Ražotājs: Synmedic Laboratories (Sinmedik Laboratories) Indija

PBX kods: A02BC05

Izlaišanas forma: cietas zāļu formas. Tabletes.

Vispārīgās īpašības. Struktūra:

Aktīvā viela: esomeprozola magnija trihidrāts, kas ekvivalents 20 vai 40 mg esomeprazola.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija bikarbonāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, kopovidons, povidons (K-30), magnija stearāts, talks, piparmētru garša.

To lieto kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, samazina kuņģa sulas sekrēciju.

Farmakoloģiskās īpašības:

Farmakodinamika Pretsāpju līdzeklis - protonu sūkņa inhibitors, dekstrotratīvā omeprazola izomērs; samazina HCl sekrēciju kuņģī, īpaši nomācot protonu sūkni parietālajās šūnās. Būdams vājš pamats un nonākot aktīvajā formā kuņģa gļotādas parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņu skābā vidē, tiek aktivizēts un nomāc protonu pumpis H + / K + ATPāze. Nomāc bazālo un stimulēto HCl sekrēciju. Darbība notiek 1 stundu pēc 20 mg vai 40 mg perorālas lietošanas.

Ja zāļu piecas dienas dienā lieto 20 mg devā vienreiz dienā, vidējā maksimālā HCl koncentrācija pēc stimulācijas ar pentagastrīnu tiek samazināta par 90%. Lietojot esomeprazolu 40 mg devā, refluksa ezofagīta izārstēšana notiek apmēram 78% pacientu pēc 4 terapijas nedēļām un 93% pēc 8 nedēļām. Ārstēšana ar esomeprazolu devā 20 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar standarta antibakteriāliem līdzekļiem 1 nedēļu noved pie veiksmīga Helicobacter pylori izskaušanas aptuveni 90% pacientu.

Pēc 1 nedēļas ilga izskaušanas kursa pacientiem ar nekomplicētu divpadsmitpirkstu zarnas čūlu nav nepieciešama sekojoša monoterapija ar antisekrecējošām zālēm, lai dziedinātu čūlas un novērstu simptomus.

Farmakokinētika Nestabila skābā vidē.

In vivo tikai neliela daļa esomeprazola tiek pārveidota par R-izomēru. Tas ātri uzsūcas. TCmax - 1-2 stundas Absolūta biopieejamība, atkārtoti lietojot 20 mg vienreiz dienā - 89%. Sadalījuma tilpums - 0,22 l / kg. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 97%. To pilnībā metabolizē citohroma P450 sistēma. Galvenā daļa tiek metabolizēta, piedaloties īpašam polimorfam CYP2C19 izoenzīmam, veidojoties esomeprazola hidroksiliem un demetilētajiem metabolītiem. Atlikušo metabolismu veic cits specifisks CYP3A4 izoenzīms; šajā gadījumā veidojas esomeprazola sulfo atvasinājums, kas ir galvenais metabolīts, ko nosaka plazmā. Visi metabolīti ir farmakoloģiski neaktīvi..

Pacientiem ar aktīvo CYP2C19 izoenzīmu (“ātrajiem” metabolizatoriem) sistēmiskais klīrenss ir 17 l / h pēc vienas devas un 9 l / h pēc atkārtotas devas. T1 / 2 - 1,3 stundas ar sistemātisku ievadīšanu devas režīmā 1 reizi dienā. AUC palielinās ar atkārtotu ievadīšanu (nelineāra deva un AUC atkarība ar sistemātisku ievadīšanu, kas ir metabolisma samazināšanās sekas “pirmās caurbraukšanas” laikā caur aknām, kā arī sistēmiskā klīrensa samazināšanās, ko izraisa CYP2C19 izoenzīma inhibīcija, ko veic esomeprazols un / vai tā sulfātus saturošais metabolīts)..

Nekumulējas. Līdz 80% no uzņemtās devas metabolītu veidā izdalās caur nierēm (mazāk nekā 1% - nemainās), pārējie - ar žulti. “Lēnos” metabolizatoros (1–2%) esomeprazola metabolisms tiek veikts galvenokārt ar CYP3A4 piedalīšanos. Sistemātiski ievadot 40 mg esomeprazola vienu reizi dienā, vidējais AUC ir par 100% lielāks nekā šī parametra vērtība pacientiem ar aktīvu metabolismu. Vidējās Cmax vērtības plazmā pacientiem ar neaktīvu metabolismu palielinās par aptuveni 60%.

Gados vecākiem pacientiem (71–80 gadi) esomeprazola metabolisms būtiski nemainās. Esomeprazola metabolisms pacientiem ar vieglu vai mērenu aknu mazspēju ir līdzīgs metabolismam pacientiem ar normālu aknu darbību. Smagas aknu mazspējas gadījumā metabolisma ātrums tiek samazināts, ko papildina AUC palielinājums divkārt. Esomeprazola metabolisms pacientiem ar nieru mazspēju nemainās.

Lietošanas indikācijas:

Gastroezofageālā refluksa slimība (GERD): erozīvs refluksa ezofagīts (ārstēšana), recidīvu profilakse pacientiem ar izārstētu ezofagītu, simptomātiska GERD ārstēšana. Kā daļa no kombinētās terapijas: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, kas saistīta ar Helicobacter pylori (ārstēšana un profilakse).

Devas un ievadīšana:

Iekšā. Tablete jānorij vesela, jānomazgā ar šķidrumu. Nekļūstiet un nesasmalciniet tabletes.

Erozīva refluksa ezofagīta ārstēšana: 40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas.

Gadījumos, kad pēc pirmā kursa ezofagīts neizārstējas vai simptomi saglabājas, ieteicams veikt papildu 4 nedēļu ārstēšanas kursu..

Recidīvu profilakse pacientiem ar izārstētu ezofagītu: 20 mg vienu reizi dienā.

GERD simptomātiska ārstēšana: 20 mg vienu reizi dienā pacientiem bez ezofagīta. Ja pēc 4 ārstēšanas nedēļām simptomi neizzūd, jāveic papildu pacienta pārbaude..

Kombinācijā ar atbilstošu antibakteriālu terapiju Helicobacter pylori izskaušanai, 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ārstēšanai, kas saistītas ar Helicobacter pylori, peptisku čūlu atkārtošanās novēršana pacientiem ar peptisku čūlu, kas saistīta ar Helicobacter pylori: esomeprazols - 20 mg, amoksicilīns - 1 g 500 mg 2 reizes dienā 7 dienas.

Pacientiem ar nieru mazspēju un gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Smagas aknu mazspējas gadījumā deva nedrīkst pārsniegt 20 mg / dienā

Lietojumprogrammas funkcijas:

Jebkuru satraucošu simptomu klātbūtnē (piemēram, piemēram, ievērojams spontāns svara zudums, bieža vemšana, disfāgija, vemšana ar asinīm vai melenu), kā arī ja ir kuņģa čūla (vai ja ir aizdomas par kuņģa čūlu), ļaundabīgas jaunveidojuma iespējamība ir jāizslēdz, jo ārstēšana ar esomeprazolu var izlīdzināt simptomus utt. aizkavēt pareizu diagnozi.

Pacientiem, kuri ilgstoši (īpaši vairāk nekā 1 gadu) lieto šīs zāles, regulāri jāveic medicīniska uzraudzība..

Ārstēšanas laikā ar protonu sūkņa inhibitoriem palielinās gastrīna koncentrācija plazmā, samazinot HCl sekrēciju intragastriski.

Pacientiem, kuri ilgstoši lieto protonu sūkņa inhibitorus, biežāk tiek atzīmēta dziedzeru cistu veidošanās kuņģī. Šīs parādības ir saistītas ar fizioloģiskām izmaiņām, kas rodas, kavējot HCl sekrēciju. Cistas ir labdabīgas un mēdz izzust.

