Vēl viena zāļu grupa grēmas ārstēšanai ir H2-histamīna receptoru blokatori. Vēl nesen, proti, XX gadsimta astoņdesmitajos gados, šīs zāles bija izvēlas ne tikai no izolētām grēmām, bet arī no daudzām gremošanas sistēmas slimībām. Bet nepieciešamība pēc šo zāļu atkārtotas lietošanas, izteiktas blakusparādības un mūsdienīgāku zāļu parādīšanās uzspieda H2 blokatorus fonā, praktiski izslēdzot tos no būtisko zāļu līnijas kuņģa un zarnu trakta slimībām..

Vai šodien ir nepieciešams izrakstīt šo narkotiku grupu? Varbūt tie tiek nepamatoti aizmirsti? Sapratīsimies.

H2-histamīna receptoru blokatoru darbības mehānisms

Zāļu vielas, kas pieder H2-histamīna receptoru blokatoru grupai, ir uzlabotas vairāk nekā gadsimta garumā. Pašlaik tie ir zināmi 5 paaudzēs. Pirms protonu sūkņa inhibitoru (PPI) parādīšanās, kas ietver omeprazolu, grēmas novēršana bija gandrīz visu H2 blokatoru jautājums..

H2 blokatori galvenokārt tiek izrakstīti visām gremošanas sistēmas slimībām, ko papildina pastiprināta skābes sekrēcija.

Viņi arī samazina kuņģa sulas skābumu, piemēram, PPI, bet ar citu mehānismu palīdzību. H2 blokatori galvenokārt bloķē histamīna ražošanu (tas ir starpnieks vai paātrinātājs daudzām mūsu ķermeņa reakcijām, īpaši šajā gadījumā tas stimulē kuņģa sulas ražošanu). Kavējot šo procesu, blokatori vienlaicīgi samazina pepsīna (fermenta, kas sadala olbaltumvielas) izdalīšanos un palielina kuņģa gļotu (tās kuņģa sulas daļas sintēzi), kas aizsargā gļotādu no sālsskābes kaitīgās iedarbības. Viņi arī kavē stimulētu skābi (kas rodas ienākošās pārtikas ietekmē).

H2 blokatoru grupas zāļu iecelšana uz ilgu laiku var izraisīt vienu nepatīkamu efektu - abstinences sindromu vai citu atsitiena sindromu. To izsaka fakts, ka pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas rodas skābuma palielināšanās un slimības saasināšanās. Tāpēc nav ieteicams pēkšņi izvairīties no šīm zālēm..

Narkotikas, kas pieder H2-histamīna recepšu blokatoru grupai

Ir maz zāļu, kas saistītas ar H2-histamīna receptoru blokatoriem, tas izskaidrojams ar to zemo pieprasījumu pēdējos gados. Tie ietver:

Tie ir labi zināmi pirmās, otrās un trešās paaudzes H2 blokatori. Mūsdienīgākas 4. un 5. paaudzes zāles tiek pakļautas klīniskajiem izmēģinājumiem, tāpēc tās ir maz zināmas.

Narkotikas laika gaitā uzlabojas, uzlabojas. Un, ja sākotnēji “Cimetidīns” tika lietots dienas devā 200–800 mg, tad modernais “Famotidīns” tiek ražots ar minimālo devu 10 mg.

"Cimetidīns" (H2 blokatori) pret omeprazolu (PPI)

Šie ir pirmie divu grupu pārstāvji: attiecīgi H2-histamīna receptoru blokatori un protonu sūkņa inhibitori. Kas ir pirmā grupa, kas ir zemāka par otro?

1. Pirmais mīnuss ir rikošeta sindroms Cimetidīnā un citos H2 blokatoru pārstāvjos.
2. Vēl viens mīnuss ir H2 blokatoru ietekme uz potenci, ievērojami samazinot to līdz pilnīgai prombūtnei.
3. Ilgstoša H2 blokatoru lietošana pasliktina aknu un nieru darbību..
4. Nepieciešamība lietot divas un trīs reizes dienā.
5. No devas atkarīgs zāļu lietošanas efekts - jo lielāka zāļu deva, jo lielāka ir iespējama pilnīga sālsskābes ražošanas kavēšana..

Ir grūti saukt protonu sūkņa inhibitorus par ideālām zālēm. Bet kurām zālēm nav trūkumu? IPP acīmredzamie negatīvie aspekti ir šādi.

1. Laika gaitā pēc ilgstošas ​​lietošanas daudzām šīs grupas zālēm attīstās rezistence - atkarība, kuras dēļ nākotnē ar slimības saasinājumu būs grūti izvēlēties šīs grupas zāles.
2. “Nakts skābes izrāviena” iespēja, kad 70% pacientu, kas lieto PPI, bija skābuma līmeņa pazemināšanās naktī uz vienu stundu vai ilgāk.

Var secināt, ka H2-histamīna receptoru blokatori šobrīd zaudē protonu sūkņa inhibitorus. Tāpēc no H2 blokatoriem Krievijā joprojām aktuāls ir tikai Famotidine preparāts. Bet IPP ir arī savi trūkumi, no kuriem galvenais ir nakts skābes izrāviens lielākajai daļai pacientu. Tādēļ dažiem Famotidīns ir pieņemamāks risinājums nekā PPI lietošana..

Izvēloties medikamentus, ir svarīgi nosvērt plusus un mīnusus. IPP priekšrocības šķiet acīmredzamas. Bet tikai H2 receptoru blokatoriem ir viens neapstrīdams plus - iespēja šīs zāles izrakstīt injekcijās. Tātad smagi slimiem pacientiem un onkoloģijas pacientiem, piemēram, barības vadā, ir grūti norīt zāles. Tikai intravenoza un intramuskulāra ievadīšana glābj šādus novājinātus pacientus no grēmas.

H2 blokatoru blakusparādības un kontrindikācijas

Nav ieteicams izrakstīt šādas zāles:

• grūtnieces un zīdīšanas laikā;
• bērni līdz 14 gadu vecumam;
• cilvēki ar traucētu aknu un nieru darbību.

Biežākās blakusparādības ir:

• biežas galvassāpes, reibonis un depresija, troksnis ausīs;
• alerģiski izsitumi, dažāda smaguma muskuļu sāpes;
• no reproduktīvās sistēmas - ginekomastija (krūšu palielināšanās vīriešiem), impotence;
• sausa mute, slikta dūša, vemšana, aizcietējumi un caureja;
• smags nogurums;
• aknu funkcijas kavēšana un traucēta nieru ekskrēcijas funkcija.

Individuāla narkotiku izvēle

Nepieciešama individuāla narkotiku atlase, tas ir saistīts ar ķermeņa īpašībām.

Dažiem pacientiem grēmas klātbūtnē skābi labāk samazina H2-histamīna blokatori nekā protonu sūkņa inhibitori. Naktī skābs izrāviens, piemēram, no Omeprazola, būs grūtāks cilvēkiem, kuri galvenokārt strādā naktī. Tieši tāpēc zāles tiek izrakstītas individuāli un tikai pēc konsultēšanās ar ārstu.

H2 blokatori var nebūt visizplatītākā zāļu grupa, taču, ja rodas alerģiskas reakcijas pret citām zālēm, tie ir diezgan piemēroti grēmas kontrolei, un daži mūsdienu notikumi var labi konkurēt ar protonu sūkņa inhibitoriem. Ir labi, ja ir daudz, no kuriem izvēlēties.!

