2016. gada 17. novembris, plkst. 11:55 0 10.583

Antisekrecējošo medicīnisko preparātu grupā ietilpst protonu sūkņa inhibitori. Šo zāļu terapeitiskās iedarbības mērķis ir kuņģa patoloģisko stāvokļu, kas atkarīgi no skābes, ārstēšana. Galvenais efekts ir sālsskābes ražošanas samazināšanās, kas provocē kuņģa-zarnu trakta gļotādas kairinājumu un iekaisumu. To panāk, bloķējot H + / K + -ATPāzes tipa protonu sūkni, kas lokalizēts kuņģa gļotādas parietālajās šūnās. Mūsdienu farmakoloģiskais tirgus piedāvā plašu šīs grupas zāļu izvēli.

Pieraksts

Protonu sūkņa inhibitori vai PPI ir paredzēti, lai kavētu sintēzi. Tas ir iespējams, vienlaikus kavējot kālija jonu un ūdeņraža transportēšanu no kuņģa gļotādas šūnām. Blokatori ir efektīvi no skābes atkarīgu kuņģa-zarnu trakta patoloģiju ārstēšanā. Mēs runājam par šādiem patoloģiskiem stāvokļiem:

• gastroezofageālais reflukss;
• barības vada dispepsija;
• gastrīts;
• kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla;
• duodenīts.

PPI neveidojas atkarība, blakusparādības nerodas. Ir 5 inhibitoru paaudzes, katrā no tām palielinās aktīvā komponenta aktivitāte un palielinās iedarbības ilgums. Bet patiesībā galvenais kritērijs, kas nosaka bloķētāja efektivitāti, ir individuāla organisma uzņēmība.

Protonu sūkņa darbības princips kuņģī

Pastāv divas galvenās PPI formas - tabletes un kapsulas iekšķīgai lietošanai. Dražejas ir pārklātas ar zarnām. Tas nozīmē, ka, izlaižot cauri kuņģa-zarnu traktam, tablete izšķīst tievā zarnā, tiek absorbēta asinsritē, nonāk aknās un pēc tam parietālajās šūnās, caur kurām tā ietekmē kuņģi un tā gļotādas. Uzkrājoties sekrēcijas kanāliņos, inhibitors četros ciklos pārvēršas sulfenamīdā, kuram viela pieķeras ar sūkņa joniem, nepārsniedzot dziedzeru kanālu robežas..

Tā rezultātā protonu sūknis H + / K + -ATPase tiek bloķēts un nepiedalās sālsskābes ražošanā. Lai atsāktu skābes veidošanās procesu, nepieciešams jauns ferments H + / K + -ATPase, un tas tiek ražots tikai pēc 1,5–2 dienām. Tāpēc šis laika periods nosaka PPI terapeitiskās iedarbības ilgumu.

Pirmā vai vienreizējā inhibitora lietošana ir neefektīva, jo protonu pumpji līdz zāļu uzņemšanai jau bija iekļuvuši sekrēcijas membrānā, tas ir, galvenā fermentu daļa tika iekļauta šūnā. Kad dražeja tiek patērēta, mikrodaļiņas tiek bloķētas pakāpeniski, jo tās parādās uz membrānas. Tādējādi blokatoru antisekreciozās darbības tiek pilnībā veiktas..

Inhibitoru priekšrocība ir spēja apturēt slimību neatkarīgi no sālsskābes līmeņa kuņģa sulā. Efektivitātes piemēri:

• divpadsmitpirkstu zarnas čūla dziedē, saglabājot pH līmeni vairāk nekā 3 18–20 stundas;
• ar GERD tiek uzturēts pH virs 4;
• inficēšanās gadījumā ar baktērijām Helicobacter pylori, ārstēšanas pamatā ir pH uzturēšana virs 5.

Atpakaļ uz satura rādītāju

Tautas IPP

Ir 5 mūsdienu blokatoru paaudzes. Pirmais no tiem bija Omeprazols (1989). Katra paaudze efektivitātes un nekaitīguma ziņā pārspēj iepriekšējo anti-čūlu un antisecretory terapijas paaudzi. Zemāk ir populārākie IPP..