Pašlaik nav datu par esomeprazola lietošanu grūtniecības laikā. Ievadot dzīvniekiem esomeprazolu, netika atklāta tieša vai netieša negatīva ietekme uz embrija vai augļa attīstību. Racemiskās zāles ieviešana arī negatīvi neietekmēja dzīvniekus grūtniecības, dzemdību laikā un arī pēcdzemdību periodā. Neskatoties uz to, zāles grūtniecēm vajadzētu izrakstīt tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Nav zināms, vai esomeprazols izdalās kopā ar mātes pienu..

Nelieto pediatrijā.

Blakus efekti:

Klīniskajos pētījumos un pēc Ezolong ieviešanas plaši izplatītajā medicīnas praksē tika identificētas šādas blakusparādības. Netika atklāta no devas atkarīga ietekme..

Asins un limfas sistēmas traucējumi: leikopēnija, trombocitopēnija, agronolocitoze, pancitopēnija.

Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, drudzis, angioneirotiskā tūska un anafilaktiskais šoks.

Metabolisma traucējumi: perifēra edēma, hiponatriēmija.

Psihiski traucējumi: bezmiegs, uzbudinājums, depresija, apjukums, agresija, halucinācijas.

Nervu sistēmas traucējumi: galvassāpes, vājums, parestēzija, miegainība, garšas traucējumi.

Redzes pasliktināšanās: neskaidra redze, konjunktivīts.

Dzirdes traucējumi: reibonis.

Elpošanas sistēmas traucējumi: bronhu spazmas.

Gremošanas traucējumi: sāpes vēderā, aizcietējumi, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana, sausa mute, stomatīts, kuņģa-zarnu trakta kandidoze.

Aknu un / vai žults izvades sistēmas traucējumi: paaugstināts aknu enzīmu līmenis, hepatīts ar / bez dzelti, aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar aknu slimībām.

Ādas un mīksto audu traucējumi: dermatīts, nieze, izsitumi, alopēcija, fotosensitivitāte, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

Reproduktīvie traucējumi: ginekomastija.

Vispārēji traucējumi: pārmērīga svīšana.

Mijiedarbība ar citām zālēm:

Samazina ketokonazola un itrakonazola uzsūkšanos.

Esomeprazols nomāc CYP2C19 un CYP3A4, tāpēc esomeprazola kombinēta lietošana ar citām zālēm, kuru metabolismā piedalās CYP2C19 (diazepāms, citaloprams, imipramīns, klomipramīns, fenitoīns utt.), Var izraisīt to koncentrācijas palielināšanos plazmā un prasīt mazāku devu..

Esomeprazols neizraisa klīniski nozīmīgas amoksicilīna, hinidīna un varfarīna farmakokinētikas izmaiņas.

Kopīgi lietojot 30 mg esomeprazola un diazepāma, fermenta-substrāta kompleksa (CYP2C19-diazepāms) klīrenss tiek samazināts par 45%..

Pacientu ar epilepsiju plazmā minimālā fenitoīna koncentrācija palielinās par 13%, ja to lieto kopā ar 40 mg esomeprazola. Šajā sakarā ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā terapijas ar esomeprazolu sākumā un pēc tās atcelšanas..

Vienlaicīga 40 mg esomeprazola un cisaprīda lietošana palielina cisaprīda farmakokinētiskos parametrus: AUC - par 32% un T1 / 2 - par 31%, tomēr cisaprīda koncentrācija plazmā būtiski nemainās; cisaprīds ar šo kombināciju neietekmē sirds elektrofizioloģiskos parametrus.

Kombinēta esomeprazola un klaritromicīna (500 mg 2 reizes dienā) lietošana, kas inhibē CYP3A4, noved pie esomeprazola AUC divkāršotas palielināšanās. Esomeprazola devas korekcija šajā gadījumā nav nepieciešama.

Samazina atazanavīra koncentrāciju plazmā.

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība (ieskaitot aizvietotus benzimidazolus), vienlaicīga lietošana ar atazanavīru (samazinās atazanavīra koncentrācija plazmā), laktācija.

Uzmanīgi. Grūtniecība.

Nelietot bērniem.

Pārdozēšana:

Dati par Ezolong pārdozēšanu ir ierobežoti. Pēc esomeprazola 280 mg devas lietošanas tiek aprakstīti zarnu trakta simptomi un vājums. Vienreizēja 80 mg esomeprazola deva neizraisīs smagas blakusparādības. Konkrētais antidots nav zināms. Esomeprazols lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc netiek dializēts. Pārdozēšanas gadījumā ārstēšanai jābūt simptomātiskai, var veikt arī atbalsta pasākumus..

Uzglabāšanas apstākļi:

Uzglabājiet oriģinālajā iepakojumā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā 25 grādi pēc Celsija.

Atvaļinājumu nosacījumi:

Iepakojums:

7 tabletes vienā blisterī. 1 vai 2 blisteri kartona kastē.

Esolong

Ezolong, ražotājvalsts - Indija, ir tablete čūlu un GERD ārstēšanai. Aktīvā sastāvdaļa ir esomeprazols, protonu sūkņa inhibitors, ko raksturo spēja samazināt skābes sekrēcijas līmeni kuņģī. Norādītais līdzeklis tiek nozīmēts GERD, erozīva refluksa ezofagīta, kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas terapijā un profilaksē, kā arī Helicobacter pylori infekcijas kompleksās izskaušanas terapijas elements. Zāles Ezolong nav ieteicamas ar noteiktu nepanesību pret komponentiem vai citiem benzimethazoliem, grūtniecēm un bērniem.

Lietošanas instrukcijas Ezolong

Uzbūve

Aktīvā viela: esomeprazols;
1 tablete satur esomeprazola magnija trihidrātu, kas ekvivalents 20 mg vai 40 mg esomeprazola;
palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija bikarbonāts, silīcija dioksīds, bezūdens koloidālais, kopovidons, povidons (K-30), magnija stearāts, talks, piparmētru garša;
apvalks: Opadry White 58901, talks, sarkanais dzelzs oksīds (E 172).

Indikācijas

Galvenā zāļu Ezolong lietošanas indikācija ir gastroezofageālā refluksa slimība: erozīva ezofagīta refluksa ārstēšana; ilgstoša recidīva profilakse pacientiem ar izārstētu ezofagītu; simptomātiska gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšana.
Kopā ar antibakteriāliem līdzekļiem Helicobacter pylori izskaušanai: divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai, kas saistīta ar Helicobacter pylori; peptisko čūlu recidīvu novēršana pacientiem ar čūlām, ko izraisa Helicobacter pylori.

Kontrindikācijas

Zāļu Ezolong lietošanas indikācijas ir: paaugstināta jutība pret esomeprazolu, aizvietotajiem benzimetazoliem vai citām zāļu sastāvdaļām; bērnība; nedrīkst lietot kopā ar atazanavīru.

Devas un ievadīšana

Zāles Ezolong tiek parakstītas pieaugušajiem iekšēji. Tabletes jānomazgā ar pietiekamu daudzumu šķidruma un jālieto stundu pirms ēšanas. Tableti nedrīkst sakošļāt. Parasti ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts.
Erozīva ezofagīta refluksa ārstēšana: 20 - 40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas. Lietošana nākamo 4 nedēļu laikā ir ieteicama pacientiem, kuriem ezofagīts nav izārstēts vai tā simptomi ir saglabāti..
Ilgstoša recidīva profilakse pacientiem ar izārstētu ezofagītu: 20 mg vienu reizi dienā, ne vairāk kā 6 mēnešus.
Simptomātiska gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšana: 20 mg vienu reizi dienā pacientiem bez ezofagīta. Ja simptomu kontrole netiek panākta 4 nedēļu laikā pēc ārstēšanas, pacients jāpārbauda. Likvidējot simptomus, to turpmāku kontroli var panākt, ja nepieciešams, lietojot 20 mg vienu reizi dienā.
Kopā ar Helicobacter pylori antibakteriāliem līdzekļiem.
Ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu saistītās Helicobacter pyloria izskaušana: 20 mg Ezolong no 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna 2 reizes dienā 7 dienas. Peptisku čūlu recidīvu profilakse pacientiem ar Helicobacter pylori izraisītām čūlām: 20 mg Ezolong no 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna 2 reizes dienā 7 dienas..

