā dūšā). Tad labā puse ļoti saslima un sākās vājums. Es centos palīdzēt Setam ar Iberogast, ķīniešu tējām, bet man nācās ķerties pie medikamentiem. Es sāku dzert Nexium vakar - vakarā, ķermeņa sāpes un vājums. Šodien visu dienu nav spēka, briesmīgs vājums, es diez vai varu staigāt. Atkal kakls sāpēja un temperatūra paaugstinājās līdz 37-37,5. Sākumā es domāju, ka esmu slims, bet citas slimības pazīmes nav un skalošana nepalīdz. Pavasarī man šķita, ka nav tik daudz blakusparādību, vismaz nebija tik izteikta vājuma. Kādas zāles var aizstāt? Ko jūs varat teikt par famotidīnu? Par tā blakusparādībām?

    Vietnes autora atbilde:

    Pariet (rabeprazols), nolpase (pantoprazole), nexium (esomeprazole) pieder protonu sūkņa blokatoru grupai un var izraisīt līdzīgas blakusparādības: drudzi un gripai līdzīgu sindromu. H2 blokatori (famotidīns, ranitidīns, roksatidīns, nizatidīns) izraisa mazāku drudzi, tāpēc jums tie jāmēģina. Viņiem ir citas blakusparādības, taču pastāv iespēja, ka jums tās nebūs vai būs tikai nelielā mērā. Lai uzzinātu vairāk par konkrētām narkotiku blakusparādībām, apmeklējiet vietni rlsnet.ru. Vispirms izmēģiniet tos H2 blokatorus, kas jums ir piemēroti. Kopumā H2 blokatori ir vājāki nekā protonu sūkņa blokatori. Nelietojiet tikai cimetidīnu, tas ir novecojis medikaments ar lielu skaitu blakusparādību.

    2015. gada 25. novembrī pulksten 13:44

    Kāds ir drošākais rabeprozola analogs (planē, noflukss, ontime, zulbeks, hairabesol)?

    Vietnes autora atbilde:

    Teorētiski visiem analogiem jābūt līdzvērtīgiem. Preču zīmes nosaukums (atsauce, pirmā, kas ienāk tirgū) ir Pariet. Parasti tiek uzskatīts, ka labākās zāles ir Eiropas, Amerikas un Izraēlas ražotāji. Bet paturiet prātā, ka viltojumus dažreiz pārdod Krievijā. Tādēļ jūs varat izmantot jebkuru analogu (vispārīgu), ja tas jums palīdz un neizraisa blakusparādības.

    2017. gada 28. augusts plkst.12: 50

    Esmu slims kopš 1994. gada. Man ir fiksēta diafragmas barības vada atveres katarāla trūce, katarāls refluksa ezofagīts, antruma erozija, virspusējs gastroduodenīts. Iepriekš bija kuņģa čūla, un divpadsmitpirkstu zarnā tika atrasta rēta. Viņš regulāri ārstējās dzīvesvietā. Ieskaitot pastāvīgi (gandrīz katru dienu), es lietoju Omeprazolu, kas nedaudz un īsi palīdzēja (dažreiz man nācās lietot vairākas tabletes vienlaikus, lai mazinātu smagas grēmas). Grēmas praktiski nekad neapstājas. Aptuveni tajā pašā laikā man bija vazomotorisks rinīts. Nebija ko elpot. Mērķim es izsmidzinu hormonālos aerosolus. Gandrīz nepalīdz. Pēdējo 4-5 gadu laikā viņa ir ļoti atveseļojusies (no 46. līdz 56. – 58. Izmēram). No matiem drīz vairs nekas nepaliks. Pēdējo divu gadu laikā viņa sāka aizrīties. Bija tāds nosmakšanas uzbrukums, ka es biju zili violets. Kādu iemeslu dēļ terapeits izrakstīja penicilīnu saturošu antibiotiku, kurai man vienmēr ir tāda briesmīga alerģiska reakcija kā Quincke edēma (es brīdināju). Ilgu laiku ārstēju alerģiju ar tabletēm un pilinātājiem ar hormonālām zālēm (slimnīcā). Pagājušajā gadā sāka aizrīties arvien vairāk. Hemoglobīns samazinājās līdz 88, olbaltumvielas līdz 72-73. Mani ārstē hematologs: mērena anēmija, anēmiska sirds. (Piespiedu kārtā ņemts sorbifs. Maltofers hematologs kategoriski aizliedza, viņš neārstē). Tagad gastroenterologs ir iecēlis Parieti. Es patiešām šaubījos par nepieciešamību lietot tik dārgu narkotiku. Es izlasīju jūsu vietnē pieejamo informāciju par narkotiku efektivitāti un no tām izrietošajām komplikācijām, un es sapratu, ka tikai viņš, iespējams, varētu man palīdzēt. Un visas komplikācijas, kas izpaužas kā smags elpas trūkums, bronhu spazmas, svara pieaugums, matu izkrišana, neskaidra redze (es sāku slikti redzēt brilles un bez brillēm), ievērojami novājināta un vēl daudz vairāk, jūs neko neaprakstīsit no Omeprazole. Es pat neiedomājos, ka Omeprazols var nodarīt vairāk ļauna nekā laba un būt tikai bīstams veselībai, man tas šķita tik uzticams un, kas ir svarīgi, lēts.

    Vai es kādreiz varēšu elpot normāli tagad, vai redze tiks atjaunota, vai mans svars normalizēsies,...? (Alerģijas testi ir negatīvi, es nevaru saņemt norādi pie pulmonologa). Vai kāds var man profesionāli atbildēt, ieteikt kaut ko, kā rīkoties šajā jautājumā?

    Vietnes autora atbilde:

    Rabeprazols un omeprazols ir no vienas grupas, tāpēc to blakusparādības ir līdzīgas. Neceriet uz radikālu uzlabojumu.

    Astma un vazomotoriskais rinīts, visticamāk, ir saistīti ar skābes refluksu no barības vada līdz bronhiem. Tā ir tipiska komplikācija..