H2 blokatoru zāļu nosaukums

Blokatori H ₂ -histamīna receptori ir zāles, kas bloķē H ₂ -kuņģa gļotādas parietālo šūnu histamīna receptori (kam pievienota kuņģa sulas sekrēcijas samazināšanās) un tiem piemīt pretvēža iedarbība.

Šīs grupas narkotikas bloķē H ₂ -kuņģa gļotādas parietālo šūnu histamīna receptori un tiem piemīt pretvēža iedarbība.

H stimulācija ₂ -histamīna receptori, kam pievienota palielināta kuņģa sulas sekrēcija, kas ir saistīta ar intracelulārā cAMP palielināšanos histamīna ietekmē.

Ar H blokatoriem ₂ -histamīna receptoriem, ir samazināta kuņģa sulas sekrēcija.

Ranitidīns nomāc bazālo un stimulē histamīna, gastrīna un acetilholīna (mazākā mērā) sālsskābes sekrēciju. Palīdz paaugstināt kuņģa satura pH, samazina pepsīna aktivitāti. Zāles ilgums ar vienu devu ir apmēram 12 stundas.

Famotidīns kavē sālsskābes pamata un stimulētu ražošanu ar histamīna, gastrīna, acetilholīna palīdzību. Samazina pepsīna aktivitāti.

Cimetidīns kavē histamīna starpniecību un sālsskābes pamata sekrēciju un nedaudz ietekmē karbacholīna ražošanu. Tas kavē pepsīna sekrēciju. Pēc iekšķīgas lietošanas terapeitiskais efekts attīstās pēc 1 stundas un ilgst 4-5 stundas.

Ranitidīns pēc iekšķīgas lietošanas ātri uzsūcas no gremošanas trakta. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 2-3 stundām pēc 150 mg devas uzņemšanas. Zāļu bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 50%, pateicoties "pirmās pārejas" iedarbībai caur aknām. Ēšana neietekmē absorbcijas pakāpi. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 15%. Caur placentas barjeru. Zāles izkliedes tilpums ir aptuveni 1,4 l / kg. Eliminācijas pusperiods ir 2-3 stundas.

Famotidīns labi uzsūcas gremošanas traktā. Maksimālais zāļu līmenis asins plazmā tiek noteikts 2 stundas pēc perorālas lietošanas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 20%. Neliels zāļu daudzums tiek metabolizēts aknās. Lielākā daļa izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Pusperiods no 2,5 līdz 4 stundām.

Pēc iekšķīgas lietošanas cimetidīns ātri uzsūcas no gremošanas trakta. Biopieejamība ir aptuveni 60%. Zāļu eliminācijas pusperiods ir apmēram 2 stundas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 20-25%. Tas galvenokārt izdalās nemainītā veidā ar urīnu (60–80%), daļēji metabolizējas aknās. Cimetidīns iziet caur placentas barjeru, nonāk mātes pienā.

• Kuņģa čūlas un / vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilakse un ārstēšana.
• Zolingera-Elisona sindroms.
• Erozīvs refluksa ezofagīts.
• Pēcoperācijas čūlu profilakse.
• Kuņģa-zarnu trakta čūla, kas saistīta ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu.

• Paaugstināta jutība.
• Grūtniecība.
• Zīdīšana.

Ar piesardzību šīs grupas zāles tiek parakstītas šādās klīniskās situācijās:

• Aknu mazspēja.
• Nieru mazspēja.
• Bērnība.

• No centrālās nervu sistēmas puses:
  • Galvassāpes.
  • Reibonis.
  • Jūsties nogurušam.
• No kuņģa-zarnu trakta:
  • Sausa mute.
  • Apetītes zudums.
  • Vemšana.
  • Vēdersāpes.
  • Meteorisms.
  • Aizcietējumi.
  • Caureja.
  • Paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.
  • Akūts pankreatīts.
• No sirds un asinsvadu sistēmas:
  • Bradikardija.
  • BP samazināšana.
  • Atrioventrikulārā blokāde.
• No hemopoētiskās sistēmas:
  • Trombocitopēnija.
  • Leikopēnija.
  • Pancitopēnija.
• Alerģiskas reakcijas:
  • Ādas izsitumi.
  • Nieze.
  • Angioedēma.
  • Anafilaktiskais šoks.
• No maņām:
  • Izmitināšanas parēze.
  • Neskaidra redzes uztvere.
• No reproduktīvās sistēmas:
  • Ginekomastija.
  • Amenoreja.
  • Pazemināts libido.
  • Impotence.
• Cits:
  • Alopēcija.

Pirms šīs grupas narkotiku lietošanas ir jāizslēdz ļaundabīgu jaunveidojumu klātbūtne kuņģī un divpadsmitpirkstu zarnā.

Ņemot vērā ārstēšanu ar šīs grupas narkotikām, vajadzētu atturēties no iesaistīšanās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

H blokatoru kardiotoksiskās iedarbības risks ₂ -histamīna receptoru palielināšanās pacientiem ar sirds slimībām, aknu un / vai nieru darbības traucējumiem, ar ātru intravenozu ievadīšanu un lielām devām.

Ārstēšanas laikā jums vajadzētu izvairīties no ēdiena, dzērienu vai zāļu lietošanas, kas izraisa kuņģa gļotādas kairinājumu.

Ranitidīns var izraisīt akūtas porfīrijas lēkmes.

Famotidīns un cimetidīns var izraisīt kļūdaini negatīvus rezultātus, veicot alerģiskas ādas pārbaudes.

Pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, jāpielāgo šīs grupas zāļu (īpaši cimetidīna) deva..

H2 blokatoru zāļu nosaukums

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir jāizslēdz kuņģa čūlas ļaundabīgais audzējs. Izrakstot arī dažādu paaudžu H2 blokatorus - histamīna receptorus, jāņem vērā to iedarbības īpatnības uz dažādu narkotiku un alkohola metabolismu aknās..

Atgriezeniski konkurē ar histamīnu par saistīšanos ar H2-histamīna receptoriem

Inhibējiet sālsskābes sekrēciju, ko izraisa histamīns, gastrīns, vājāka - stimulācija maksts.

Histamīna stimulējošā iedarbība uz kuņģa sekrēciju tiek veikta caur žults parietālo šūnu H2 - histamīna receptoriem. Šīs grupas narkotikām, kas bloķē šos receptorus, ir izteikta antisekrecējoša iedarbība. Pielietotajās terapeitiskajās devās tie samazina sālsskābes pamata sekrēciju par 80–90%, kavē pepsīna veidošanos un samazina kuņģa skābes nakts sekrēciju.

Par H2-histamīna receptoru antagonistiem tiek minēti šādi līdzekļi:

1. paaudze - cimetidīns (tagomet, cinemomet, acyloc, neutronorm retard);

2. paaudze - ranitidīns (zantak, ranisan, raniberl, peptoran);

3. paaudze - famotidīns (ulfamīds, famosans, quamatel);

4. un 5. paaudze - nizatidīns (aksīds) un roksatidīns.

Cimetidīns (0,2 tabletes; 2 ml 10% šķīduma ampulas) ir imidazola atvasinājums un pēc struktūras ir līdzīgs histamīnam.

Visskaidrāk nomāc bazālo un nakts sekrēciju. Samazina pepsīna sekrēciju, kuņģa sulas tilpumu un sālsskābes saturu tajā. Efektīvāks divpadsmitpirkstu zarnas čūlai nekā kuņģis.