Pārdozēšana

Dati par Ezolong pārdozēšanu ir ierobežoti. Pēc esomeprazola 280 mg devas lietošanas tiek aprakstīti zarnu trakta simptomi un vājums. Vienreizēja 80 mg esomeprazola deva neizraisīs smagas blakusparādības. Konkrētais antidots nav zināms. Esomeprazols lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc netiek dializēts. Pārdozēšanas gadījumā ārstēšanai jābūt simptomātiskai, var veikt arī atbalsta pasākumus..

Blakus efekti

Klīniskajos pētījumos un pēc Ezolong ieviešanas plaši izplatītajā medicīnas praksē tika identificētas šādas blakusparādības. Netika atklāta no devas atkarīga ietekme..

Asins un limfas sistēmas traucējumi: leikopēnija, trombocitopēnija, agronolocitoze, pancitopēnija.

Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, drudzis, angioneirotiskā tūska un anafilaktiskais šoks.

Metabolisma traucējumi: perifēra edēma, hiponatriēmija.

Psihiski traucējumi: bezmiegs, uzbudinājums, depresija, apjukums, agresija, halucinācijas.

Nervu sistēmas traucējumi: galvassāpes, vājums, parestēzija, miegainība, garšas traucējumi.

Redzes pasliktināšanās: neskaidra redze, konjunktivīts.

Dzirdes traucējumi: reibonis.

Elpošanas sistēmas traucējumi: bronhu spazmas.

Gremošanas traucējumi: sāpes vēderā, aizcietējumi, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana, sausa mute, stomatīts, kuņģa-zarnu trakta kandidoze.

Aknu un / vai žults izvades sistēmas traucējumi: paaugstināts aknu enzīmu līmenis, hepatīts ar / bez dzelti, aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar aknu slimībām.

Ādas un mīksto audu traucējumi: dermatīts, nieze, izsitumi, alopēcija, fotosensitivitāte, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

Skeleta-muskuļu sistēmas slimības: artralģija, mialģija, muskuļu vājums.

Nieru un urīnceļu traucējumi: intersticiāls nefrīts.

Reproduktīvie traucējumi: ginekomastija.

Vispārēji traucējumi: pārmērīga svīšana.

Grūtniecība

Grūtniecības laikā ieteicams parakstīt Ezolong. Nav zināms, vai esomeprazols nokļūst mātes pienā. Nav pētījumu par zāļu lietošanu sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti. Tādēļ Ezolong nedrīkst lietot zīdīšanas laikā..

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Sargāt no bērniem.

Kā nopirkt Ezolong vietnē YOD.ua?

Vajadzīgs Ezolongs? Pasūtiet to šeit! Vietnē YOD.ua ir pieejama jebkuru zāļu rezervēšana: jūs varat paņemt zāles vai pasūtīt piegādi savas pilsētas aptiekā par cenu, kas norādīta tīmekļa vietnē. Pasūtījums jūs gaidīs aptiekā, par kuru saņemsit paziņojumu SMS veidā (partneru aptiekās jānoskaidro piegādes pakalpojumu iespēja).

Vietnē YOD.ua vienmēr ir informācija par narkotiku pieejamību daudzās lielākajās Ukrainas pilsētās: Kijevā, Dņeprā, Zaporožje, Ļvovā, Odesā, Harkovā un citās lielpilsētās. Atrodoties kādā no tām, jūs vienmēr varat viegli un vienkārši pasūtīt zāles YOD.ua vietnē, un pēc tam sev ērtā laikā doties pēc tām uz aptieku vai pasūtīt piegādi.

Uzmanību: lai pasūtītu un saņemtu recepšu medikamentus, jums būs nepieciešama ārsta recepte.

IZOLONG

Zāļu sastāvs un forma

10 gab. - blistera iesaiņojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blistera iepakojumi (100) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Perifērais vazodilatators, kura primārā ietekme ir uz venoziem traukiem. Antianginālais līdzeklis. Darbības mehānisms ir saistīts ar slāpekļa oksīda aktīvās vielas izdalīšanos trauku gludos muskuļos. Slāpekļa oksīds izraisa guanilāta ciklāzes aktivizāciju un palielina cGMP līmeni, kas galu galā noved pie gludo muskuļu relaksācijas. Izosorbīdu dinitrāta ietekmē arterioli un papildu sphincters mazākā mērā atslābinās nekā lielās artērijas un vēnas. Daļēji tas ir saistīts ar refleksām reakcijām, kā arī mazāk intensīvu slāpekļa oksīda veidošanos no aktīvās vielas molekulām arteriolu sieniņās.

Izosorbīda dinitrāta darbība galvenokārt ir saistīta ar miokarda pieprasījuma samazināšanos pēc skābekļa, jo samazinās priekšnoslodze (perifēro vēnu paplašināšanās un asins plūsma samazinās labajā ātrijā) un pēcslodze (OPS samazināšanās), kā arī ar tiešu koronāro izplešanos. Veicina koronāro asins plūsmas pārdali apgabalos ar samazinātu asins piegādi.

Palielina fiziskās slodzes toleranci pacientiem ar koronāro artēriju slimību, stenokardiju. Sirds mazspējas gadījumā tā veicina miokarda izkraušanu, samazinot priekšslodzi. Samazina spiedienu plaušu cirkulācijā.

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi pēc absorbcijas no kuņģa-zarnu trakta, izosorbīda dinitrāts caur “aknām” iziet cauri. C max plazmā tiek sasniegts pēc 1 stundas. Lietojot vaigu, izosorbīda dinitrāts tiek ātri absorbēts, aktīvās vielas C max plazmā tiek sasniegts pēc 5-6 minūtēm..

Tas tiek metabolizēts, veidojot aktīvo izosorbīda-5-mononitrāta metabolītu, no kura T 1/2 ir 5 stundas, kā arī izosorbīda-2-mononitrātu, kura T 1/2 ir 2,5 stundas..

T 1/2 izosorbīda dinitrāta atkarībā no izmantotās zāļu formas svārstās no 20 minūtēm līdz 4 stundām. Tas izdalās caur nierēm un caur zarnām..

Esolong

Visu iLive saturu pārbauda medicīnas eksperti, lai nodrošinātu pēc iespējas labāku precizitāti un atbilstību faktiem..

Mums ir stingri noteikumi par informācijas avotu izvēli, un mēs atsaucamies tikai uz cienījamām vietnēm, akadēmiskiem pētniecības institūtiem un, ja iespējams, pierādītiem medicīniskiem pētījumiem. Lūdzu, ņemiet vērā, ka skaitļi iekavās ([1], [2] utt.) Ir interaktīvas saites uz šādiem pētījumiem..

Ja domājat, ka kāds no mūsu materiāliem ir neprecīzs, novecojis vai kā citādi apšaubāms, atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Viena no visbiežāk sastopamajām zālēm peptiskās čūlas un gastroezofageālā refluksa ārstēšanai ir zāles pret čūlu Ezolong, tā sauktais protonu sūkņa inhibitors, kura galvenā viela ir esomeprazols..

ATX kods

Aktīvās vielas

Farmakoloģiskā grupa

farmakoloģiskā iedarbība

Indikācijas Ezolong

Ezolong tiek nozīmēts kā galvenā vai palīgviela šādās situācijās:

• ar erozīvu refluksa ezofagītu;
• ezofagīta atkārtošanās novēršanai;
• lai atvieglotu refluksa slimības stāvokli;
• ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, ko provocēja Helicobacter pylori;
• peptiskas čūlas atkārtošanās novēršanai pacientiem ar Helicobacter pylori;
• ar čūlām, ko izraisa nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana;
• čūlu novēršanai, lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus;
• ar Zollingera-Elisona sindromu.

Atbrīvošanas forma

Ezolong ir izgatavots apvalkoto tablešu veidā. Viena tablete var saturēt 20 vai 40 mg esomeprazola aktīvās sastāvdaļas..