Omeprazols

Zāles ir viena no visbiežāk sastopamajām. Efektivitāti izsaka:

• apturot iekaisumu;
• čūlas abscesa pievilkšanā;
• pozitīvā dinamikā pacientu ar ļaundabīgu gastrinomu (audzējs, kas provocē pārmērīgu gastrīna veidošanos) ārstēšanā;
• stiprinot anti-helikobaktēriju iedarbību, vienlaikus lietojot antibiotikas.

Omeprazola bioloģiskā pieejamība sasniedz 50%. Tas tiek panākts, pateicoties tam, ka galvenā sastāvdaļa 95% ir saistīta ar asiņu šķidrās daļas olbaltumvielām. Maksimālā zāļu koncentrācija tiek noteikta 60 minūtes pēc ievadīšanas. Šis skaitlis ilgst 3 stundas..

• 2 reizes dienā;
• vienreizēja deva - 20 mg;
• kurss - garš.

Efektivitāte - čūlas rētas veidošanās divpadsmitpirkstu zarnā - par 97%, bet kuņģī - par 80% (regulāri lietojot PPI mēnesī).

Pantoprazols

Zāļu īpatnība ir ilgstošas ​​ārstēšanas iespēja, lai nostiprinātu efektu, kas panākts ar specifisku pretapaugļošanās terapiju. Pastāv vairākas zāļu formas, kas liecina par iekšķīgu un intravenozu ievadīšanu. IPP spēj uzturēt skābes līmeni diapazonā no 2,3 līdz 4,3 ar aizturi 10 stundas. Ārstēšanas priekšrocība ir recidīvu neesamība pēc Pantoprazole lietošanas.

Lansoprazols

Tam ir augstākā bioloģiskā pieejamība, svārstoties diapazonā no 85 līdz 90%. Vēl viena iezīme ir atšķirīga radikāļu struktūra, kas ir atbildīga par antisekrecējošo iedarbību. Jau 5. ievadīšanas dienā kuņģī tiek noteikts pH vairāk nekā 4. Šāda vide ilgst 11,5 stundas. Ieteicamās Lansoprazola devas ir 15, 30, 60 mg dienā. Mēnesi pēc zāļu lietošanas 95% pacientu čūla ir pilnīgi rēta.

Rabeprazols

Zāles satur vielas ar piridīna un imidazola gredzeniem. Sakarā ar to reaktivitāti H + / K + -ATPase protonu pumpis saistās efektīvāk. "Rabeprazola" absorbcija - 51,8%, saistoties ar asins fermentiem par 96,3%. Zāļu ikdienas lietošanas mēnesī čūla dziedē par 91%.

Esomeprazols

Bloķētāja strukturāli aktīvā formula satur S-izomēru, kas aknās nav hidroksilēts atšķirībā no iepriekšējiem preparātiem ar R-izomēriem. Līdz ar to esomeprazols ilgstoši nav izvadīts no organisma, nodrošinot lielāku saikni ar protonu pumpām oderes šūnās. Tādēļ ir vajadzīgas mazākas devas - 40 mg dienā. Šī galvenās vielas koncentrācija ir pietiekama, lai 14 stundas uzturētu pH ne augstāku par 4.

Dekslansoprazols

Japāņu antisekretors ar vislabvēlīgāko tolerances profilu satur R-izomērus. Tas izceļas ar spēju 16–24 stundas uzturēt kuņģa sulas pH virs 4. Tam ir unikāla kapsulu struktūra iekšķīgai lietošanai ar aktīvās sastāvdaļas divkāršu izdalīšanos. Šī efekta dēļ:

• molekulām ir 2 reizes ilgāks pussabrukšanas periods asinsritē;
• nepieciešamais skābes līmenis tiek saglabāts līdz brīdim, kad parādās otrais zāļu koncentrācijas maksimums asinīs.

Atpakaļ uz satura rādītāju

Deksrabeprazols

Daudzsološās Indijas zāles. Bloķētājs nav apstiprināts lietošanai Krievijā, ASV un NVS valstīs. Rabeprazola R-enantiomērs ir efektīvs GERD ārstēšanā ar devu 10 mg / dienā, samazina simptomus un grēmas ar regurgitāciju. Pētījumos Indijā nebija kontrindikāciju lietošanai grūtniecības laikā, bet zīdīšanas laikā jums vajadzētu atteikties pieņemt vai pārtraukt zīdīšanu..