Farmakokinētika Biopieejamība veseliem pacientiem ir 72%, pacientiem ar čūlas slimību - 60% pēc 200 mg zāļu lietošanas eliminācijas pusperiods ir 2 stundas. Tas tiek metabolizēts aknās, daļēji izdalās ar urīnu un fekālijām. Caur placentu izdalās un izdalās pienā..

Zāles tiek parakstītas YABZH (ar saglabātu sekrēciju) un YABDK, Zollingera-Elisona sindromu (lietojot steroīdus), akūtu kuņģa asiņošanu, ezofagītu un refluksa ezofagītu. Ir pierādījumi par cimetidīna efektivitāti vidējās zarnas kuņģa čūlas gadījumā, pateicoties tā spējai mazināt disitmiju neiromuskulārās sistēmas darbībā un normalizēt gastroduodenālās zonas gļotādas reparatīvos procesus..

Paasinājuma periodā YA tiek izrakstīts 200 mg 3 reizes tūlīt pēc ēšanas vai ēšanas laikā un 400 mg naktī vai 400 mg pēc brokastīm un pirms gulētiešanas 4–8 nedēļas vai ilgāk, un pēc tam 400 mg pirms gulētiešanas ilgu laiku (no 6 līdz 12 mēneši) Šī zāļu izplatīšana kursa laikā ir saistīta ar sekrēcijas fizioloģiju, tāpēc no 23:00 līdz 7:00 izdalās 60%, bet no 8:00 līdz 10:00 tikai 40% sālsskābes..

Cimetidīnu var izrakstīt intramuskulāri vai intravenozi pa 200 mg pēc 4-6 stundām.

Blakus efekti:

- tādēļ hiperprolaktinēmija var izraisīt pastāvīgu galaktorrēzi sievietēm un ginekomastija vīriešiem;

- antiandrogēna iedarbība (oligospermija, zēniem - lai aizkavētu seksuālo attīstību, pieaugušajiem - līdz impotencei);

- traucēta aknu un nieru darbība, kā arī ar smagu nieru un aknu mazspēju un lielām devām tiek novērotas centrālās nervu sistēmas blakusparādības (miegainība, depresija, galvassāpes);

- rikošeta sindroms - iespēja ātri atkārtoties čūlai ar asu zāļu lietošanas pārtraukšanu, kas ir saistīta ar gastrīnu ražojošo šūnu hiperplāziju un to aktivitātes saglabāšanu cimetidīna lietošanas laikā;

- antivielu veidošanās pret cimetidīnu ar ilgstošu ārstēšanu.

- veicina histamīna kompensējošo izdalīšanos, kas var pasliktināt bronhiālās astmas slimnieku stāvokli.

- izraisa neitropēniju, trombocitopēniju, anēmiju. Ar pēkšņu zāļu atcelšanu ir iespējams slimības recidīvs.

Blakusparādības tiek izteiktas, lietojot cimetidīnu, citas zāles ir reti sastopamas.

Ietekme ir saistīta ar faktu, ka H2 receptori ir plaši pārstāvēti organismā:

oderes šūnas, centrālā nervu sistēma, dzemde, baltās asins šūnas, sirds, asinsvadi.

Narkotikas šķērso placentas barjeru un mātes pienu.

Neitronu aizkavējošas - cimetidīna ilgstošās darbības tabletes 0,35 g tabletēs un tiek parakstītas 2 reizes dienā.

Ranitidīns (0,15 g tabletes) ir pārāks par cimetidīnu, nomācot sālsskābes veidošanos 4-5 reizes un ilgstošāk (10–12 stundas), tai ir daudz mazāka blakusparādība.

Pacientiem ar čūlu ranitidīns izraisa ne tikai izteiktu diennakts kuņģa sekrēcijas kavēšanu, ko stimulē pentagastrīns, histamīns un barības uzņemšana, bet arī 24 stundu intragastriskās skābes sekrēcijas un nakts sekrēcijas kavēšanu. Zāles būtiski neietekmē gastrīna līmeni serumā, ko labvēlīgi salīdzina ar cimetidīnu. Mehānismā papildus H2-histamīna receptoru bloķēšanai, pastiprina histamīna inaktivāciju, saistīta ar histamīna metiltransferāzes aktivitātes palielināšanos. Ranitidīns, tāpat kā cimetidīns, samazina pepsīna izdalīšanos kuņģa sekrēcijas apjoma samazināšanās dēļ. Cimetidīnam ir arī zināma holīnerģiska aktivitāte, kuras dēļ tas samazina apakšējā barības vada sfinktera samazināšanos un palēnina kuņģa iztukšošanos..

Farmakokinētika Ranitidīna bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 50%. Ievadot intravenozi, eliminācijas pusperiods ir 2 stundas, bet iekšējais - 3 stundas. Aknās zāles tiek oksidētas un demetilētas. Iegūtais metabolīts kopā ar neizmainītajām zālēm izdalās ar urīnu. Atšķirībā no cimetidīna, ranitidīns neietekmē zāļu metabolismu aknās (diazepāms, heksobarbitāls, propranolols)..

Ranitidīna ievadīšanas indikācijas ir tādas pašas kā cimetidīnam. Ranitidīnu ieteicams ordinēt 150 mg no rīta pēc ēšanas un 150-300 mg vakarā pirms gulētiešanas. Ranitidīna efektīvā deva ir 3-4 reizes mazāka nekā cimetidīnam. Tā kā ranitidīns atšķirībā no cimetidīna neietekmē kreatinīna koncentrāciju plazmā, tas ir indicēts pacientiem ar čūlu ar nieru darbības traucējumiem.

Ranitidīns praktiski nav blakusparādību, raksturīga cimetidīnam. Ātri ievadot zāles intravenozi, ir iespējama bradikardija, hipotensija, aritmija..

Famotidīna (0,02 un 0,04 g tabletes; 20 mg ampulas) antisecretory efekts ir 8-9 reizes lielāks nekā ranitidīnam. Famotidīns papildus H2, histamīna receptoru bloķēšanai stimulē kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas aizsargājošās īpašības: palielinot asins plūsmu gļotādā; palielināta bikarbonātu ražošana, palielināta prostaglandīnu sintēze, pastiprināta epitēlija atjaunošanās.

Farmakokinētika Zāļu biopieejamība ir aptuveni 37-45%, tā ātri izplatās orgānos un audos: kuņģa-zarnu traktā, nierēs, aknās, aizkuņģa dziedzerī. Pusperiods veseliem pacientiem ar 20 mg ir 3 stundas, pacientiem līdz 19 stundām. Famotidīns ietekmē diazepāma izvadīšanu no aknām un prokainamīda izdalīšanos caurulēm. Famotidīns neiedarbojas ar citohroma P 450 enzīmu sistēmu, tāpēc neietekmē vairāku zāļu metabolismu (netiešie antikoagulanti, difenīns, teofilīns, propranolols, metronidazols)..

Indikācijas famotidīns ir tāds pats kā citiem N - histamīna receptoru blokatoriem.

Famotidīnu parasti lieto čūlas un čūlas paasināšanās gadījumā pa 40 mg 1 reizi dienā vakarā, remisijas laikā kā anti-recidīvu atbalstoša terapija 20 mg 1 reizi dienā. Ar refluksa ezofagītu 40–80 mg dienā un ar Zollingera – Elisona sindromu 60–80 mg dienā.