Tabletes izskats: ovālas, izliektas abās pusēs, nedaudz sārtas (40 mg) vai dzeltenīgas (20 mg), ar šķērsenisku iegriezumu dozēšanai vienā pusē.

Alumīnija blistera plāksnīte satur 7 tabletes. Vienā kartona iepakojumā ir viena vai divas blistera plāksnes, kā arī instrukcijas par šīm zālēm.

Farmakodinamika

Ezolongu pārstāv aktīvā viela esomeprazols, omeprazola s-izomērs, kas ir pazīstams kā līdzeklis, kas kavē kuņģa sekrēciju. Esomeprazols ir specifiskas protonu sūkņa inhibitoru zāles ar mērķtiecīgu farmakodinamisko aktivitāti..

Zāles Ezolong aktīvā sastāvdaļa pieder pie vājām bāzēm - viela uzkrājas un tiek aktivizēta parietālo šūnu struktūru ekskrēcijas kanālu skābā vidē, kur tiek kavēta H + K + ATPāzes enzīma - skābes sūkņa, kā arī kavēta skābju veidošanās..

Farmakokinētika

Zāles ātri uzsūcas, pusstundu pēc zāļu ieņemšanas sasniedzot augstu koncentrāciju. Kopējā biopieejamība var būt 90%. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 95%.

Vienlaicīga ēšana samazina uzsūkšanos un palēnina esolong uzsūkšanos.

Zāļu metabolisms iziet, piedaloties citohroma P450 sistēmai. Lielāks metabolisma procents ir atkarīgs no CYP3A4, kas ir atbildīgs par esomeprazolsulfona, galvenā plazmas metabolīta, veidošanos..

Eliminācijas pusperiods ir 60-90 minūtes. Atkārtotas zāļu lietošanas gadījumā koncentrācija plazmā un laikā palielinās. Šāds palielinājums ir atkarīgs no Ezolong devas un izraisa atkārtotas lietošanas nelineāru atkarību no "deva - AUC" veida..

Šī laika atkarība ir saistīta ar pirmā loka metabolisma samazināšanos, kā arī sistēmisko klīrensu CYP2C19 enzīma nomākuma dēļ..

Starp nākamo devu devām, bez uzkrāšanās, aktīvā viela tiek pilnībā izvadīta no asinsrites, katru dienu lietojot Ezolong 1 reizi dienā.

Pamata metabolisma produktu klātbūtne neuzrāda ietekmi uz kuņģa sulas ražošanu. Aptuveni 80% no uzņemtā zāļu daudzuma izvada no organisma ar urīna šķidrumu, bet pārējie - ar fekālijām.

Ezolong-40: sastāvs, indikācijas, deva, blakusparādības

Tas ir pretvēža līdzeklis. Tas darbojas, kavējot protonu sūkņa H + / K + -ATPase darbību. Kad zāles nonāk parietālo šūnu kanāliņa ar skābu vidi, aktīvās molekulas tiek oksidētas, pārveidojot aktīvajā formā. Šajā formā tie saista H + / K + -ATPāzes SH grupas, neatgriezeniski bloķējot šo enzīmu. Tas noved pie HCl (sālsskābes) - galvenā kuņģa sulas komponenta - veidošanās pārkāpuma.

Izlaišanas sastāvs un forma

Aktīvā viela: esomeprazols.

Ezolong-40 ir pieejams tablešu formā (40 mg).

Indikācijas

- ar ar NPL saistītu gastropātiju - izmaiņas kuņģa sienās, ko izraisa ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana;

- ar hipersekrēcijas apstākļiem (stresa čūla, polioendokrīna adenomatoze, sistēmiska mastocitoze, Zollingera-Elisona sindroms);

- akūta pankreatīta gadījumā (lai izslēgtu dziedzera sekretoro darbību);

- ar divpadsmitpirkstu zarnas, kuņģa peptisku čūlu (recidīvu ārstēšana un profilakse);

- Helіcobacter pylori izskaušanas modelī.

Kontrindikācijas

Jūs nevarat izrakstīt Ezolong-40:

- ar zāļu sastāvdaļu nepanesamību;

- vienlaikus lietojot nelfinaviru, atazanavīru.

Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecības laikā Ezolong-40 lieto piesardzīgi..

Zīdīšanas laikā šīs zāles netiek lietotas.

Devas un ievadīšana

Ezolong-40 lieto iekšēji..

Zāles tiek parakstītas devā 40 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, palieliniet to.

Peptiskās čūlas slimības saasināšanās novēršanai - 20 mg vienu reizi dienā - 2 līdz 4 nedēļas 2 reizes gadā vai nepārtraukti.

Ar NPL gastropātiju GERD - 20 mg vienu reizi dienā - 4 - 8 nedēļas.

Ar peptiskās čūlas saasināšanos tiek nozīmēts 20 mg vienu reizi dienā - no 2 līdz 4 nedēļām.

Ar Helіcobacter pylorі infekciju - 40 mg vienu reizi dienā - 7-14 dienas (atkarībā no izskaušanas veida).

Ar Zollingera-Elisona sindromu devu izvēlas atkarībā no kuņģa sekrēcijas līmeņa. Parasti sāciet 40 mg divas reizes dienā, ja nepieciešams, palieliniet devu.

Pārdozēšana

Iespējamie pārdozēšanas simptomi: dispepsija, vājums.

Pārdozēšanas novēršanas pasākumi ietver ārstēšanas pārtraukšanu, simptomātisku un atbalstošu terapiju..

Blakus efekti

Izmaiņas asinīs: leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, pancitopēnija.

Neiroloģiski traucējumi: neskaidra redze, galvassāpes, bezmiegs, parestēzija, reibonis, miegainība, uzbudinājums, depresija, agresija, apjukums, halucinācijas.

Gremošanas traucējumi: vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā, caureja / aizcietējumi, slikta dūša / vemšana, sausa mute, garšas traucējumi, kuņģa-zarnu trakta kandidoze, stomatīts, mikroskopisks kolīts, palielināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts ar dzelti / bez dzeltes, aknu mazspēja, aknu encefalopātija.

Elpošanas sistēmas traucējumi: bronhu spazmas.

Dermatoloģiski traucējumi: dermatīts, nātrene, nieze, izsitumi, daudzforma eritēma, toksiska epidermas nekrolīze, alopēcija, gaismas jutība, Stīvensa-Džonsona sindroms, subakūtā ādas sarkanā vilkēde.

Skeleta-muskuļu sistēmas slimības: augšstilba kakla lūzumi, plaukstas locītavas lūzumi, mugurkaula skriemeļu lūzumi, artralģija, myasthenia gravis, mialģija.

Uroģenitālās sistēmas traucējumi: intersticiāls nefrīts, nieru mazspēja, ginekomastija.

Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot drudzi, anafilaktiskas reakcijas / šoku, angioneirotisko tūsku).

Metabolisma traucējumi: perifēra edēma, hiponatriēmija, smaga hipomagnesēmija.

Bieži sastopami traucējumi: savārgums, svīšana.

Uzglabāšanas noteikumi

15–25 ° C temperatūrā. Ezolong-40 glabāšanas laiks ir divi gadi..

Ezolong 40 lietojumprogrammu atsauksmes

Vai jūs gatavojāt omlete ar dzeltenumiem? dzeltenumi ar holecistītu.

Pievienots (2013.05.12., 23:45)
---------------------------------------------
Sveiki visi.Es aizmirsu pajautāt pēc pēdējā uzbrukuma, kad temperatūra bija 38,9. Iepriekš ar sliktu veselību tā nebija. Tad 3. dienas lēkme mazinās, un šoreiz sāpes ir niknas, kā arī temperatūra. Un notiek arī tā, ka viss sāp, un es gribu ēst visu laiku, pirms 3 dienām es nevarēju paskatīties uz ēdienu, un tagad ik pēc pusstundas es gribu ēst, ēst un pēc tam muļķīgi iekost manu ķermeni ar sīkdatnēm. Gastro (nekad nav bijis jauns). Sāpes krūtīs nogalina, dod mugurā. Es gribu zināt, ko viņa pateiks.