    Kāpēc omeprazols nepalīdz labi, nav pilnībā skaidrs. Lai pārbaudītu, jums vajadzētu veikt ikdienas pH metru.

    Tomēr esmu pārliecināts, ka omeprazols darbojas, un patiesais jūsu problēmu cēlonis ir hiatal trūce. Vienīgā iespēja to novērst (un tad visticamāk dzīve sāks uzlaboties) ir ķirurģiska operācija. Jūsu situācija ir nedaudz novārtā atstāta, tāpēc būs nepieciešama sagatavošanās pirms operācijas (palieliniet hemoglobīna līmeni utt.). Tomēr jums ir jāoperē, jo tad tas būs vēl sliktāk.

    Zāļu analogi

    Kontrolok - patentēta zāle, kuras pamatā ir pantoprazols, gastrīta un kuņģa čūlas ārstēšanai.

    Zāles ir klīniski izpētītas, un ražošanā tiek izmantotas augstas kvalitātes izejvielas un oriģināls sastāvs. Tāpēc zāļu izmaksas svārstās no 270 līdz 700 rubļiem.

    Ja nav finansiālu iespēju, ir arī citi iemesli, kāpēc zāles nav piemērotas, izlasiet Controlok analogus, lietošanas instrukcijas un apspriediet aizstāšanas jautājumu ar gastroenterologu.

    farmakoloģiskā iedarbība

    Galvenā viela ar ārstnieciskām īpašībām ir pantoprazols 20 vai 40 mg devās. Nodrošina šādas farmakoloģiskas darbības:

    • kavē sālsskābes sekrēciju neatkarīgi no stimula rakstura;
    • Helicobacter pylori palielina baktēriju jutīgumu pret izmantotajām antibiotikām samazinātas kuņģa sekrēcijas dēļ;
    • neietekmē kuņģa-zarnu trakta kustīgumu;
    • vielas ķīmiski stabilā formula attiecībā pret citiem protonu sūkņa inhibitoriem (omeprazolu, rabeprazolu un citām aktīvām vielām).

    Lietošanas indikācijas

    Zāles ir pieejamas zarnās šķīstošās tabletēs divās devās pa 20 un 40 mg. Tā ir protonu sūkņa inhibitoru grupas pretsāpju līdzeklis, kas ir oriģināls medikaments, kura pamatā ir klīniskie pētījumi, par kuriem tika izstrādātas lietošanas instrukcijas, tika atklātas indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādību biežums.

    Ārsts izraksta zāles šādos gadījumos:

    1. peptiska čūlas;
    2. erozīva gastrīta forma;
    3. NPL (nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu) lietošanas seku terapija, kas nelabvēlīgi ietekmē kuņģa gļotādu;
    4. viens no komponentiem gastrīta un čūlu ārstēšanai, kas saistīti ar Helicobacter pylori;
    5. čūlu un komplikāciju stresa forma (asiņošana, erozija, perforācija);
    6. erozīvs refluksa ezofagīts.

    Kontrolok - lietošanas instrukcijas

    Zāles lieto atbilstoši ārsta norādījumiem, devu un kursu izvēlas atkarībā no slimības. Sākotnējā deva ir 20 mg vienu reizi dienā. Iespējams devas palielinājums līdz 80 mg un dalīšana divās devās.

    Optimālais ārstēšanas laiks ir 7-14 dienas. Var pagarināt līdz 4-8 nedēļām.

    Kuņģa slimību ārstēšanai, kas saistītas ar baktēriju Helicobacter pylori, papildus tiek izmantotas antibakteriālas zāles (Amoksicilīns, Flemoxin, Klaritromicīns un analogi).

    Ievērojot gastroenterologa ieteikumus un instrukcijas, blakusparādības nav noteiktas. Nevēlama atdalīšana, košļājamās tabletes.

    Kontroles analogi

    Pantoprazola nepanesamības, medikamentu neefektivitātes, nespējas iegādāties citu iemeslu dēļ dēļ gastroenterologa iecelšanas ir jāapspriež aizvietošanas iespējas. Zāļu Kontrolok analogi atšķiras pēc aktīvās vielas, izejvielu kvalitātes, ražotāja, cenu politikas un farmakoloģiskās grupas.

    AnalogaisCena, rubļosRažotājvalsts
    Kontrole270–700Vācija
    Nolpaza150–800Slovēnija
    Nexium240.-1950Zviedrija
    Soars1400-4300Japāna, Šveice
    Sunprazno 300Indija
    Dexilantno 1000Japāna vai Itālija
    Emanera150-650Slovēnija
    De nol290–950Nīderlande

    Aptiekās analogi ir lētāki nekā Controlok, kuru pamatā ir pantoprazols:

    • Zipantola (Horvātija);
    • Krosatsid (Indija);
    • Nolpaza (Slovēnija);
    • Pantaza (Indija);
    • Pantoprazols (Krievija);
    • Panum (Indija);
    • Peptazols (Argentīna);
    • Pizhenum Sanovel un Puloref (Turcija);
    • Sanpraza (Indija);
    • Ultera (ASV).

    Slavenākie no tiem ir analogi - Nolpaza, Sanpraz un Pantoprazole zāles.

    Kontrolok vai Nolpaza - kas ir labāk, ārstu atsauksmes

    Nolpase ir Controlok 20 mg un 40 mg analogs ar to pašu aktīvo komponentu. Zāles tiek ražotas tabletēs Slovēnijā.

    Gastroenterologi ar vienādu biežumu izraksta abas zāles - izcilu kvalitāti, ārstu un pacientu pārskatus, klātbūtni aptiekās. Tomēr kontrolieri ir dārgāki, un ne katrs pircējs to var atļauties. Šajos gadījumos, izvēloties starp Nolpaza vai Kontrolok, ir iespējams izvēlēties aizstājēju lētāk.

    Atšķirība starp narkotikām ir cenā, ražotājā, tehnoloģijā un izejvielu kvalitātē.