Famotidīns nepasliktina aknu darbību, tai nav antiandrogēnas iedarbības, nepalielinās prolaktīna līmeni asinīs un nepalielina alkohola biopieejamību. Parenterāli ievadot famotidīnu, ir iespējami viegli pārejoši traucējumi no kuņģa-zarnu trakta (aizcietējumi, caureja) un nervu sistēmas (galvassāpes, reibonis)..

Nizatidīns un roksatidīns (0,15 g tabletes) tiek parakstīti 150 mg 2 reizes dienā vai 300 mg naktī ilgstošai čūlu ārstēšanai un 150 mg čūlas profilaksei. Farmakodinamika un farmakokinētika ir tuvu H2-histamīna receptoru blokatoriem 3 paaudzēs. Tiek uzskatīts, ka nizatidīnam un roksatidīnam praktiski nav blakusparādību..

Kontrindikācijas H2 blokatoru - histamīna receptoru iecelšanai:

paaugstināta jutība pret H2 - histamīna blokatoriem;

Histamīna receptoru H2 blokatori

Histamīna receptoru H2 blokatori₂-receptoru antagonisti) - zāles, kas paredzētas kuņģa-zarnu trakta skābju atkarīgu slimību ārstēšanai. H2 blokatoru darbības mehānisms ir balstīts uz H bloķēšanu₂–Kuņģa gļotādas parietālo šūnu receptori (saukti arī par histamīnu) un šī iemesla dēļ sālsskābes ražošanas un iekļūšanas samazināšanās kuņģa lūmenā. Saistība ar pretapaugļošanās antisekrecējošām zālēm.

H2 blokatoru veidi

A02BA blokatori H₂-histamīna receptori
A02BA01 Cimetidīns
A02BA02 Ranitidīns
A02BA03 Famotidīns
A02BA04 Nizatidīns
A02BA05 Niperotidīns
A02BA06 Roksatidīns
A02BA07 Ranitidīna bismuta citrāts
A02BA08 Lafutidīns
A02BA51 Cimetidīns kombinācijā ar citām zālēm
A02BA53 Famotidīns kombinācijā ar citām zālēm

Ar Krievijas Federācijas valdības 2009. gada 30. decembra rīkojumu Nr. 2135-r šādi H2-histamīna receptoru blokatori ir iekļauti būtisko un būtisko zāļu sarakstā:

• ranitidīns - šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai; injekcija; apvalkotās tabletes; apvalkotās tabletes
• famotidīns - liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai; apvalkotās tabletes; apvalkotās tabletes.

No histamīna receptoru H2 blokatoru vēstures

H2-histamīna receptoru blokatoru vēsture aizsākās 1972. gadā, kad Džeimsa Melnā vadībā pēc sākotnējo grūtību pārvarēšanas Anglijā Smita Kline Francijas laboratorijā tika sintezēts un pētīts liels skaits savienojumu, kas pēc struktūras bija līdzīgi histamīna molekulai. Preklīniskajā posmā identificētie efektīvie un drošie savienojumi tika nodoti klīniskajiem pētījumiem. Pirmais selektīvais H2 blokatoru burimamīds nebija pietiekami efektīvs. Burimamīda struktūra tika nedaudz mainīta, un tika iegūts aktīvāks metamīds. Šīs zāles klīniskie pētījumi ir parādījuši labu efektivitāti, bet negaidīti augstu toksicitāti, kas izpaužas kā granulocitopēnija. Turpmāko centienu rezultātā tika izveidots cimetidīns. Cimetidīns veiksmīgi izturēja klīniskos pētījumus un 1974. gadā tika apstiprināts par pirmo selektīvo H2 receptoru blokatoru. Tam bija revolucionāra loma gastroenteroloģijā, ievērojami samazinot vagotomiju skaitu. Par šo atklājumu Džeimss Blekuss 1988. gadā saņēma Nobela prēmiju. Tomēr H2 blokatori pilnībā nekontrolē sālsskābes ražošanas bloķēšanu, jo tie ietekmē tikai daļu no tā ražošanā iesaistītā mehānisma. Tie samazina histamīna izraisīto sekrēciju, bet neietekmē sekrēciju stimulējošus līdzekļus, piemēram, gastrīnu un acetilholīnu. Šī, kā arī blakusparādības, “skābā rikošeta” ietekme uz izņemšanu, farmakologi orientējās uz jaunu zāļu meklēšanu, kas samazina kuņģa skābumu (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Pa labi redzamais attēls (A. V. Yakovenko) shematiski parāda sālsskābes sekrēcijas regulēšanas mehānismus kuņģī. Oderes (parietālā) šūna ir parādīta zilā krāsā, G - gastrīna receptori, N₂ - histamīna receptoru, M₃ - acetilholīna receptoru.

H2 blokatori - salīdzinoši novecojušas zāles

Dienas antisecretory salīdzinājums H2 receptoru blokatoru darbība (ranitidīns) un omeprazols (Mayev I. V. et al.)

H2 blokatori visos farmakoloģiskajos parametros (skābes nomākums, darbības ilgums, blakusparādību skaits utt.) Ir zemāki par mūsdienīgāko zāļu kategoriju - protonu sūkņa inhibitoriem, tomēr dažiem pacientiem (ģenētisko un citu īpašību dēļ), kā arī ekonomisku iemeslu dēļ, dažus no tiem (plašākā mērā famotidīnu, mazākā mērā ranitidīnu) izmanto klīniskajā praksē.

No pretkrīzes zālēm, kas samazina sālsskābes ražošanu kuņģī, klīniskajā praksē pašlaik izmanto divas klases: H₂-histamīna receptoru blokatori un protonu sūkņa inhibitori. H₂-blokatoriem ir tahikofilakses efekts (zāļu terapeitiskās iedarbības samazināšanās atkārtotas lietošanas gadījumā), bet protonu sūkņa inhibitoriem tas nav. Tādēļ ilgstošai terapijai var ieteikt protonu sūkņa inhibitorus un H₂-blokatori - nē. Tahifilaksijas attīstības mehānismā H₂-blokatoriem ir nozīme endogēnā histamīna veidošanās palielināšanā, konkurējot par H₂-histamīna receptori. Šīs parādības parādīšanās tiek novērota 42 stundu laikā pēc H terapijas sākuma₂-blokatori (Nikoda V.V., Khartukova N.E.).

Ārstējot pacientus ar gastroduodenālo čūlu asiņošanu, H₂-blokatori nav ieteicami, priekšroka tiek dota protonu sūkņa inhibitoru lietošanai (Krievijas ķirurgu biedrība).

H pretestība₂-blokatori

Ārstējot gan histamīna H2 receptoru blokatorus, gan protonu sūkņa inhibitorus, 1–5% pacientu ir pilnīga izturība pret šīm zālēm. Šiem pacientiem, uzraugot kuņģa pH līmeni, intragastriskā skābuma līmeņa izmaiņas nebija būtiskas. Pastāv rezistences gadījumi tikai ar vienu narkotiku grupu: 2. (ranitidīna) vai 3. paaudzes (famotidīns) histamīna H2 receptoru blokatoriem vai jebkuru protonu sūkņa inhibitoru grupu. Devas palielināšana, ņemot vērā izturību pret zālēm, kā likums, nav pārliecinoša, tāpēc tā jāaizstāj ar cita veida narkotikām (Rapoport I.S. et al.).

pacienta kuņģa pH-grams ar izturību pret H2-histamīna receptoru blokatoriem (Storonova O.A., Trukhmanov A.S.)