EZOLONG (EZOLONG)

SASTĀVS UN IZDEVUMA FORMA

DIAGNOZE

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

farmakodinamika. Esomeprazols ir omeprazola S-izomērs, kas īpaši virzīta darbības mehānisma dēļ samazina kuņģa sulas sekrēciju. Tas ir specifisks protonu sūkņa inhibitors (PPI) parietālajā šūnā. Omeprazola R- un S-izomēriem ir tāda pati farmakodinamiskā aktivitāte.

Esomeprazols ir vāja bāze, tas koncentrējas un kļūst aktīvs parietālās šūnas sekrēcijas kanāliņu ļoti skābā vidē, kur tas kavē enzīmu H + -K + -ATPase, skābes sūkni, kā arī kavē bazālo un stimulēto skābes sekrēciju..

Pēc perorālas 20 mg un 40 mg esomeprazola lietošanas efekts rodas stundas laikā. Pēc atkārtotas 20 mg esomeprazola lietošanas vienreiz dienā 5 dienas, vidējā maksimālā skābes izdalīšanās pēc stimulācijas ar pentagastrīnu samazinās par 90%, kad šo indikatoru nosaka 6-7 stundas pēc devas ieņemšanas 5. dienā.

Pēc 5 dienu ilgas 20 mg un 40 mg esomeprazola lietošanas perorāli kuņģa pH bija attiecīgi virs 13 un 17 stundām virs 4 un vairāk nekā 24 stundas pacientiem ar simptomātisku refluksa ezofagītu. To pacientu īpatsvars, kuriem kuņģa pH līmenis bija virs 4 par 8; 12 un 16 stundas pēc attiecīgi 20 mg esomeprazola uzņemšanas 76; 54 un 24%. Piemērotās proporcijas 40 mg esomeprazola bija 97; 92 un 56%.

Izmantojot AUC kā netiešu indikatoru plazmas koncentrācijai, tika pierādīta skābes sekrēcijas nomākuma atkarība no zāļu iedarbības.

Sālsskābes sekrēcijas nomākšanas terapeitiskā iedarbība. Ārstēšana ar refluksa ezofagītu ar 40 mg esomeprazola bija veiksmīga aptuveni 70% pacientu pēc 4 ārstēšanas nedēļām un 93% pēc 8 ārstēšanas nedēļām..

Esomeprazola 20 mg lietošana 2 reizes dienā 1 nedēļu kopā ar atbilstošajām antibiotikām sekmēja Helicobacter pylori izskaušanu aptuveni 90% pacientu. Pēc šādas ārstēšanas 1 nedēļu nebija nepieciešama turpmāka monoterapija ar antisekrecējošām zālēm, lai veiksmīgi dziedinātu čūlu un likvidētu nesarežģītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas simptomus..

Citas sekas, kas saistītas ar sālsskābes sekrēcijas kavēšanu. Antisekrecējošu zāļu lietošanas laikā, reaģējot uz skābes sekrēcijas samazināšanos, palielinās gastrīna koncentrācija asins plazmā. Hromogranīns A palielinās arī sakarā ar kuņģa sulas skābuma samazināšanos.

Varbūt enterohromafīnam līdzīgo šūnu skaita palielināšanās ir saistīta ar gastrīna līmeņa paaugstināšanos asins plazmā, kas novērota dažiem pacientiem ar ilgstošu esomeprazola lietošanu.

Saņemti ziņojumi par vairākiem gadījumiem, kad palielināta granulētu cistu sastopamība kuņģī, ilgstoši lietojot pretcierējošus medikamentus. Šīs parādības ir ilgstošas ​​skābes sekrēcijas nomākšanas fizioloģiskas sekas, tās ir labdabīgas un atgriezeniskas.

Samazinot kuņģa sulas skābumu jebkura PPI lietošanas dēļ, kuņģī palielinās baktēriju skaits, kas parasti atrodas gremošanas traktā. Ārstēšana ar PPI var palielināt kuņģa-zarnu trakta infekcijas risku, piemēram, ko izraisa Salmonella vai Campylobacter, un slimnīcas pacientiem, iespējams, arī Clostridium difficile.

Esomeprazols bija efektīvāks par ranitidīnu kuņģa čūlu ārstēšanā pacientiem, kas lietoja NPL, ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus..

Esomeprazols bija efektīvs kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksē pacientiem, kas ārstēti ar NPL (pacientiem no 60 gadu vecuma un / vai ar čūlas vēsturi).

Farmakokinētika Esomeprazola uzsūkšanās notiek ātri, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1–2 stundas pēc devas saņemšanas. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir 64% pēc vienreizējas 40 mg devas lietošanas un palielinās līdz 89% pēc atkārtotas lietošanas vienu reizi dienā. 20 mg esomeprazola atbilstošās vērtības ir 50 un 68%.

Ēšana palēnina un samazina esomeprazola uzsūkšanos, tomēr tas neietekmē esomeprazola ietekmi uz skābumu kuņģa dobumā.

Izplatīšana. Izkliedes tilpums veseliem brīvprātīgajiem līdzsvarā ir 0,22 l / kg ķermeņa svara. Esomeprazols 97% saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Vielmaiņa. Esomeprazols tiek pilnībā metabolizēts, izmantojot citohroma 450 (CYP) sistēmu. Esomeprazola metabolisma lielākā daļa ir atkarīga no polimorfā CYP 2C19, kas ir atbildīgs par esomeprazola hidroksi un desmetilmetabolītu veidošanos. Cita daļa ir atkarīga no otrās specifiskās izoformas, CYP 3A4, kas atbild par esomeprazolsulfona, galvenā asins plazmā esošā metabolīta, veidošanos..

Audzēšana. Zemāk minētie parametri galvenokārt atspoguļo to cilvēku farmakokinētiku, kuriem ir funkcionāls enzīms CYP 2C19 (plaši metabolizētāji).

Kopējais klīrenss no asins plazmas ir aptuveni 17 l / h pēc vienas devas un aptuveni 9 l / h pēc atkārtotas lietošanas. T_½ no asins plazmas ir apmēram 1,3 stundas pēc devas lietošanas vienu reizi dienā. Esomeprazols pilnīgi izdalās no asins plazmas starp devām, bez tendences uz kumulāciju, lietojot zāles 1 reizi dienā.

Galvenie esomeprazola metabolīti neietekmē kuņģa sulas sekrēciju. Apmēram 80% perorāli lietojamā esomeprazola devas izdalās metabolītu veidā, citi - zarnās. Ar urīnu tiek atklāts mazāk nekā 1% sākuma zāļu..

Īpašas pacientu grupas. Lēni metabolizatori. Apmēram 2,9 ± 1,5% pacientu tiek novērots CYP 2C19 enzīmu deficīts (tos sauc par lēnajiem metabolizatoriem). Šajos indivīdos esomeprazola metabolismu galvenokārt regulē CYP 3A4. Pēc 40 mg esomeprazola lietošanas vienu reizi dienā vidējais AUC vājos metabolizatoros ir par aptuveni 100% augstāks nekā indivīdiem ar normālu CYP 2C19 enzīma darbību (ātrie metabolizētāji). C_maks asins plazmā palielinās par aptuveni 60%. Šie rezultāti neietekmē esomeprazola devu..

Pacienti ar traucētu aknu darbību. Esomeprazola metabolisms pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem var būt traucēts. Metabolisma ātrums samazinās pacientiem ar nopietniem aknu darbības traucējumiem, kā rezultātā AUC palielinās divkārt. Tādējādi maksimālā deva pacientiem ar nopietniem aknu darbības traucējumiem ir 20 mg. Esomeprazols un tā metabolīti nemēdz uzkrāties, vienlaikus lietojot zāles vienu reizi dienā.

Pacienti ar pavājinātu nieru darbību. Pētījumi, kas saistīti ar šo pacientu kategoriju, nav veikti. Tā kā nieres ir atbildīgas par esomeprazola metabolītu izdalīšanos, nevis par galveno mātes savienojumu, metabolisma izmaiņas pacientiem ar pavājinātu nieru darbību.