    Controlok vai Omez - kurš ir labāks

    Omez ir pretapaugļošanās līdzeklis kapsulās, kuru pamatā ir dažādu devu omeprazols - 10, 20 un 40 mg. Tas pieder protonu sūkņa inhibitoru grupai un kavē sālsskābes sekrēciju. Ir iespējams lietot atbilstoši ārsta norādījumiem grūtniecei un bērniem.

    Kontrole attiecas arī uz šo farmakoloģisko grupu ar citu aktīvo vielu - pantoprazolu. Saskaņā ar lietošanas instrukcijām zāļu formula ir ķīmiski stabilāka, efekts tiek sasniegts ātrāk un labāk. Lietošanas ierobežojumi - vecums līdz 18 gadiem un grūtniecība.

    Izvēloties starp Controlok vai Omeprazole (Omez), jums jāvadās pēc gastroenterologa iecelšanas, pamatojoties uz diagnozi, simptomu nopietnību, vecumu un grūtniecības klātbūtni. Abas zāles ir augstas kvalitātes, pieejamas.

    Controlok vai Nexium

    Nexium ir Controlok 40 un 20 mg, kas ir oriģinālās zāles kuņģa skābuma līmeņa paaugstināšanai un grēmas, pamatojoties uz esomeprazolu, analogs. Pieejams kapsulās ar vienādām devām - 20 un 40 mg, kā arī pulvera veidā suspensiju pagatavošanai cilvēkiem ar apgrūtinātu rīšanu.

    Esomeprazols, kas ir daļa no analoga, sadaloties omeprazolā, nonākot ķermenī, ietekmē sālsskābes sekrēciju. Līdzīgs efekts ar narkotiku Emanera, kas ražota Slovēnijā..

    Zāles Controlok ir tāds pats darbības mehānisms, tai ir aktīvā viela (pantoprazols).

    Zāļu izmaksas šobrīd daudz neatšķiras, iepriekš Nexium maksāja pat 5 reizes dārgāk. Ko izvēlēties, ir atkarīgs no indikācijām un jutības pret zālēm, pacienta īpašībām.

    Kontrole vai Parry

    Pariet ir dārgs Controlok analogs, kura pamatā ir rabeprazols. Zāles ir pieejamas tabletēs ar devu 10 un 20 mg, attiecas uz protonu sūkņa inhibitoriem. Analoga izmaksas ir augstas - līdz 10 reizēm augstākas.

    Izvēloties starp Paritāte vai Kontrole, jāņem vērā šādas iespējas:

    • Pariet analogs ir konstruēts un ražots Japānā vai Šveicē, Controlok - Vācijā;
    • lai sasniegtu terapeitisko efektu, aizstājēju lieto mazākā devā (10 vai 20 mg), Control - 2 reizes vairāk (20 vai 40 mg);
    • pēc pirmās Pariet lietošanas grēmas izpausmes samazinās;
    • analogs tika pētīts par ietekmi uz ķermeņa endokrīno sistēmu un hormonu līmeni, kā rezultātā negatīvas ietekmes nebija.

    Ko izvēlēties, ir atkarīgs no indikācijām, finansiālajām iespējām, pacienta īpašībām, iepriekšējās ārstēšanas.

    Controlok analoga izvēle ir atkarīga no dažādiem faktoriem. Kurš ir labāks, individuāli. Ir svarīgi savlaicīgi sazināties ar gastroenterologu, veikt pārbaudi un veikt pilnīgu ārstēšanu.

    Atbildes uz jautājumiem

    1. Kontrole - antibiotika vai nē?

    Zāles pieder pret pretapaugļošanās zālēm, neattiecas uz antibakteriālām zālēm.

    Medikamentu lietošanas laiks neietekmē terapijas efektivitāti, ir iespējams lietot pirms un pēc ēšanas.

    Tie ir divi analogi ar vienu un to pašu aktīvo komponentu (pantoprazolu), kas atšķiras pēc ražotāja un cenas. Ko izvēlēties, atkarīgs no vēlmēm un finansēm. Pirmais līdzeklis tiek ražots Vācijā ar devu 20 un 40 mg, izmaksas ir no 270 līdz 700 ₽. Analogu bieži uzrāda ar devu 40 mg, izmaksas ir no 300 rubļiem, ne vienmēr aptieku iestāžu sortimentā. Izcelsmes valsts - Indija.

    Zāles Dexilant pamatā ir cita viela (dekslansoprazols), darbības mehānisms ir vienāds. Vai ir iespējama nomaiņa, jānoskaidro gastroenterologs, ņemot vērā zāļu izrakstīšanas ierobežojumus, lai iegādātos, nepieciešama ārsta recepte.

    Pirmās zāles ir bezrecepšu zāles, kuru pamatā ir bismuta sāls. To var izmantot kā neatņemamu terapijas sastāvdaļu gastrīta un čūlu ārstēšanā, kas saistītas ar Helicobacter pylori. Protams, lietošanas rezultātā analogam piemīt antibakteriāla iedarbība, tas aizsargā kuņģa gļotādu no kairinātājiem. Abas zāles ir efektīvas gastrīta un čūlu gadījumā..

    Starostin B.D., Starostina G.A. Sanpraz un Omez salīdzinošā efektivitāte ar GERD // XXI Apvienotās krievu gastronomijas materiāli. RZHGGK. 2015.T.XXV. Nē 5. adj. 46. ​​C. 12.

    Autori: Starostin BD / Starostina G.A..

    Sanpraz un Omez salīdzinošā efektivitāte GERD

    B.D. Starostins, G.A. Starostina

    Poliklīnika № 38, Sanktpēterburga, Krievija

    Mērķis: novērtēt pantoprazola (sanpraz) un omeprazola (omez) efektivitāti vienādās devās pacientiem ar gastroezofageālo refluksa slimību (GERD)..