H2 blokatoru salīdzināmās īpašības

Dažas H2 blokatoru farmakokinētiskās īpašības (S.V. Belmer et al.):

Raksturlielumi	Cimetidīns	Ranitidīns	Famotidīns	Roksatidīns
Biopieejamība,%	60-80	50-60	30-50	90–100
T½ stundas	2	2	3,5	6
Terapeitiskā koncentrācija, ng / ml	500–600	100-200	20–40	200
Skābes ražošanas kavēšana,%	piecdesmit	70	70	70
Izdalīšanās caur nierēm,%	50-70	piecdesmit	piecdesmit	piecdesmit

H2 blokatoru salīdzinošās īpašības (Kornienko E.A., Fadina S.A.):

Indekss	Cimetidīns	Ranitidīns	Famotidīns	Nizatidīns	Roksatidīns
Ekvivalenta deva (mg)	800	300	40	300	150
HCl ražošanas kavēšanas pakāpe 24 stundās (%)	40-60	70	90	70-80	60-70
Nakts bazālās sekrēcijas kavēšanas ilgums (stundas)	2–5	8-10	10–12	10–12	12-16
Ietekme uz gastrīna līmeni serumā	paaugstina	paaugstina	nemainās	nemainās	nemainās
Blakusparādību biežums (%)	3.2	2.7	1.3	reti	reti

H2 blokatori un ar Clostridium difficile saistīta caureja

Profesionāli medicīnas raksti par kuņģa un zarnu trakta slimību ārstēšanu ar histamīna receptoru H2 blokatoriem

• Alekseenko S.A., Loginov A.F., Maksimova I.D. III paaudzes H2 blokatoru mazu devu izmantošana dispepsijas ārstēšanā // Consilium-Medicum. - 2005. - 7. sējums. - Nr. 2.
  
• Okhlobystin A.V. Histamīna H2 receptoru blokatoru izmantošana gastroenteroloģijā // krūts vēzis. Gremošanas aparāta slimības. - 2002. - T.4. - Nr.1.
  
• Belmer S.V., Gasilina T.V., Kovalenko A.A. Histamīna receptoru blokatori. Skābju atkarīgi apstākļi bērniem / Red. Acad. RAMS V.A. Tabolīns. - M. - 1999. - 112 s..
  
• Khomeriki S.G., Khomeriki N.M. H2 blokatoru klīniskās lietošanas slēptie aspekti // Farmateka. - 2000. - Nr. 9. - 52. lpp. 9–15.
  
• Rosen R, Vandenplas Y, Singendonk M, et al. Bērnu gastroezofageālā refluksa klīniskās prakses vadlīnijas: NASPGHAN un ESPGHAN kopīgi ieteikumi. // J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018. gada marts; 66 (3): 516–554.
  
• Rakitins B.V. Galvenie ieteikumi rakstā: Bērnu gastroezofageālā refluksa klīniskās prakses vadlīnijas: NASPGHAN un ESPGHAN kopīgie ieteikumi. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018. gads.

Vietnē www.gastroscan.ru literatūras katalogā ir sadaļa “H2 blokatori”, kurā ir raksti par gremošanas trakta ārstēšanu, izmantojot histamīna receptoru H2 blokatorus..

H2 blokatoru tirdzniecības nosaukumi

Krievijā tika reģistrēti (tika reģistrēti) šādi histamīna receptoru H2 blokatori:

• aktīvā viela cimetidīns: Altramet, Apo-Cimetidine, Belomet, Histodyl, Yenametidine, Neutronorm, Novo-Cimetin, Primamet, Simesan, Tagamet, Ulkuzal, Ulcometin, Cemidine, Cigamet, Cimehexal, Cimedin, Cimetin, Cimetin, Cimets
• aktīvā viela ranitidīns: Asitek, Acidex, Atzilok, Vero-Ranitidin, Histak, Zantak, Zantin, Zoran, Raniberl 150, Ranigast, Ranisan, Ranison, Ranitidin, Ranitidin Vramed, Ranitidin SEDIKO, Ranitidin-AKOS, Ranitidin-Ranitidin., Ranitidine-ratiopharm, Ranitidine-Ferein, Ranitidine hydrochloride, Ranitidine apvalkotās tabletes, Ranitin, Rantag, Rantak, Ranks, Ulkodin, Ulran, Yazitin
• aktīvā viela famotidīns: Antodyne, Blockacid, Gasterogen, Gastrosidin, Kvamatel, Kvamatel mini, Lecedil, Pepsidin, Ulfamide, Ulceran, Famonit, Famopsin, Famosid, Famotel, Famotidin, Famotid, Famotid, Famotid, Famotid Furocīds
• aktīvā viela nizatidīns: oksīds
• aktīvā viela roksatidīns: roksāns
• aktīvā viela ranitidīna bismuta citrāts: piorīds

Zāles ar aktīvo vielu niperotidīnu un lafutidīnu Krievijā nav reģistrētas.

ASV ir reģistrēti šādi H2 bloķētāju zīmoli:

• recepte: Tagamet 400 (cimetidīns), Zantac (ranitidīns), Tritec (ranitidīna bismuta citrāts), Pepcid (famotidīns), Duexis (famotidīns), Axid (nizatidīns), Nizatidin (nizatidīns)
• Ārpusbiržas (ārpusbiržas, ārpusbiržas), kas atšķiras no receptēm ar samazinātu aktīvās vielas saturu un paredzēts grēmas apturēšanai: Tagamet HB (cimetidīns), Zantac 75 (ranitidīns), Pepcid AC (famotidīns), Pepcid Complete (famotidīns), Axid AR (nizatidīns).

Japānā papildus "parastajiem" tiek reģistrētas zāles ar aktīvo vielu lafutidīnu: Protecadin un Stogar.

H2-histamīna blokatoru preparāti un to izmantošana gastroenteroloģijā

H₂-histamīna blokatori (H₂-GB) ir zāļu grupa, kas kavē sālsskābes sintēzi šūnās, kas atrodas kuņģa sienās. Regulējiet arī pepsīna ražošanu, kas ir atbildīgs par olbaltumvielu sadalīšanos. Nomāciet kuņģa sulas sekrēciju, kas tiek ražota tukšā dūšā un reaģējot uz stimulāciju ar pārtiku.

Gastroenteroloģijā tos izmanto, lai ārstētu šādas patoloģijas:

• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla;
• gastrīts ar augstu skābumu;
• barības vada čūlas, kas radušās uz kuņģa sulas atteces fona tajā;

Izmanto arī kā profilaksi:

• asiņošanas varbūtības samazināšanās gremošanas traktā, lietojot noteiktas zāles;
• kuņģa erozijas novēršana NPL lietošanas laikā.

H2-histamīna blokatoru preparāti gastroenteroloģijā

H₂-GB ir sadalītas vairākās paaudzēs, kur katrai jaunai ir mazāk blakusparādību un spēcīgāka terapeitiskā iedarbība, salīdzinot ar iepriekšējām.