Gados vecāki pacienti. Gados vecākiem pacientiem (no 71 līdz 80 gadiem) esomeprazola metabolisms būtiski nemainās..

Bērni. Pēc atkārtotas 20 mg un 40 mg esomeprazola lietošanas kopējais efekts un laiks, lai sasniegtu C_maks plazmas zāles bērniem vecumā no 12 līdz 18 gadiem bija tādas pašas kā pieaugušajiem.

Dzimuma pazīmes. Pēc vienreizējas 40 mg esomeprazola devas vidējais AUC sievietēm ir par 30% augstāks nekā vīriešiem. Atkārtotas narkotiku lietošanas laikā dienā netika novērotas atšķirības, kas saistītas ar dzimumu. Šie rezultāti neietekmē esomeprazola devu..

INDIKĀCIJAS

gastroezofageālā refluksa slimība:

• erozīva refluksa ezofagīta ārstēšana;
• ilgstoša ārstēšana, lai novērstu recidīvu;
• simptomātiska gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšana.

Kombinācijā ar Helicobacter pylori antibakteriāliem līdzekļiem izskaušanai:

• divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana, kas saistīta ar Helicobacter pylori;
• peptisko čūlu recidīvu novēršana pacientiem ar čūlām, ko izraisa Helicobacter pylori.

Ilgstoša NPL lietošanas izraisītu čūlu ārstēšana un profilakse:

• NPL terapijas izraisītu čūlu ārstēšana;
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu novēršana pacientiem, kuriem ir risks saistībā ar NPL.

Kuņģa čūlas vai divpadsmitpirkstu zarnas asiņošanas recidīvu novēršana pēc iv terapijas ar esomeprazolu.

Zollingera-Elisona sindroma ārstēšana.

PIETEIKUMS

zāles lieto iekšķīgi pieaugušajiem un bērniem vecākiem par 12 gadiem. Lietojiet tabletes neskartas 1 stundu pirms ēšanas, dzerot daudz ūdens. Tabletes nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt. Parasti ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts.

Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem. Gastroezofageālā refluksa slimība: erozīva refluksa ezofagīta ārstēšana: 40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas. Pacientiem ar neārstētu ezofagītu vai tā pārdzīvojušajiem simptomiem ieteicams papildus 4 nedēļas..

Ilgstoša ārstēšana, lai novērstu recidīvu: 20 mg 1 reizi dienā.

Simptomātiska gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšana: 20 mg vienu reizi dienā pacientiem bez ezofagīta. Ja simptomu kontrole netiek panākta 4 nedēļu laikā pēc ārstēšanas, pacients jāpārbauda. Likvidējot simptomus, to tālāku kontroli var panākt, lietojot 20 mg vienu reizi dienā. Pieaugušajiem jūs varat piemērot shēmu "ja nepieciešams", kas paredz lietot 20 mg vienu reizi dienā. Pacientiem, kuri lieto NPL, un kuriem ir kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas attīstības risks, nav ieteicama simptomu turpmāka uzraudzība, izmantojot režīmu “ja nepieciešams”..

Pieaugušie Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšana, kas saistīta ar Helicobacter pylori: 20 mg esomeprazola ar 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna 2 reizes dienā 7 dienas..

Peptisku čūlu recidīvu profilakse pacientiem ar Helicobacter pylori izraisītām čūlām: 20 mg esomeprazola ar 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna 2 reizes dienā 7 dienas..

Kuņģa čūlu ārstēšana, kas saistīta ar NPL ārstēšanu: ieteicamā deva ir 20 mg vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir 4–8 nedēļas.

Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu novēršana, kas saistīta ar NPL ārstēšanu riska grupai: ieteicamā deva ir 20 mg vienu reizi dienā.

Kuņģa čūlas vai divpadsmitpirkstu zarnas asiņošanas recidīvu novēršana pēc iv terapijas ar esomeprazolu: 40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas. Esomeprazola norīšanas periods jāveic pirms skābuma nomākšanas terapijas, kas ietver esomeprazola lietošanu infūziju šķīduma formā.

Zollingera-Elisona sindroma ārstēšana: 40 mg 2 reizes dienā. Devas jāizvēlas individuāli, ārstēšanas ilgumu nosaka pēc klīniskām indikācijām. Saskaņā ar klīniskajiem datiem vairumam pacientu šo slimību var kontrolēt, lietojot 80–160 mg esomeprazola dienā. Ja deva pārsniedz 80 mg / dienā, tā jāsadala divās devās.

Pacienti ar pavājinātu nieru darbību. Devas režīms nav jāpielāgo. Tā kā trūkst pieredzes par esomerpazola lietošanu pacientiem ar smagu nieru mazspēju, zāles jāieceļ piesardzīgi.

Pavājināta aknu darbība. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem dozēšanas režīms nav jāpielāgo. Pacientiem ar nopietniem aknu darbības traucējumiem maksimālā esomeprazola deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.

Gados vecāki pacienti. Deva nav jāpielāgo.

KONTRINDIKĀCIJAS

zināma paaugstināta jutība pret esomeprazolu, aizvietotiem benzimidazoliem vai citām zāļu sastāvdaļām. Vienlaicīga lietošana ar atazanavīru un nelfinaviru.

BLAKUS EFEKTI

Klīniskajos pētījumos un pēc esomeprazola ieviešanas plaši izplatītajā medicīnas praksē ziņots par šādām blakusparādībām. Netika atklāta no devas atkarīga ietekme. Nevēlamās blakusparādības klasificēja pēc parādīšanās biežuma: bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, no asinīm un limfātiskās sistēmas): reti - leikopēnija, trombocitopēnija; ļoti reti - agranulocitoze, pancitopēnija.

No imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā drudzis, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskas reakcijas / šoks.

No metabolisma un uztura viedokļa: reti - perifēra edēma; reti - hiponatriēmija; ļoti reti - hipomagnesēmija; smaga hipomagnesēmija var izraisīt hipokalciēmiju.

Psihiski traucējumi: reti - bezmiegs; reti - uzbudinājums, depresija, apjukums; ļoti reti - agresija, halucinācijas.

No nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; reti - reibonis, vājums, parestēzija, miegainība; reti - garšas traucējumi.

No redzes orgāna puses: reti - neskaidra redze.

No dzirdes orgāna un labirinta traucējumiem: reti - vertigo.

No elpošanas sistēmas, krūškurvja un videnes orgāniem: reti - bronhu spazmas.

No gremošanas trakta: bieži - sāpes vēderā, aizcietējumi, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana; reti - sausa mute; reti - stomatīts, kuņģa-zarnu trakta kandidoze; ļoti reti - mikroskopisks kolīts.

Aknu un / vai žults izvades sistēma: reti - paaugstināts aknu enzīmu līmenis; reti - hepatīts ar dzelti vai bez tās; ļoti reti - aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar aknu slimībām.

No ādas un zemādas audiem: reti - dermatīts, nieze, nātrene, izsitumi; reti - alopēcija, gaismas jutība; ļoti reti - multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

Raugoties no skeleta-muskuļu un saistaudu puses: reti - gūžas, plaukstas locītavas vai mugurkaula lūzums (skatīt ĪPAŠI NORĀDĪJUMI); reti - artralģija, mialģija; ļoti reti - muskuļu vājums.

No nierēm un urīnceļu sistēmas: ļoti reti - intersticiāls nefrīts (dažiem pacientiem vienlaikus ar nieru mazspēju).

No reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeriem: ļoti reti - ginekomastija.

Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: reti - vājums, pastiprināta svīšana.

SPECIĀLAS INSTRUKCIJAS

simptomu klātbūtnē (piemēram, izteikts svara zudums, slikta dūša, disfāgija, hematemoze vai melēna) un gadījumos, kad tiek prognozēta vai diagnosticēta kuņģa čūla, jāizslēdz ļaundabīga patoloģija, jo esomeprazola lietošana var mainīt simptomus un aizkavēt pareizas diagnozes noteikšanu.