    Materiāli un metodes: 45 pacienti ar GERD, kuriem pirms un pēc ārstēšanas kursa tika noteikts simptomu smagums punktos, vispārpieņemtie barības vada un kuņģa 24 stundu pH līmeņa monitoringa parametri, kā arī barības vada (CIP) un kuņģa (LIH) skābes indekss randomizēts 2 pētījumu grupām. Pirmajā grupā (n = 23) pacienti 4 nedēļas lietoja pantoprazolu (sanprazu) 40 mg x 1 reizi dienā, bet otrajā (n = 22) omeprazolu (omez) 20 mg x 1 reizi dienā. Salīdzinātajām grupām nebija būtiskas atšķirības vecuma un dzimuma ziņā un citos kritērijos, kas varētu ietekmēt pētījuma galīgos rezultātus (ieskaitot barības vada gļotādas bojājuma nopietnību).

    Omeprazols vai pantoprazols: debašu galvenie punkti

    Tiek apspriestas omeprazola un pantoprazola atšķirības, kurām ir līdzīgas farmakodinamiskās īpašības un klīniskā efektivitāte, ņemot vērā pieejamo informāciju par šo zāļu klīnisko farmakoloģiju..

    Apspriež atšķirības starp omeprazolu un pantoprazolu, kuru farmakodinamiskās īpašības un klīniskā efektivitāte ir tuva, ņemot vērā esošo informāciju par šo preparātu klīnisko farmakoloģiju..

    Protonu sūkņa inhibitori (PPI) ieņem vadošo vietu zāļu sērijā slimību ārstēšanai, kas saistītas ar augstu kuņģa skābes ražošanu. Pašlaik šajā farmakoloģiskajā grupā ietilpst omeprazols, lansoprazols, pantoprazols, esomeprazols un rabeprazols. Ir jāaplūko un jāsaprot daži diskusijas aspekti par PPI priekšrocībām. Īpaši asas ir strīdi par omeprazolu un pantoprazolu, kuru farmakodinamiskās īpašības un klīniskā iedarbība ir līdzīgi. Apsveriet apspriestās atšķirības, ņemot vērā pieejamos datus par šo zāļu klīnisko farmakoloģiju..

    IPP darbības mehānisms

    IPP darbības mehānisms ir H + / K + -ATPāzes - enzīma, kas ir atbildīgs par sālsskābes (HCl) veidošanās galveno posmu, bloķēšana. Neatgriezeniska (vai ilgstoša) enzīmu blokāde izskaidro PPI galvenās farmakodinamiskās iedarbības ilgumu, ievērojami pārsniedzot laiku, ko šīs zāles pavada asinīs. IPP ir benzimidazola atvasinājumi un tie ir provagi, tas ir, ideālā gadījumā tie veido aktīvo formu tikai parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņos, kuru lūmenā izvirzījas H + / K + -ATPāzes molekulu sekcijas.

    PPI ir nestabili skābā vidē, to iekļūšanas varbūtība no kuņģa dobuma parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņos ir niecīga, īpaši salīdzinot ar kuņģa gļotādas mikrovaskulatūras transportēšanas iespējām. Šī iemesla dēļ samazinot zaudējumus neaktīvās vielas piegādē parietālajā šūnā, palielinās šo zāļu efektivitāte. PPI aizsardzību no HCl tehniski atrisina, izmantojot zarnās šķīstošas ​​zāļu formas, kas aktīvo vielu atbrīvo tievās zarnas lūmena sārmainā vidē..

    IPP molekulu aktivizēšana notiek ar secīgu piridīna un benzimidazola gredzenu protonēšanu, un ūdeņraža atoma pievienošana pēdējiem ir iespējama tikai izteikti skābā vidē parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņos. Apsverot dažādu PPI galvenā farmakodinamiskā efekta intensitātes atšķirības, uzmanība tiek pievērsta to piridīna un benzimidazola gredzenu pKa vērtībām (attiecīgi pKa1 un pKa2) (1. tabula). pKa ir disociācijas konstante, šajā gadījumā to nosaka ar pH vērtībām, pie kurām protonē puse no zāļu molekulām: H + ir pievienots piridīna (pKa1) un benzimidazola (pKa2) gredzenu slāpekļa atomam. Protonēšanas procesi notiek ar nenozīmīgu ātrumu pat pie rH> pKa, bet, samazinoties līdz pKa līmenim, puse no molekulām protonē un pie pH + / K + -ATPāzes tiek saņemti cauruļvados esošie ieņēmumi, kas nav pieejami “rezerves” molekulu preparātu darbībai, disulfīdu saišu sadalīšanās zem endogēnā glutationa darbība.

    Tika apgalvots, ka pantoprazolam lēnāka saistīšanās ar protoniem ir pozitīva. Ātri aktivizēts omeprazols saistās ar CYS813, savukārt ar aizkavētu aktivizēšanu pantoprazols arī saistās ar CYS822, līdz veidojas sulfēnskābe. Omeprazols tikai nelielā mērā bloķē CYS822. PPI saistība ar CYS822 ir izturīga pret endogēnā glutationa darbību [4]. Tomēr jebkuras atšķirības savienojuma ķīmiskajās īpašībās kā zāļu priekšrocību mēs varam uzskatīt tikai tad, ja tas palielina tā galvenā farmakodinamiskā efekta intensitāti un palielina ārstēšanas efektivitāti ar tā lietošanu. Un vai tas stiprāk pantoprazolu saista ar H + / K + -ATPāzes vielām, ja ir zināms, ka jebkuram mūsdienu PPI tas ir praktiski neatgriezenisks, un skābes ražošanas atjaunošanās ir atkarīga nevis no tā disociācijas, bet no jauno protonu sūkņu iespiešanās ātruma sekrēcijas kanāliņu membrānā. parietālās šūnas.

    Farmakokinētika

    Šodien tiek apspriestas arī atšķirības PPI farmakokinētikā. Piemēram, viena no visvairāk apspriestajām atšķirībām starp omeprazolu un pantoprazolu ir augstāka un nemainīga pantoprazola (77%) bioloģiskā pieejamība, lietojot kursu, salīdzinot ar omeprazolu (35% vienreizējai lietošanai un 60%, lietojot kursu). Būtu loģiski pieņemt, ka, lai panāktu līdzīgu antisekrecējošu efektu, mazākās devās jāizmanto PPI ar lielāku biopieejamību. Bet tajā pašā laikā lielākajā daļā pētījumu ir pierādīta 40 mg pantoprazola salīdzināma klīniskā efektivitāte ar pusi no omeprazola devas, 20 mg..