• Cimetidīns. Viena no pirmajām H zālēm₂-GB Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek sasniegta 1 stundā tukšā dūšā vai 2 stundās pilnā vēderā. Pēc 2 stundām tā efektivitāte tiek samazināta uz pusi. Milzīgs mīnuss - zāles ir jāizdzer ļoti lielos daudzumos. 1-2 tabletes 3 reizes dienā ēšanas laikā un 4 tabletes naktī. Tagad to ir aizstājuši mūsdienīgāki un jaudīgāki rīki..
• Ranitidīns (tirdzniecības nosaukumi - Histak, Atzilok, Ranisan, Zantak). 2. paaudzes viela. Pieejams tabletēs un šķīdumos intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai. 1 tablete 12 stundas nomāc kuņģa sulas sekrēciju. Ēšana neietekmē absorbcijas ātrumu un maksimālās koncentrācijas sasniegšanu asinīs. Lai saglabātu skābumu pareizajā līmenī, pietiek ar 2 tablešu lietošanu dienā (ik pēc 12 stundām).
• Famotidīns (tirdzniecības nosaukumi - Kvamatel, Famosan, Ulfamid). Papildus tablešu formai tas ir pieejams liofilizāta formā šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai. Terapeitiskais efekts ir 40 reizes spēcīgāks nekā cimetidīnam un 9 reizes - ranitidīnam. Tās darbība sākas stundu pēc norīšanas un ilgst 12–24 stundas atkarībā no devas.

Ir vēl 2 zāļu paaudzes - nizatidīns un roksatidīns. Bet tie vēl nav reģistrēti Krievijas Federācijas teritorijā.

Lietošanas pazīmes dažādām patoloģijām

Pēc ārsta iecelšanas ir svarīgi runāt par savu veselību. Dažās slimībās mainās narkotiku absorbcijas ātrums, laiks, kad tās atrodas organismā, un citi parametri, kas tieši ietekmē veselību. Bieži vien daudzas zāles neder kopā.

Nieru mazspēja

Nieru normālu ekskrēcijas funkciju nosaka, izmērot kreatinīnu. Nieru spēju to turēt pats par sevi sauc par kreatinīna klīrensu. Jo mazāks parametrs, jo sliktāk tie darbojas. Tas nozīmē, ka zāles organismā paliek ilgāk par noteikto laiku, atkārtoti lietojot, palielinās to koncentrācija, kas var izraisīt saindēšanos.

Ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml minūtē, uz famotidīnu balstīti preparāti tiek izrakstīti devā, kas ir puse no standarta, vai arī tiek pagarināts laiks starp devām (36–48 stundas)..

Kandidoze

Ārstam jāpārrēķina devas vai jāplāno zāļu shēma, ja vienlaicīgi ar H₂-GB tiek ņemts kopā ar ketokonazolu vai itrakonazolu. Kuņģa sulas skābuma samazināšanās dēļ pretsēnīšu līdzekļu absorbcija pasliktinās, kas var nelabvēlīgi ietekmēt terapiju.

Slimības, kurām nepieciešama antibiotiku terapija

Famotidīns palielina amoksicilīna un klavulānskābes (Amoxiclav, Flemoclav, Augmentin) absorbcijas ātrumu. Tas var veicināt pārdozēšanas simptomu un blakusparādību attīstību. Jums vajadzētu nošķirt to uzņemšanas laiku vai atcelt kādu no narkotikām, ja tas ir atļauts.

Kontrindikācijas

Absolūts	Radinieks
paaugstināta jutība pret komponentiem; grūtniecība un zīdīšana; smagi aknu un nieru pārkāpumi.	bērnība; asins slimības; imunitātes nomākums.

Blakus efekti

Lielākoties nelabvēlīgas parādības rodas, lietojot cimetidīnu, tieši tāpēc to aizstāja ar drošākām zālēm.

• CNS. Galvassāpes, reibonis, neskaidra apziņa, miegainība.
• ССС. Sirds ritma traucējumi, asinsspiediena pazemināšanās - visas šīs blakusparādības parasti rodas cilvēkiem, kuri cieš no sirds un asinsvadu slimībām. Galvenokārt izraisa cimetidīns un ranitidīns.
• Kuņģa-zarnu trakta. Sausa mute, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, apetītes zudums, izkārnījumu traucējumi.
• Cits Piena dziedzeru atgriezeniska palielināšanās vīriešiem, samazināts dzimumtieksme, paaugstināts prolaktīna līmenis asinīs - parasti šie efekti tiek atklāti reti un tikai pēc ilgstošas ​​lietošanas.

Alternatīvas zāles

H2-histamīna blokatoru preparāti pakāpeniski izgaist fonā, dodot ceļu drošākiem protonu sūkņa inhibitoriem (PPI). Šajā grupā ietilpst:

• omeprazols;
• lansoprazols;
• rabeprazols;
• pantoprazols;
• esomeprazols;
• dekslansoprazols.

IPP uz ilgāku laiku aptur sālsskābes sekrēciju, veiksmīgāk palīdz kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanā, ir mazāk blakusparādību.

Histamīna H2 receptoru blokatoru izmantošana gastroenteroloģijā

Ph.D. A.V. Ohlobystin
MMA nosaukta pēc I.M. Sečenova

Histamīna H2 receptoru blokatori joprojām ir viens no visbiežāk izmantotajiem medikamentiem peptiskās čūlas slimības ārstēšanā. Tas galvenokārt ir saistīts ar to izteiktajām antisekrecējošajām īpašībām, bet turklāt H2 blokatori nomāc bazālā un stimulētā pepsīna ražošanu, palielina kuņģa gļotu ražošanu, palielina prostaglandīnu sintēzi kuņģa gļotādā, palielina bikarbonātu sekrēciju, uzlabo mikrocirkulāciju gļotādā un normalizē kuņģa motorisko darbību. un divpadsmitpirkstu zarnas. Tika konstatēta arī Н2 blokatoru pozitīvā ietekme uz kuņģa epitēlija ultrastrukturālo rādītāju normalizēšanu [1]..

Pirmās šīs klases zāles tika sintezētas 1972. gadā, tomēr tām bija daudz blakusparādību, it īpaši toksiska iedarbība uz kaulu smadzenēm [8]. Tajā pašā laikā cimetidīnam, pirmajam medikamentam, kurš ir nonācis plašā klīniskajā praksē, ir arī nopietnas blakusparādības. Tātad, šīs zāles ieviešana stimulē prolaktīna sekrēciju, kas var izraisīt ginekomastijas parādīšanos; tiek novērota insulīna līmeņa pazemināšanās plazmā, kas izraisa samazinātu glikozes toleranci, lietojot cimetidīnu [8]. Cimetidīns arī bloķē vīriešu dzimumhormonu perifēros receptorus [3], tas var izraisīt testosterona līmeņa paaugstināšanos asinīs, tam ir hepatotoksiska iedarbība (asins plūsmas samazināšanās aknās, transamināžu līmeņa palielināšanās), bloķējot citohroma P450 sistēmu, kreatinīna līmeņa paaugstināšanos asinīs, centrālās nervu sistēmas bojājumus, hematoloģiskas izmaiņas, kardiotoksiska iedarbība, imūnsupresīva iedarbība [7].

V. Matovs pētīja intragastriskā pH līmeņa izmaiņas pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu pēc vienreizējas 200 mg cimetidīna uzņemšanas iekšpusē [4]. PH reakcijas sākums tika novērots vidēji 45 minūtes pēc cimetidīna tablešu lietošanas, efekts sasniedza maksimumu pēc 135 minūtēm un ilga 3,5 stundas. Zāles iedarbības laikā kuņģī pH līmenis tika uzturēts virs 3,0 vienībām (t.i., ar vāju skābes līmeni, kas nepieciešams kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu sadzīšanai), antrumā - virs 5,0 vienībām 2 stundas un 45 minūtes. Cimetidīna efektivitāte lielā mērā ir atkarīga no sākotnējā skābuma līmeņa: zāļu aktivitāte bija ievērojami augstāka pacientiem ar normocīdu (8 cilvēki) un kompensētu hiperaktivitāti (11 cilvēki), salīdzinot ar pacientiem, kuriem bija dekompensēta hiperaciditāte (11 cilvēki)..