Pacienti, kuri ilgstoši (īpaši vairāk nekā gadu) lieto šīs zāles, regulāri jākontrolē..

Pacientiem, kuri lieto narkotikas pēc nepieciešamības, jāinformē ārsts par simptomu rakstura izmaiņām..

Izrakstot esomeprazolu Helicobacter pylori izskaušanai, jāapsver iespējama trīskāršās terapijas sastāvdaļu mijiedarbība ar zālēm. Klaritromicīns ir spēcīgs CYP 3A4 inhibitors, un ir jāņem vērā tā kontrindikācijas un mijiedarbība (ja pacientiem ar citām zālēm, kuras CYP 3A4 metabolizē kopā ar esomeprazolu, piemēram, cisaprīdu, lieto trīskāršu terapiju).

PPI lietošana var nedaudz palielināt kuņģa un zarnu trakta infekciju, piemēram, Salmonella un Campylobacter, risku..

Esomeprazola lietošana, tāpat kā visas zāles, kas kavē skābes sekrēciju, var izraisīt B vitamīna absorbcijas samazināšanos.₁₂ (cianokobalamīns) saistībā ar hipo- vai hlorhidriju. Tas jāapsver pacientiem ar samazinātu ķermeņa krājumu vai B vitamīna samazinātas absorbcijas riska faktoriem₁₂ ilgstošas ​​terapijas laikā.

Lietojot PPI (ieskaitot esomeprazolu), ziņots par smagas hipomagnesēmijas gadījumiem pacientiem, kuri PPI ir lietojuši vismaz 3 mēnešus vai vairumā gadījumu gadu. Var attīstīties nopietnas hipomagnesēmijas izpausmes, piemēram, paaugstināts nogurums, tetanija, delīrijs, krampji, reibonis un kambaru aritmija. Bet pēdējais var sākties negaidīti un nemanāmi. Hipomagnesēmija tika novērsta pēc magnija aizstājterapijas un PPI atcelšanas. Pacientiem ar paredzamu ilgstošu ārstēšanas kursu vai PPI, kas lieto digoksīnu vai zāles, kas var izraisīt hipomagnesēmiju (piemēram, diurētiskiem līdzekļiem), pirms PPI terapijas uzsākšanas un periodiski terapijas laikā jāpārrauga magnija līmenis plazmā..

PPI lietošana, īpaši lielās devās un ilgstoši (> 1 gads), var mēreni palielināt gūžas, plaukstas locītavas vai mugurkaula lūzuma risku, galvenokārt gados vecākiem cilvēkiem vai citu būtisku riska faktoru klātbūtnē. Novērojumu pētījumi liecina, ka PPI var palielināt kopējo lūzumu risku par 10–40%. Daži lūzumu gadījumi var būt saistīti ar citiem riska faktoriem. Pacientiem, kuriem ir osteoporozes risks, jāveic pārbaude un jāsaņem ārstēšana saskaņā ar pašreizējiem klīniskajiem ieteikumiem, kā arī jānodrošina D vitamīna un kalcija piegāde vajadzīgajā daudzumā..

Nav ieteicams vienlaikus lietot esomeprazolu un atazanavīru. Ja no atazanavīra un PPI kombinācijas nevar izvairīties, ieteicams slimnīcā rūpīgi novērot pacienta stāvokli, kā arī no 100 mg ritonavira palielināt atazanavīra devu līdz 400 mg; nedrīkst pārsniegt 20 mg esomeprazola devu.

Esomeprazols ir CYP 2C19 inhibitors. Ārstēšanas ar esomeprazolu sākumā vai beigās jāapsver iespējamā mijiedarbība ar zālēm, kuras metabolizē CYP 2C19. Tiek atzīmēta klopidogrela un esomeprazola mijiedarbība. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav noteikta. Piesardzības nolūkos ieteicams izvairīties no šīs kombinācijas vienlaicīgas lietošanas..

Izrakstot esomeprazolu, ir jāņem vērā tā mijiedarbība ar citām zālēm, kas var ietekmēt esomeprazola koncentrāciju asins plazmā. Hromogranīna A līmeņa paaugstināšanās var traucēt pētījumam, lai noteiktu neiroendokrīnus audzējus. Lai izvairītos no kļūdainiem rezultātiem, vismaz 5 dienas pirms hromogranīna A līmeņa noteikšanas jāpārtrauc ārstēšana ar esomeprazolu..

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā. Grūtniecības periods. Klīniskie dati par esomeprazola lietošanu grūtnieču ārstēšanai ir ierobežoti.

Pētījumu rezultāti, kas saistīti ar lielu skaitu grūtnieču, kas lieto omeprazola rasēmisko maisījumu, norāda uz kroplību (traucēta augļa attīstība) un fetotoksiskas iedarbības neesamību. Esomeprazola pētījumi ar dzīvniekiem nav atklājuši tiešu vai netiešu negatīvu ietekmi uz embrija / augļa attīstību. Racemiskā maisījuma pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja tiešu vai netiešu negatīvu ietekmi uz grūtniecību, dzemdībām un pēcdzemdību attīstību. Zāles grūtniecības laikā jāieceļ piesardzīgi.

Zīdīšanas periods. Nav veikti pētījumi, kuros piedalītos sievietes, kas baro bērnu ar krūti. Nav zināms, vai esomeprazols nokļūst mātes pienā. Tādēļ esomeprazolu nedrīkst lietot zīdīšanas laikā..

Auglība. Pētījumos ar omeprazola dzīvnieku racemiskiem maisījumiem nav pierādīta ietekme uz auglību.

Bērni. Zāles lieto bērniem, kas vecāki par 12 gadiem..

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai strādājot ar citiem mehānismiem. Zāles neietekmē reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai strādājot ar citiem mehānismiem. Reibuma un / vai neskaidra redzes gadījumā vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vai citu mehānismu vadīšanas.

Mijiedarbība

esomeprazola ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku. Varfarīns. Klīniskajos pētījumos par 40 mg esomeprazola lietošanu pacientiem, kuri lietoja varfarīnu, tika pierādīts, ka koagulācijas laiks ir normas robežās. Tomēr pēc zāļu plašas ieviešanas medicīnas praksē tika saņemti vairāki ziņojumi par klīniski nozīmīgu koagulācijas laika palielināšanos, tāpēc vienlaikus lietojot esomeprazolu un varfarīnu (vai citus kumarīna atvasinājumus), jāuzrauga koagulācijas rādītāji..

Vorikonazols Omeprazols, tāpat kā esomeprazols, darbojas kā CYP 2C19 inhibitors. Vienlaicīga omeprazola (40 mg vienu reizi dienā) lietošana izraisīja C līmeņa paaugstināšanos_maks vorikonazola (CYP 2C19 substrāts) AUC attiecīgi par 15 un 41%.

Diazepāms. Vienlaicīga 30 mg esomeprazola lietošana samazina CYP 2C19-diazepāma substrāta klīrensu par 45%..

Proteāzes inhibitori. Tika novērota omeprazola mijiedarbība ar dažiem proteāzes inhibitoriem (pretretrovīrusu zālēm). Šādas mijiedarbības klīniskā nozīme un mehānismi ne vienmēr ir zināmi. Kuņģa sulas pH paaugstināšana omeprazola lietošanas laikā var mainīt proteāzes inhibitoru uzsūkšanos. Ar SUR 2C19 nomākšanu var būt saistīti citi mijiedarbības mehānismi. Atsevišķu pretretrovīrusu līdzekļu, piemēram, atazanavīra un nelfinavira, lietošanas gadījumā tika novērots pēdējās līmeņa pazemināšanās asinīs plazmā, vienlaikus lietojot omeprazolu. Tāpēc nav ieteicams vienlaicīgi lietot omeprazolu un tādas zāles kā atazanavīrs un nelfinavīrs. Omeprazola (40 mg vienreiz dienā) lietošana kopā ar 300 mg atazanavīra un 100 mg ritonavīra veseliem brīvprātīgajiem izraisīja ievērojamu atazanavīra ietekmes samazināšanos (apmēram par 75% samazinot AUC, C_maks, C_min) Atazanavira devas palielināšana līdz 400 mg nekompensēja omeprazola ietekmi uz atazanavīra efektivitāti. Ziņots par citu pretretrovīrusu līdzekļu, piemēram, sakvinavira, līmeņa paaugstināšanos plazmā. Ir arī citi pretretrovīrusu medikamenti (darunavīrs, aprenavīrs, lopinavīrs), kuru līmenis plazmā nemainījās, kamēr tos lieto kopā ar šo medikamentu..