    Turklāt maksimālā koncentrācija plazmā, lietojot omeprazolu, rodas pēc apmēram 0,5–3,5 stundām, ja pantoprazolu lieto pēc 2,0–3,0 stundām, un, piemēram, rabeprazolu lietojot, laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju, ir no 2 līdz 5 stundas [5–7]. Tajā pašā laikā augstākas šī parametra vērtības var veicināt zāļu vēlāku nonākšanu aktivizācijas vietā, un, tieši otrādi, īsāks laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai plazmā omeprazolā teorētiski norāda uz tā ātrāku iekļūšanu parietālajā šūnā..

    Aplūkojamo zāļu eliminācijas pusperiods nedaudz atšķiras: 0,6–1,5 stundas omeprazolam un 0,9–1,2 stundas pantoprazolam. Sakarā ar spēju koncentrēties sekrēcijas kanālos bez reversas iekļūšanas asinsvadu gultnē, PPI farmakodinamikas atkarība no farmakokinētikas ir vāja, un to galvenās farmakodinamiskās iedarbības ilgums ievērojami pārsniedz vidējo zāļu aiztures laiku asinīs.

    Tomēr farmakokinētikas pazīmes nevar būt neatkarīgs arguments par labu kādam no PPI, kā arī tā iepakojuma krāsai. Viena PPI priekšrocības salīdzinājumā ar otru, ja tādas ir, var pamatot tikai ar farmakokinētikas iezīmēm, ja tās ir saistītas ar tā farmakodinamikas un klīniskās efektivitātes optimizāciju. Vai pantoprazols demonstrē farmakodinamiskās un klīniskās priekšrocības salīdzinājumā ar omeprazolu, ja to lieto vienādās devās??

    Farmakodinamika IPP

    Salīdzinot PPI galvenās farmakodinamiskās iedarbības intensitāti, labāk ir runāt par tām pašām zāļu devām. Publikācijās bieži salīdzina viena PPI 20 mg antisekrecējošo iedarbību ar 40 mg cita PPI, kas mākslīgi veido priekšstatu par narkotikām, kuras lieto divkāršā devā kā farmakodinamiski efektīvākas. Tajā pašā laikā gan pantoprazolu, gan omeprazolu var lietot devā 40 mg / dienā. Šajā sakarā ir interesanti metaanalīzes rezultāti, kur tiek sistematizēti dati par kuņģa pH vidējām dienas vērtībām, ņemot vērā dažādu PPI devu izmantošanu dažādās pacientu kategorijās. Šie dati ticami pierāda zemāku pantoprazola antisekrecējošo aktivitāti, salīdzinot ar omeprazolu: aplēstais antisekrecējošās iedarbības relatīvais potenciāls pantoprazolam ir tikai 0,23 [2], salīdzinot ar omeprazolu (1,00)..

    Tādējādi pantoprazols, ko lieto vienādās devās kā omeprazols, ir mazāk aktīvs protonu sūkņa inhibitors, un tā augstāka un stabilāka biopieejamība (tāda pati vienreizējai lietošanai un kursa lietošanai) nav arguments diskusijā par šo zāļu priekšrocībām..

    Klīniskā efektivitāte

    Ir zināms, ka barības vada un kuņģa gļotādu atjaunošanās procesu ātrums ir atkarīgs no pH. Kuņģa epitēlija dziedēšanai ar peptisku čūlu tiek uzskatīta svarīga laika daļa, kurā pH pārsniedz 3. NSPL gastropātijas un gastroezofageālā refluksa slimības (GERD) terapijai nepieciešams kuņģa pH> 4 lielāko dienas daļu [8–13]. Šo pH līmeni var nodrošināt jebkurš PPI; to aizstāšanai ir dažādas nacionālās un starptautiskās vadlīnijas. Piemēram, PVO Narkotiku statistikas metodoloģijas sadarbības centrs un Kanādas Gastroenteroloģijas asociācija apsver 20 mg omeprazola un 40 mg dienā pantoprazola devas (http: // www.whocc.no/atcddd/) [14].

    Publicēti daudzu klīnisko pētījumu dati, kuros salīdzināta dažādu omeprazola un pantoprazola devu efektivitāte dažādās pacientu kategorijās. Tātad divos neredzīgos, randomizētos pētījumos tika pierādīta tāda pati klīniskā efektivitāte - 20 mg dienā omeprazola un 40 mg dienā - pantoprazola, saskaņā ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu endoskopiskās sadzīšanas rezultātiem pēc 2, 4 un 8 terapijas nedēļām [15, 16]..

    Saskaņā ar K. D. Bardhan et al. (1999), omeprazola lietošana pa 20 mg dienā un pantoprazola lietošana pa 40 mg dienā neuzrāda statistiski nozīmīgas atšķirības dziedināšanas pakāpē I pakāpes ezofagītā (saskaņā ar Savary-Millera klasifikāciju). Pēc 2 nedēļu pantoprazola un omeprazola terapijas GERD simptomi izzuda attiecīgi 70% un 77%, pēc 4 nedēļām attiecīgi 79% un 84%. Pēc 4 nedēļām pacientu grupās, kas saņēma pantoprazolu un omeprazolu, erozija epitēlizējās attiecīgi 84% un 89% gadījumu, pēc 8 nedēļām attiecīgi 90% un 95% gadījumu [17].

    Saskaņā ar daudzcentru dubultmaskētu salīdzinošu pētījumu, kas veikts Francijā, omeprazols 20 mg dienā un pantoprazols 40 mg dienā ir vienlīdz efektīvi II un III pakāpes refluksa ezofagīta ārstēšanā (saskaņā ar Savary - Millera klasifikāciju): saskaņā ar endoskopisko pētījumu, kas veikts pirms tam un pēc 8 ārstēšanas nedēļām erozijas dzīšana notika 93% pacientu, kuri saņēma pantoprazolu, un 90% pacientu, kuri saņēma omeprazolu [18].