Lietojot cimetidīnu 8001000 mg dienā, divpadsmitpirkstu zarnas čūlas rētas pēc 4 nedēļām tika novērotas 78% pacientu [2]. Cimetidīna lietošana pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu izraisa čūlu rētas veidošanos pēc 3 nedēļām 58,8% pacientu, vidējais rētas veidošanās laiks ir 27,3 ｱ 3,4 dienas [8].

Nizatidīns ar vienu 300 mg devu naktī ievērojami paaugstināja kuņģa vidējo pH līmeni pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu gan naktī, gan visu dienu, salīdzinot ar reģistrāciju pirms ārstēšanas [23].

H2 blokatoru iedarbības smagumu ietekmē to uzņemšanas laiks un atkarība no ēdiena uzņemšanas. Ar samērā agru nizatidīna uzņemšanu un agrā mielasta (18.00) 21 stundā (2,50 vienības) tika sasniegts ievērojami augstāks pH līmenis, salīdzinot ar agrāku devu un vēlu vakariņu (21.00) [14]..

Ranitidīna 150 mg saņemšana 2 reizes dienā palīdz atjaunot spontānu nakts kuņģa sārmošanu pacientiem ar peptisku čūlu [12]. H2 blokatoru uzņemšana devās, kas pārsniedz vidējo (piemēram, 300 mg ranitidīna 2 reizes dienā), ļauj sasniegt antisekrecējošu efektu, kas salīdzināms ar omeprazola iedarbību [15], kas apstiprina saistību starp antisecretoryory un antiulcer iedarbību. Smēķējošiem pacientiem ir pierādīts, ka H2 blokatori mazāk efektīvi nomāc sālsskābes sekrēciju [31]..

Vidējais vēdera sāpju izzušanas laiks, lietojot 300 mg ranitidīna dienā, ir 2,6 ｱ 0,5 dienas. Pēc dažādu autoru domām, 300 mg ranitidīna dienā tiek nodrošināta divpadsmitpirkstu zarnas čūlu veidošanās 4660% pacientu pēc 2 ārstēšanas nedēļām un 7489% pacientu pēc 4 nedēļām [18.19].

Famotidīns (Kvamatel) pieder pie histamīna H2 receptoru blokatoru 3. paaudzes. Šīs zāles var lietot pacientiem ar nieru mazspēju (mazākās devās atbilstoši kreatinīna klīrensa samazināšanās pakāpei)..

Histamīna H2 receptoru blokatori - narkotiku ATX klasifikācija

Šajā vietnes sadaļā ir informācija par grupas narkotikām - A02BA Histamīna H2 receptoru blokatoriem. Katru narkotiku sīki apraksta portāla EUROLAB speciālisti.

Anatomiski terapeitiski ķīmiskā klasifikācija (ATX) ir starptautiska zāļu klasifikācijas sistēma. Latīņu nosaukums ir Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Balstoties uz šo sistēmu, visas zāles tiek sadalītas grupās pēc to galvenā terapeitiskā lietojuma. ATX klasifikācijai ir skaidra hierarhiska struktūra, kas atvieglo pareizo zāļu meklēšanu.

Katrai zālēm ir sava farmakoloģiskā iedarbība. Pareiza pareizo zāļu noteikšana ir galvenais solis veiksmīgai slimību ārstēšanai. Lai izvairītos no nevēlamām sekām, pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu un izlasiet lietošanas instrukcijas. Īpašu uzmanību pievērsiet mijiedarbībai ar citām zālēm, kā arī lietošanas nosacījumiem grūtniecības laikā..

H2-histamīna receptoru bloķētāji grēmas ārstēšanai

H2-histamīna receptoru blokatori (ranitidīns, famotidīns) samazina skābes ražošanu kuņģī, palīdzot ārstēt grēmas un no skābes atkarīgas slimības.

Tā dēvēto H2 blokatoru grupas narkotikas savā laikā kļuva par īstu revolūciju gastroenteroloģijā.

Lai gan šodien ārsta arsenālā ir pieejami protonu sūkņa inhibitori (PPI) un citas efektīvas alternatīvas, H2-histamīna blokatori joprojām ir pārbaudīta, samērā droša un lēta grēmas ārstēšana..

Kas ir H2-histamīna blokatori?

H2 blokatori ir zāļu grupa, kas samazina skābes ražošanu kuņģa gļotādas šūnās.

Šajā grupā ietilpst cimetidīns, famotidīns, ranidīns un nizatidīns, no kuriem katram ir daudz zīmolu. Piemēram, kvatels ir plaši pazīstams famotidīns, ko ražo Ungārijas uzņēmums Gedeon Richter.

Pilns aktīvo vielu saraksts:

• cimetidīns
• Ranitidīns
• Famotidīns
• Nizatidīns
• Niperotidīns
• Roksatidīns
• Lafutidīns.

Šīs grupas preparāti tiek izgatavoti tablešu, kapsulu, suspensiju utt. Veidā..

Papildus monopreparātiem (vienkomponentu produktiem) aptiekās var atrast dažādas H2-histamīna blokatoru kombinācijas ar antacīdiem un citām aktīvām vielām:

• Ranitidīns + bismuta citrāts
• Ranitidīns + diciklomīns
• Famotidine + Magaldrat

H2 blokatori tiek uzskatīti par pirmajiem efektīvajiem līdzekļiem peptisko čūlu ārstēšanai. Parādījušies 70. gados, viņi ātri iemīlēja gastroenterologus un kļuva par galveno cilvēku čūlu un gastroezofageālā refluksa slimības (GERD) ārstēšanai visā pasaulē..

Mūsdienās Helicobacter pylori infekcijas ārstēšanai plaši izmanto antibiotikas - daudzu čūlu un gastrīta gadījumu cēloņus. GERD ārstēšanā nav vienādu protonu sūkņa inhibitoru. Tomēr ranitidīns un famotidīns joprojām ir atrodami receptēs..

Šīs zāles ir pieejamas un lētas, diezgan efektīvas un drošas, ja tās pareizi lieto. Atšķirībā no vairuma PPI un antibiotiku, mazas devas H2 blokatori ir brīvi pieejami aptiekās visā pasaulē bez ārsta receptes..

Kā darbojas H2-histamīna receptoru blokatori?

Visas šīs zāles selektīvi bloķē H2-histamīna receptorus kuņģa šūnās - īpašus membrānas proteīnus, kas ir atbildīgi par kuņģa sulas sekrēcijas stimulēšanu..

Burts “H” apzīmē histamīnu..

Histamīns ir ķīmiska viela, ko dabiski ražo dažādas ķermeņa šūnas, ieskaitot kuņģa gļotādas enterohromafīniem līdzīgās šūnas (ECL)..

No ECL atbrīvotais histamīns izraisa skābes veidojošās kuņģa šūnas, lai iegūtu sālsskābi, lai sagremotu pārtiku un iznīcinātu baktērijas, kas nāk no ārpuses. H2 blokatori neļauj skābi veidojošām šūnām reaģēt uz histamīnu, tādējādi samazinot skābes ražošanu kuņģī.