Neskatoties uz omeprazola un esomeprazola farmakodinamiskās iedarbības un farmakokinētisko īpašību līdzību, esomeprazolu nav ieteicams lietot vienlaikus ar atazanavīru. Vienlaicīga esomeprazola un nelfinavira lietošana ir kontrindicēta.

Klopidogrels. Veseliem indivīdiem tika novērota farmakokinētiskā / farmakodinamiskā mijiedarbība starp klopidogrelu (piesātinošā deva 300 mg / dienā uzturošā deva 75 mg) un esomeprazolu (40 mg / dienā iekšķīgi), kas izraisīja klopidogrela aktīvā metabolīta iedarbības samazināšanos vidēji par 40% un maksimālās inhibējošās aktivitātes samazināšanos. (ADP izraisīts) attiecībā pret trombocītu agregāciju vidēji par 14%.

Pētījumā ar veseliem indivīdiem, kurā klopidogrela lietošana tika pētīta kopā ar 20 mg esomeprazola un 81 mg acetilsalicilskābes kombināciju, salīdzinot ar klopidogrelu mono režīmā, tika novērota klopidogrela aktīvā metabolīta iedarbības samazināšanās par gandrīz 40%. Tomēr trombocītu agregācijas maksimālā inhibējošā aktivitāte (ATP izraisītā) šiem indivīdiem bija tāda pati tikai klopidogrela un klopidogrela + kombinācijās grupās (esomeprazols + acetilsalicilskābe), kas, iespējams, ir saistīts ar vienlaicīgu mazas acetilsalicilskābes devas ievadīšanu..

Vairāki novērošanas un klīniskie pētījumi par farmakokinētisko / farmakodinamisko mijiedarbību ir parādījuši pretrunīgus rezultātus attiecībā uz to, vai palielinās kardiovaskulāro notikumu risks, ja pacients saņem klopidogrelu kopā ar STI. Kā brīdinājums ieteicams izvairīties no vienlaicīgas klopidogrela lietošanas.

Zāles, kuras metabolizē CYP 2C19. Esomeprazols nomāc CYP 2C19 - galveno enzīmu, kas metabolizē esomeprazolu. Tāpēc, lietojot esomeprazolu kombinācijā ar zālēm, kuras metabolizē CYP 2C19 (piemēram, diazepāms, citaloprams, imipramīns, klomipramīns, fenitoīns), šo zāļu koncentrācija asins plazmā var palielināties, tāpēc, iespējams, būs jāsamazina to deva. Šis apstāklis ​​ir jāņem vērā, īpaši, ja nepieciešams, izrakstot esomeprazolu..

Zāles, kuru absorbcija ir atkarīga no pH. Pazemināts kuņģa sulas skābums, lietojot esomeprazolu, var palielināt vai samazināt zāļu uzsūkšanos, ja to uzsūkšanās ir atkarīga no kuņģa sulas skābuma.

Tāpat kā citām zālēm, kas samazina intragastrisko skābumu, tādu zāļu kā ketokonazola, itrakonazola, kā arī erlotiniba absorbcija var samazināties, savukārt, ārstējot esomeprazolu, var palielināties tādu zāļu kā digoksīna absorbcija. Vienlaicīga omeprazola (20 mg / dienā) un digoksīna lietošana veseliem cilvēkiem palielināja digoksīna biopieejamību par 10% (diviem no desmit cilvēkiem - par 30%). Par digoksīna toksicitāti ziņots reti. Tomēr, neraugoties uz to, gados vecākiem pacientiem, lietojot lielas esomeprazola devas, jāievēro piesardzība. Jāveic pastiprināta digoksīna terapeitiskā uzraudzība..

Metotreksāts. Lietojot to kopā ar PPI, dažiem pacientiem ziņots par metotreksāta līmeņa paaugstināšanos asinīs. Ja metotreksāts jālieto lielās devās, jāapsver iespēja uz laiku pārtraukt esomeprazola lietošanu.

Takrolīms. Vienlaicīgi lietojot esomeprazolu, ziņots par takrolīma līmeņa paaugstināšanos asins plazmā. Šīs kombinācijas lietošanas gadījumā jākontrolē nieru darbības kontrole (kreatinīna klīrenss), jākontrolē takrolīma līmenis plazmā un jāpielāgo deva..

Cisaprīds. Veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 40 mg esomeprazola lietošana ar cisaprīdu palielina AUC par 32% un palielina T_½ par 31%, bet cisaprīda maksimālā līmeņa paaugstināšanās asins plazmā nebija manāma. Mēreni pagarināts Q-T intervāls tika novērots atsevišķi pēc cisaprīda lietošanas, un tas nepalielinājās, turpinot cisaprīda lietošanu kombinācijā ar esomeprazolu.

Cilostazolum. Omeprazols, tāpat kā esomeprazols, darbojas kā CYP 2C19 inhibitors. Omeprazola lietošana 40 mg devā veseliem brīvprātīgajiem pētījuma laikā izraisīja C palielināšanos_maks un AUC cilostazolam attiecīgi par 18 un 26% un vienam no tā aktīvajiem metabolītiem attiecīgi par 29 un 69%.

Fenitoīns. Vienlaicīga 40 mg esomeprazola lietošana izraisa fenitoīna līmeņa paaugstināšanos asins plazmā par 13% pacientiem ar epilepsiju. Izrakstot vai pārtraucot esomeprazola terapiju, ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju asins plazmā..

Citu zāļu ietekme uz esomeprazola farmakokinētiku. Zāles, kas inhibē CYP 2C19, CYP 3A4 vai abus enzīmus. Esomeprazolu metabolizē CYP 2C19 un CYP 3A4. Vienlaicīga esomeprazola un CYP 3A4 inhibitora klaritromicīna (500 mg 2 reizes dienā) lietošana izraisīja esomeprazola ekspozīcijas (AUC) dubultošanos uz pusi..

Vienlaicīga esomeprazola un kombinētā CYP 2C19 un CYP 3A4 inhibitora lietošana var izraisīt vairāk nekā divkāršu esomeprazola iedarbību. Vorikonazols (CYP 2C19 un CYP 3A4 inhibitors) izraisīja omeprazola AUC palielināšanos par 280%. Šādās situācijās ne vienmēr ir jāpielāgo esomeprazola deva. Bet deva jāpielāgo pacientiem ar smagu aknu mazspēju vai ilgstošas ​​ārstēšanas gadījumā.

Zāles, kas inducē CYP 2C19, CYP 3A4 vai abus fermentus. Zāles, kas inducē CYP 2C19, CYP 3A4 vai abus fermentus (piemēram, rifampicīnu vai asinszāles zāli), var izraisīt esomeprazola līmeņa pazemināšanos plazmā, paātrinot tā metabolismu.

Esomeprazols neuzrāda klīniski nozīmīgu ietekmi uz amoksicilīna vai hinidīna farmakokinētiku.

Ar vienlaicīgu esomeprazola un naproksēna vai rofekoksiba lietošanu netika novērota klīniski nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība..

PĀRSKATĪŠANA

dati par pārdozēšanu ir ierobežoti. Pēc esomeprazola 280 mg devas lietošanas tiek aprakstīti zarnu trakta simptomi un vājums. Vienreizēja 80 mg esomeprazola deva neizraisīs smagas blakusparādības. Konkrētais antidots nav zināms. Esomeprazols lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc to neizdalās ar dialīzi.

Ārstēšana: simptomātiska un atbalstoša terapija.

UZGLABĀŠANAS NOSACĪJUMI

oriģinālajā iepakojumā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.