Helicobacter pylori un inhibitori

Tā kā spirālveida helikobaktērijs ir no skābēm atkarīgu slimību paātrinātājs sakarā ar gļotādas iekaisuma attīstību un sekrēcijas dziedzeru bojājumiem, tiek izmantota PPI kompleksa terapija ar tetraciklīna antibiotikām, piemēram, Metronidazolu..

Blokatori un grūtniecība

Saskaņā ar jaunākajiem testiem pastāv bloķētāju klasifikācija augļa riska kategorijās saskaņā ar starptautiskajiem FDA standartiem:

• B kategorija - “Pantoprazols”, “Lansoprazols”, “Dekslansoprazols” - testējot ar dzīvniekiem risku netika identificēts, pētījumi grūtniecēm netika veikti;
• C kategorija - “Omeprazols”, “Rabeprazols”, “Esomeprazols” - tika konstatēta aktīvo vielu negatīva ietekme uz grūsnu dzīvnieku augļiem, testēšana grūtnieču vidū netika veikta, bet medikamenti ir iespējami, jo potenciālais ieguvums ir lielāks.

Svarīgi: GERD ārstēšana ar protonu sūkņa blokatoriem pirmajā trimestrī divkāršo augļa sirds defektu rašanās risku..

IPP atlases noteikumi

Blokatoru atlasi (zāļu veidu, ievadīšanas ilgumu un devu) katram pacientam veic individuāli, jo zāļu skābes nomācošā iedarbība katrā gadījumā ir atšķirīga. Dažiem pacientiem ir pretestība pret blokatoru, bet citiem - "nakts skābes izrāviens". Šādas pazīmes nosaka ģenētiskie faktori, vispārējais ķermeņa stāvoklis. Visu terapeitisko periodu uzrauga ar intragastrisku pH mērīšanu.

Aptieku nosaukumi

Vietējā tirgū tiek piedāvāts plašs IPP izvēle atkarībā no aktīvās vielas veida. Tabula:

Protonu sūkņa inhibitori: zāļu paaudzes un to īpašības

Protonu sūkņa inhibitori (tie ir arī protonu sūkņa inhibitori, protonu sūkņa blokatori, ūdeņraža sūkņa blokatori, H + / K + -ATPase blokatori, visbiežāk ir PPI samazināšanās, dažreiz IPN) ir zāles, kas regulē un kavē sālsskābes sekrēciju. Paredzēts kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, gastrīta, duodenīta un citu ar paaugstinātu skābumu saistītu slimību ārstēšanai.

Narkotiku veidi un saraksts

Ir vairākas paaudzes PPI, kas savstarpēji atšķiras molekulas papildu radikāļos, kuru dēļ zāļu terapeitiskā efekta ilgums un tā izmaiņu ātrums mainās, tiek novērsts iepriekšējo zāļu blakusparādības, kā arī tiek regulēta mijiedarbība ar citām zālēm. Krievijā ir reģistrēti 6 inhibitoru veidi.

Pēc paaudzes

1. paaudze

• Omeprazols Pati pirmā viela no visiem IPP tika sintezēta pagājušā gadsimta 70. gadu beigās. Tas ir “zelta standarts” salīdzinājumam ar citiem protonu sūkņa inhibitoriem. Tas bloķē to šūnu darbu, kuras ražo sālsskābi, tādējādi samazinot tās koncentrāciju kuņģī. Šiem inhibitoriem ir tāds pats īpašums. Vislabāk tas darbojas kuņģa skābā vidē, tāpēc to izraksta 20 minūtes pirms ēšanas.

2. paaudze

• Lansoprazols. Šīs grupas narkotikas nav saņēmušas lielu popularitāti ārstu vidū. Pēc pirmās lietošanas biopieejamība (sagremojamība) ir gandrīz 2,5 reizes augstāka nekā omeprazola, un tā saglabājas nemainīga visā ārstēšanas laikā. Terapeitiskā efekta attīstība notiek ātrāk nekā pārējā PPI. Tas bloķē kuņģa sulas sekrēciju gan dienā, gan naktī neatkarīgi no dienas laika, kad tā tika uzņemta. Sālsskābes sintēzes atjaunošanās periods ir apmēram 13 stundas. Lai labāk izveidotu rētas, čūlas nepieciešams bloķēt 18 stundas katru dienu visā ārstēšanas kursā.