Samazinot skābes daudzumu, H2 blokatori mazina simptomus, kas saistīti ar skābes refluksu. Tie arī veicina kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu sadzīšanu..

Lielākā daļa H2 blokatoru pēc iekšķīgas lietošanas ātri uzsūcas asinīs, augstāko koncentrāciju plazmā sasniedzot 1-3 stundās. Zāļu iedarbība ilgst vairākas stundas. Tas ir pietiekami, lai radītu optimālus apstākļus audu reģenerācijai, tāpēc čūlu sadzīšana ir iespējama dažu nedēļu laikā pēc regulāras lietošanas.

Histamīns ietekmē arī deguna, bronhu un ādas gļotādu, veicinot alerģisku reakciju attīstību. Piemēram, siena drudzis vai nātrene.

Bet šo iedarbību ietekmē citi proteīni, H1-histamīna receptori. Tā sauktie “antihistamīni”, kurus jūs droši vien zināt, ir H1-histamīna blokatori (loratadīns, cetirizīns).

H1-histamīna blokatoriem nav sakara ar grēmas un peptiskas čūlas ārstēšanu.

Kādas slimības ārstē ar H2-histamīna blokatoriem?

H2 histamīna receptoru blokatori ir efektīvi vairumā grēmas, kas slikti reaģē uz antacīdiem un dzīvesveida izmaiņām..

Tomēr smagas grēmas, īpaši sarežģītas ar barības vada iekaisumu (ezofagītu) ar asiņošanu vai striktūrām, parasti prasa protonu sūkņa inhibitorus.

H2 blokatori dažreiz tiek sajaukti ar citām kuņģa un zarnu trakta slimībām, tai skaitā dispepsiskiem simptomiem un kairinātu zarnu sindromu (IBS). Faktiski ranitidīnam un famotidīnam šādas norādes nav..

Parasti izmanto H2-histamīna blokatorus:

• Lai mazinātu skābes refluksu un grēmas
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ārstēšanai
• NPL izraisītu gastroduodenālo čūlu ārstēšanai
• Citos apstākļos, kad nepieciešams samazināt skābumu.

Pirms daudziem gadiem H2 blokatorus izmantoja kā daļu no anti-Helicobacter pylori terapijas, lai atbrīvotos no Helicobacter pylori. Bet šodien šajos nolūkos šodien tiek dota priekšroka protonu sūkņa inhibitoriem..

Cik efektīvi ir H2-histamīna receptoru blokatori?

Saskaņā ar mūsdienu koncepcijām, ne vienam H2-histamīna receptoru bloķētājam ir radikālas priekšrocības salīdzinājumā ar citiem. Dažiem pacientiem cimetidīns ir piemērotāks, bet citi dod priekšroku nizatidīnam - pēdējam grupas pārstāvim, kas izstrādāts pirms protonu sūkņa inhibitoru izgudrošanas..

Svarīgs! Protonu sūkņa inhibitorus parasti izmanto galvenokārt tāpēc, ka efektivitāte ir ievērojami augstāka par H2 blokatoriem. IPP grupā ietilpst omeprazols, lansoprazols, pantoprazols, rabeprazols un esomeprazols.

Ja nevarat lietot PPI (piemēram, blakusparādību dēļ), ārsts var izrakstīt ranitidīnu, cimetidīnu, famotidīnu vai nizatidīnu un to kombinācijas.

Parasti ķermenis labi panes H2 blokatorus un var ātri atbrīvot simptomus no skābes atkarīgām kuņģa slimībām. Bet, ja jūs tos lietojat čūlas ārstēšanai, vēlamā efekta sasniegšanai var būt nepieciešams ilgs laiks..

Blakus efekti

Lielākajai daļai cilvēku, kuri lieto šīs zāles, nav problēmu..

Tomēr nelielā skaitā gadījumu ir iespējamas šādas blakusparādības:

• caureja
• galvassāpes
• reibonis
• Ādas izsitumi
• Nogurums
• vājums.

Lai atrastu pilnīgu noteiktas narkotiku blakusparādību un nevēlamas mijiedarbības sarakstu, noteikti izlasiet instrukcijas. H2 blokatori ir tik plaši izmantoti, ka dažreiz šīm zālēm tiek piedēvētas daudzas blakusparādības, kuras ne vienmēr izraisa..

Negaidītu blakusparādību dēļ zāļu lietošana jāpārtrauc tikai 1,5% pacientu, kuri saņem zāles klīniskajos pētījumos, salīdzinot ar 1,2% placebo grupā..

Šī ir viena no drošākajām grupām gastroenteroloģijā..

Cik ilgi turpināt ārstēšanu?

Uzņemšanas ilgums ir atkarīgs no diagnozes, tāpēc ārstēšanas kurss jāapspriež ar ārstu. Šīs zāles ne vienmēr tiek izmantotas garos kursos..

Dažos gadījumos gastroenterologi tiek izrakstīti H2 blokatoru lietošanai periodiski pēc nepieciešamības. Jūs varat nēsāt līdzi tabletes, lai atvieglotu pēkšņas grēmas.

Kontrindikācijas

Ranitidīns, famotidīns un citi grupas locekļi nav piemēroti cilvēkiem ar smagām aknu slimībām. Lai iegūtu pilnu kontrindikāciju sarakstu, skatiet instrukcijas.!

H2 histamīna blokatoru lietošanas drošība grūtniecēm nav pierādīta, un daļa aktīvās vielas un tās metabolītu var nonākt mātes pienā. Tāpēc sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, grūtniecēm vai plāno grūtniecību, labāk izvēlēties antacīdus.

Svarīgs! Daži H2 blokatori var ietekmēt citu zāļu iedarbību. Jo īpaši pretkrampju līdzeklis fenitoīns, antikoagulants varfarīns, kā arī populāras zāles teofilīna astmas ārstēšanai.

Neizmantojiet vairāk nekā vienu narkotiku un nelietojiet H2 blokatorus ilgu laiku bez tiešiem ārsta norādījumiem. Pārrunājiet zāļu nomaiņu ar ārstu vai farmaceitu.

Nekombinējiet H2-histamīna blokatorus ar citām tās pašas grupas zālēm!

Ja Jums ir grēmas, noteikti konsultējieties ar ārstu šādos gadījumos:

• Vemšana ar asinīm
• Asins piemaisījums izkārnījumos
• Ārstēšanas efekta trūkums
• Stipras sāpes vēderā
• apgrūtināta rīšana

atradumi

H2-histamīna receptoru blokatori grēmas gadījumā kavē histamīna darbību uz kuņģa receptoriem, tādējādi samazinot skābumu.

Šīs zāles bija izrāviens peptisko čūlu ārstēšanā, taču šodien čūlu un ezofagīta ārstēšanā ir devušas ceļu citām grupām, ieskaitot protonu sūkņa inhibitorus.

Neskatoties uz to, H2 blokatori ir droši un lēti, tāpēc tos joprojām lieto mērenām un periodiskām grēmām. Šī ir lieliska alternatīva pacientiem, kuri blakusparādību vai citu iemeslu dēļ nevar panest STS..

Zinātne neatbalsta to lietošanu sāpēm vēderā citu iemeslu dēļ.

Konstantīns Mokanovs: farmācijas maģistrs un profesionāls medicīnas tulks