    Kritēriji iekļaušanai metaanalīzē J. J. Caro et al. (2001) tika novērota barības vada erozijas epitēlija vai tās neesamība, ārstējot ar omeprazolu (20 mg dienā) un pantoprazolu (40 mg / dienā) 8 nedēļas. Ārstēšanā atšķirības netika atrastas [19].

    Omeprazola un pantoprazola 40 mg / dienā ekvivalents II - III pakāpes refluksa ezofagīta ārstēšanā (pēc Savary - Millera teiktā) tika pierādīts randomizētā, dubultmaskētā, paralēlā grupā, daudzcentru pētījumā, kas veikts Austrijā, Vācijā, Portugālē, Šveicē un Nīderlandē. Pēc četrām nedēļām omeprazola izdzertās erozijas pacientu īpatsvars bija 74,7% un pantoprazola - 77,4% [20]..

    Tādējādi publicētie dati no nejaušinātiem pētījumiem pierāda tādu pašu omeprazola, kas izrakstīts pa 20 mg / dienā, un pantoprazola, kas parakstīts pa 40 mg / dienā, peptiskās čūlas, refluksa ezofagīta I pakāpes un 8 nedēļu ilgas refluksa ezofagīta terapijas klīnisko efektivitāti. un III grāds (pēc Savary - Millera teiktā).

    Metabolisms, zāļu mijiedarbība

    Ir zināms, ka protonu sūkņa inhibitori biotransformējas galvenokārt ar CYP2C19 un CYP3A4. Rabeprazolu vairāk metabolizē ne enzimātiski mehānismi. Tomēr ir zināms, ka dažiem P-450 citohroma sistēmas izoenzīmiem, kā arī vairākiem transporta enzīmiem H + / K + -ATPāzes blokatori ir inhibitori, kas ir ļoti svarīgi mūsu izpratnei par zāļu mijiedarbību ar šīs farmakoloģiskās grupas zālēm (2. tabula). ).

    Tādējādi in vitro pētījums parādīja, ka pantoprazols lielākā mērā nekā omeprazols inhibē CYP2C9 (Ki attiecīgi 6,5 ± 1,0 un 16,4 ± 3,0 μM) un CYP3A4 (Ki attiecīgi 21, 9 ± 2,7 un 41,9 ± 5,9 μM) [21]. Jo zemāka ir inhibīcijas konstantes (Ki) vērtība, jo augstāka ir zāļu inhibējošā aktivitāte attiecībā pret atbilstošo izoenzīmu. CYP2C9 substrāti ir fenitoīns, S-varfarīns, tolbutamīds, losartāns, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (ibuprofēns, diklofenaks, piroksikāms), irbesartāns, karvedilols utt. [22–24]. CYP3A4 ir dominējošais citohroma P450 izoenzīms ar vislielāko substrātu skaitu, kas ir amiodarons, amlodipīns, atorvastatīns, buspirons, verapamils, vinkristīns, hidrokortizons, deksametazons, diazepāms, disopiramīds, procrazonons, karbamazepīns, ketro, salmeterols, simvastatīns, fentanils, flukonazols, hinidīns, ciklosporīns, cimetidīns, eritromicīns utt. Glibenklamīds, amitriptilīns, imipramīns ir gan CYP2C9, gan CYP3A4 substrāts [22]..

    Dati par protonu sūkņa inhibitoru un dažu citohroma P450 izoenzīmu substrātu preparātu mijiedarbību ir pretrunīgi: tie satur pretējus secinājumus, saites uz diezgan vecām publikācijām un datu bāzēm, kuras ilgu laiku nav atjauninātas. In vivo un in vitro pētījumi atšķiras. Apkopojot informāciju par zāļu mijiedarbību, ieskaitot protonu sūkņa inhibitorus, ir, piemēram, tiešsaistes zāļu enciklopēdijā www.drugs.com (ASV).

    Šodien tiek apspriesti visbiežāk apspriežie PPI un klopidogrela mijiedarbības aspekti. Klopidogrels ir prodrug. Tā aktīvie metabolīti veidojas galvenokārt ar CYP2C19, bet arī ar CYP1A2, CYP2B6 un CYP2C9. Protonu sūkņa inhibitorus bieži izraksta kopā ar klopidogrelu, lai novērstu gļotādu bojājumus un kuņģa-zarnu trakta asiņošanu. Tomēr tika parādīts, ka visi PPI ir vairāk vai mazāk CYP2C19 inhibitori un palēnina klopidogrela metabolismu aktivāciju, pasliktinot tā antitrombocītu īpašības (3. tabula) [25, 26].

    Jo zemāka ir IPP Ki vērtība, jo augstāka ir tās inhibējošā aktivitāte pret CYP2C19. Neskatoties uz to, publicēto pētījumu analīze rāda, ka kardiovaskulāru notikumu biežums, lietojot klopidogrelu, nepalielinās, jo tos kombinē ar protonu sūkņa inhibitoriem [27–29]..

    Šodien, kamēr turpinās diskusijas par PPI mijiedarbību ar klopidogrelu, Eiropas Zāļu aģentūras (EMEA) un Pārtikas un zāļu pārvaldes (FDA, USFDA) vadlīnijās ir ieteikts izvairīties no PPI, ja tas ir skaidrs nav norāžu un nepieciešamības gadījumā lietojiet pantoprazolu, kas ir vājš CYP2C19 inhibitors [30, 31].

    Benzodiazepīnu metabolisms ietver daudzus citohroma P450 izoenzīmus. Piemēram, diazepāma biotransformācija tiek veikta, izmantojot CYP3A4, CYP2C19, CYP3A5, CYP2B6, CYPCYP2C8, CYP2C9 [32]. Pašreizējie dati nav pietiekami, lai salīdzinātu omeprazola un pantoprazola mijiedarbības potenciālu ar šīs farmakoloģiskās grupas pārstāvjiem..