3. paaudze

• Rabeprazols Aptuveni 28 stundas aptur sālsskābes ražošanu. Minimāli mijiedarbojas ar citu grupu narkotikām. Salīdzinot ar citiem PPI, tas ātri atgūst skarto barības vadu ar GERD (slimības, kad kuņģa saturs periodiski tiek izmests barības vadā, kā rezultātā cieš tā gļotāda).
• Pantoprazols. Grupa, kuras pamatā ir šī viela, visbiežāk tiek izrakstīta mūsdienās, jo tā ir pētīta ilgu laiku un uzmanīgi. Ar ilgstošu ārstēšanas kursu tam ir vismazākās blakusparādības. Tas ilgstoši (apmēram 46 stundas) bloķē sālsskābes ražošanu. Vismaz visi PPI negatīvi mijiedarbojas ar citām zālēm. Efektivitāte neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.
• Esomeprazols Tas ir omeprazola izomērs, tas ir, tam ir viena un tā pati molekula un radikāļi, taču tie atrodas viens otra spoguļattēlā, kas lielā mērā ietekmē vielas bioloģisko pieejamību. Esomeprazolam ir augstāka sagremojamība. Aptuveni 16 stundas bloķē sālsskābes sintēzi. Spēkā 1 stundu pēc ievadīšanas.
• Dekslansoprazols. Lansoprazola izomērs. Izlaists 2009. gadā, reģistrēts Krievijā 2014. gadā. Sālsskābes ražošana tiek pilnībā atjaunota 4 dienas pēc pēdējās devas, iedarbības ilgums ir vidēji 72 stundas. Vienā preparātā tas tiek piegādāts 2 veidu granulu veidā, kas izšķīst dažādos laikos atkarībā no pH līmeņa, tādējādi palielinot tā iedarbību.

Ir arī rabeprazola optiskais izomērs deksrabeprazols, bet Krievijā tam vēl nav valsts reģistrācijas.

Pēc aktīvajām vielām

Preparāti uz omeprazola bāzes

• Losek kartes. Oriģinālais medikaments omeprazols. Vienīgais, kas ir pieejams tabletēs, visas pārējās zāles ar šo vielu ir kapsulas. Izcelsmes valsts: Zviedrija.
• Omez. Viena no populārākajām PPI narkotikām. Pieejams vairākās devās un kombinācijās: Omez 20 mg (klasiskā deva), 10 un 40 mg; Omez D (ietver omeprazolu un domperidonu, pretvemšanas līdzekli, ko lieto arī, lai mazinātu smagumu kuņģī, nelabumu, grēmas un citus dispeptiskus simptomus); Omez Insta (zāles pulvera formā, kuru dēļ tā ātrāk sāk savu darbību); Omez DSR (arī omeprazols un domperidons, tikai citās attiecībās). Indija.

Preparāti, kuru pamatā ir lansoprazols

• Prevacīds. Oriģinālās zāles. Nav reģistrēts Krievijā. Lieto kā grēmas ārstēšanu. Japāna.
• Epikūrs Ēšana samazina aktīvās vielas efektivitāti un absorbciju par 50%. Krievija.

Rabeprazola bāzes preparāti

• Soars. Oriģinālā narkotika. Ražo zarnās šķīstošās tabletēs. Ārstēšanas kurss ir 14 dienas, zāles lieto 1 reizi dienā tukšā dūšā no rīta. Japāna.
• Razo. Samērā jauns analogs, kuru ārsti visbiežāk izraksta no šīs grupas zālēm. Indija.

Preparāti uz pantoprazola bāzes

• Kontrolok. Oriģinālā narkotika. Salīdzinājumā ar citiem PPI tas ir ķīmiski stabilāks pie neitrāla pH (apmēram 7). Vācija.
• Nolpaza. Tam ir visdažādākās devas un iepakojums. To var lietot kopā ar klopidogrelu. Slovēnija.