    Varfarīna kustības virziena un levorotīvās izomēru biotransformācijas veidi ir atšķirīgi. S-enantiomērs, kas ir 5 reizes aktīvāks nekā R-varfarīns, tiek metabolizēts galvenokārt ar CYP2C9, bet R-enantiomērs tiek metabolizēts ar CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4 [22]. Protonu sūkņa inhibitori var mainīt CYP2C19 un CYP3A4 aktivitāti, tomēr joprojām ir jāanalizē šī faktora nozīme varfarīna mijiedarbībā ar omeprazolu vai pantoprazolu..

    Tādējādi šodien, pamatojoties uz uzlabotiem datiem par zāļu mijiedarbību, mēs varam runāt par pantoprazola priekšrocībām salīdzinājumā ar omeprazolu tikai tad, ja tos lieto kopā ar klopidogrelu vai citalopramu..

    Nevēlamās zāļu reakcijas

    Balstoties uz publicētajiem datiem par protonu sūkņa inhibitoru drošību, tika veikta zāļu blakusparādību (NLR) veidu un izplatības analīze. Omeprazola un pantoprazola gadījumā tika nosaukti tie paši NLR (reibonis, galvassāpes, astēnija, izsitumi uz ādas, sāpes vēderā, aizcietējumi, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana, klepus, augšstilba kaula lūzums, rabdomiolīze), un tie tika atrasti tikai vienā no narkotikas (lai gan nav pierādīta saistība ar tikai viena salīdzinātā PPI lietošanu). Lietojot omeprazolu, tiek aprakstīta hepatotoksicitāte, pankreatīts, intersticiāls nefrīts, drudzis (NLR biežums nav noteikts), kad tiek lietots pantoprazols, Stīvensa-Džonsona sindroms, Lellija sindroms, trombocitopēnija (NLR biežums nav norādīts); ar biežumu vairāk nekā 1%, rodas gastroenterīts, urīnceļu infekcijas, artralģija, muguras sāpes, aizdusa, augšējo elpceļu infekcijas, gripai līdzīgs sindroms [33].

    Secinājums

    Omeprazols ir efektīvs un samērā drošs medikaments slimību ārstēšanai, kas saistītas ar augstu kuņģa skābes ražošanas intensitāti..

    Pantoprazols ir protonu sūkņa inhibitors, kam salīdzinājumā ar omeprazolu ir lielāka biopieejamība, bet mazāka antisekrecējoša aktivitāte un klīniskā efektivitāte peptiskas čūlas, I pakāpes refluksa ezofagīta ārstēšanā un ar Savary - Miller 8 nedēļu II un III pakāpes refluksa ezofagīta terapiju. (ekvivalents 20 mg omeprazola un 40 mg pantoprazola dienas devām).

    No diviem protonu sūkņa inhibitoriem pantoprazolu noteikti var ieteikt tikai tad, ja tas ir nepieciešams lietot kopā ar klopidogrelu vai citalopramu..

    Literatūra

    1. Kromer W., Kruger U., Huber R. et al. Aizvietoto benzimidazolu un no bioloģiskās in vitro koriģētās atkarības no pH atkarīgās aktivizācijas pakāpes // Farmakoloģija. 1998, februāris; 56 (2): 57–70.
    2. Kusano M., Kuribayashi S., Kawamura O., Shimoyama Y. et al. Ar kuņģa skābi saistītu slimību pārvaldības pārskats: koncentrējieties uz Rabeprazolu. Ieskats klīniskajā medicīnā // Gastroenteroloģija. 2011: 3, 31–343.
    3. Roche V. F. Ķīmiski elegantie protonu sūkņa inhibitori // American Journal of Pharmaceutical Education. 2006; 70 (5), 101. pants. R. 1–11.
    4. Shin J. M., Sachs G. Protonu sūkņa inhibitoru farmakoloģija // Curr Gastroenterol Rep. 2008, decembris; 10 (6): 528–534.
    5. Bell N. J., Burget D., Howden C. W. et al. Atbilstoša skābes nomākšana gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšanai // Gremošana. 1992. gads; 51 (1. piegāde): 59–67.
    6. Katashima M., Yamanoto K., Tokuma Y., Hata T. et al. Protonu sūkņa inhibitoru omeprazola, lansoprazola un pantoprazola salīdzinošā farmakokinētiskā / farmakodinamiskā analīze cilvēkiem // Eur J Drug Metab Pharmacokin. 1998; 23: 19–26.
    7. Leonarda M. Klīvlendas klīnika; 3 Huber R, Kohl B, Sachs G. et al. // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9: 363–378.
    8. Bell N. J., Hunt R. H. Kuņģa skābes nomākuma loma kuņģa-barības vada refluksa slimības ārstēšanā // Zarnas. 1992. gads; 33: 118–124.
    9. Burget D. W., Chiverton S. G., Hunt R. H. Vai ir optimāla skābes nomākuma pakāpe divpadsmitpirkstu zarnas čūlu sadzīšanai? Čūlas sadzīšanas un skābes nomākuma attiecību modelis // Gastroenteroloģija. 1990; 99: 345–351.
    10. Holloway R. H., Dent J., Narielvala F., Mackinnon A. M. Saikne starp barības vada skābes iedarbību un ezofagīta dziedināšanu ar omeprazolu pacientiem ar smagu refluksa ezofagītu // Zarnas. 1996; 38: 649–654.
    11. Johansons K. E., Ask P., Boeryd B., Fransson S. G. et al. Ezofagīts, refluksa pazīmes un kuņģa skābes sekrēcija pacientiem ar gastroezofageālā refluksa slimības simptomiem // Scand J Gastroenterol. 1986. gads; 21: 837–847.
    12. Laine L., Bombardier C., Hawkey C. J. et al. NSAID saistīto augšējo kuņģa-zarnu trakta klīnisko notikumu riska stratificēšana: dubultaklā iznākuma pētījuma rezultāti pacientiem ar reimatoīdo artrītu // Gastroenteroloģija. 2002, oktobris; 123 (4): z1006-1012.
    13. Kirchheiner J., Glatt S., Fuhr U., Klotz U., Meineke I. et al. Protonu sūkņa inhibitoru relatīvā iedarbība - ietekmes uz intragastrisko pH salīdzinājums // Eur J Clin Pharmacol. 2009, 65: 19–31.
    14. Ārmstrongs D., Maršals J. K., Čiba N., Ennss R. et al. Kanādas konsensa konference par gastroezofageālā refluksa slimības pārvaldību pieaugušajiem - 2004. gada atjauninājums // Can J Gastroenterol. 2005. gads; 19: 15–35.
    15. Rehner M., Rohner H. G., Schepp W. Pantoprazola un omeprazola salīdzinājums akūtas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā - daudzcentru pētījums // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9 (4): 411–416.
    16. Witzel L., Gutz H., Huttemann W., Schepp W. Pantoprazole pret omeprazolu akūtu kuņģa čūlu ārstēšanā // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9 (1): 19–24.
    17. Bardhan K. D., van Rensburg C., Gatz G. 20 mg pantoprazola (Panto) un 20 mg omeprazola (Ome) salīdzinājums pacientiem ar vieglu gastroezofageālā refluksa slimību (GERD) (abstrakti) // Can J Gastroenterol. 1999; 13 (pielikumā B): 154 B.
    18. Vicari F., Belin J., Mareks L. Pantoprazole 40 mg pret versus Omeprazole 20 mg refluksa ezofagīta ārstēšanā: Francijas daudzcentru dubultmaskētā salīdzinošā pētījuma rezultāti // Acta Endoscopica. 1998; 28: 451–456.
    19. Caro J. J., Salas M., Ward A. Ārstēšanas un recidīvu biežums gastroezofageālā refluksa slimībā, kas ārstēti ar jaunākiem protonu sūkņa inhibitoriem lansoprazolu, rabeprazolu un pantoprazolu, salīdzinot ar omeprazolu, ranitidīnu un placebo: pierādījumi no nejaušinātiem klīniskiem pētījumiem // Clin Ther. 2001; 23: 998-10-17.
    20. Korner T., Schutze K., van Leendert R. J. M., Fumagalli I. et. al. Pantoprazola un omeprazola salīdzināmā efektivitāte pacientiem ar vidēji smagu vai smagu refluksa ezofagītu daudznacionāla pētījuma rezultāti // Gremošana. 2003; 67: 6–13.
    21. Li X., Andersson T. B., Ahlstrom M., Weidolf L. Protonu sūkni nomācošo zāļu omeprazola, esomeprazola, lansoprazola, pantoprazola un rabeprazola inhibējošās ietekmes salīdzinājums cilvēka citohroma p450 aktivitātēs // Drug Metab Dispos. 2004; 32 (8): 821–827.
    22. Sychev D. A., Ramenskaya G. V., Ignatiev I. V., Kukes V. G. Klīniskā farmakoģenētika: mācību grāmata / Red. V. G. Kukes, N. P. Bochkova. M.: GEOTAR-Media, 2007.2448 lpp.: nogulsnes.
    23. Bhasker C. R., Miners J. O., Coulter S. et al. Citohroma P4502C9 alerģiskā un funkcionālā mainība // Farmakoģenētika. 1997; 7: 51–58.
    24. Stjuarts D. J., Hainings R. L., Henne K. R. et al. Ģenētiskā saistība starp jutīgumu pret varfarīnu un CYP2C9 * 3 ekspresiju // Farmakoģenētika. 1997; 7: 361–367.
    25. Hulot J. S., Bura A., Villard E. et al. Citohroma P450 2C19 funkcijas zaudēšanas polimorfisms ir galvenais klopidogrela reakcijas faktors veseliem cilvēkiem // Asinis. 2006; 108: 2244-2447.
    26. Umemura K., Furuta T., Kondo K. CYP2C19 izplatītie gēnu varianti veseliem cilvēkiem ietekmē klopidogrela aktīvā metabolīta farmakokinētiku un farmakodinamiku // J Thromb Haemost. 2008; 6: 1439–1441.
    27. O’Donoghue M. L., Braunwald E., Antman E. M. et al. Klopidogrela un prasugrela ar protona sūkņa inhibitoru vai bez tā farmakodinamiskā iedarbība un klīniskā efektivitāte: Divu nejaušinātu pētījumu analīze // Lancet. 2009, 9/19; 374 (9694): 989–997.
    28. Stanek E. J., Aubert R. E., Flockhart D. A., Kreutz R. P. et al. Nacionālais pētījums par atsevišķu protonu sūkņa inhibitoru ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmas iznākumu pacientiem, kuri tiek ārstēti ar klopidogrelu pēc koronāro stentivitātes: Clopidogrel Medco rezultātu pētījums // SCAI zinātniskās sesijas. 2009. 2009. gada 6. maijs.
    29. Tan V. P., Yan B. P., Hunt R. H., Wong B. C. Y. Protonu sūkņa inhibitora un klopidogrela mijiedarbība: Gadījums uzmanīgai gaidīšanai // Journal of Gastroenterology and Hepatology. 2010, 25, 1342–1347.
    30. Eiropas Zāļu aģentūra. Publisks paziņojums: klopidogrela un protonu sūkņa inhibitoru mijiedarbība [internets]. Londona: EMA; 2010. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Public_statement/2010/03/WC500076346.pdf.
    31. ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA). Atgādinājums, lai izvairītos no plavix (klopidogrela) un omeprazola [interneta] vienlaicīgas lietošanas. Merilenda: FDA; 2010. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm231161.htm.
    32. Shou M., Mei Q., ​​Michael W., Ettore M. W., Dai R. et al. Sigmoidāls kinētiskais modelis divām kooperatīvām substrātu saistošām vietām citohroma P450 3 A4 aktīvajā vietā: diazepāma un tā atvasinājumu metabolisma piemērs // Biochem J. 1999; 340: 845–853.
    33. Terapeitiskās klases pārskats Protonu sūkņa inhibitori vienas vienības pārstāvji. Vērmontas veselības piekļuves departaments. 2010.53 lpp.

    S. J. Serebrova, medicīnas zinātņu doktore, profesore

    GBOU VPO Pirmais MGMU viņiem. I. M. Sečenova, Krievijas Federācijas Veselības ministrija, Maskava