Preparāti uz esomeprazola bāzes

• Nexium. Oriģināls esomeprazols. To var izmantot kā atbalsta līdzekli pēc barības vada erozijas sadzīšanas diezgan ilgu laiku bez blakusparādībām. Zviedrija.
• Emanera. Bieži tiek parakstīts, lai aizsargātu kuņģi cilvēkiem, kuriem ir čūlu risks, vienlaikus lietojot pretsāpju un pretiekaisuma līdzekļus. Slovēnija.

Preparāti uz dekslansoprazola bāzes

• Dexilant. To lieto, lai ārstētu čūlas barības vadā un mazinātu grēmas. Gandrīz nav iecienījuši ārsti kā zāles kuņģa čūlas ārstēšanai. Kapsula satur 2 veidu granulas, kas izšķīst dažādos laikos, atkarībā no pH līmeņa. ASV.

Izrakstot noteiktu "prazolu" grupu, vienmēr rodas jautājums: "Kuras zāles labāk izvēlēties - oriģinālas vai tās vispārējas?" Lielākoties oriģinālās zāles tiek uzskatītas par efektīvākām, jo ​​tās daudzus gadus tika pētītas molekulārā stadijā, pēc tam tās veica pirmsklīniskos un klīniskos pētījumus, mijiedarbību ar citām vielām utt. Izejvielu kvalitāte parasti ir labāka. Ražošanas tehnoloģijas ir modernākas. Tas viss tieši ietekmē efekta rašanās ātrumu, pašu terapeitisko efektu, blakusparādību klātbūtni utt..

Ja izvēlaties analogus, labāk ir dot priekšroku preparātiem, kas ražoti Slovēnijā un Vācijā. Viņi ir jutīgi pret katru zāļu ražošanas posmu..

Indikācijas uzņemšanai

Visi protonu sūkņa blokatori tiek izmantoti kuņģa un zarnu trakta slimību ārstēšanai:

• kuņģa čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
• tiek izrakstīta arī erozija, ko izraisa pretsāpju līdzekļu lietošana pretiekaisuma līdzekļiem, lai aizsargātu kuņģi to lietošanas laikā;
• barības vada čūlaini bojājumi;
• simptomu atsaukšana: slikta dūša, grēmas, skāba atraugas;
• kā palīglīdzeklis kompleksā ārstēšanā Helicobacter pylori iznīcināšanai.

Raksturo IPP izmantošanu dažādām patoloģijām

Šīs zāles lieto tikai apstākļos, kad ir palielināta kuņģa sulas skābums, jo aktīvajā formā tie nonāk tikai noteiktā pH līmenī. Tas ir jāsaprot, lai neradītu diagnozes sev un neizrakstītu ārstēšanu bez ārsta.

Gastrīts ar zemu skābumu

Ar šo slimību PPI ir bezjēdzīgi, ja kuņģa sulas pH pārsniedz 4–6. Ar šādām vērtībām narkotikas neatrodas aktīvā formā un tiek vienkārši izvadītas no ķermeņa, neradot nekādu atvieglojumu stāvoklim.

Kuņģa čūla

Ārstēšanai ir ārkārtīgi svarīgi ievērot PPI noteikšanas noteikumus. Ja jūs sistemātiski izjaucat režīmu, tad terapija var būt ilgi atlikta, un palielinās blakusparādību iespējamība. Vissvarīgākais ir lietot zāles 20 minūtes pirms ēšanas, lai vēlamais pH būtu kuņģī. Dažas PPI paaudzes nedarbojas labi pārtikas klātbūtnē. Labāk ir dzert narkotiku vienlaikus no rīta, lai attīstītos ieradums lietot.

Miokarda infarkts

Šķiet, kāds viņam sakars ar to? Diezgan bieži pēc infarkta pacientiem tiek izrakstīts antiagregants - klopidogrels. Gandrīz visi protonu sūkņa inhibitori samazina šīs svarīgās vielas efektivitāti par 40-50%. Tas ir saistīts ar faktu, ka IPP bloķē fermentu, kas ir atbildīgs par klopidogrela pārveidošanu tā aktīvajā formā. Šīs zāles bieži tiek izrakstītas kopā, jo antiagregantu līdzeklis var izraisīt kuņģa asiņošanu, tāpēc ārsti mēģina pasargāt kuņģi no blakusparādībām.

Vienīgais protonu sūkņa bloķētājs, kas ir drošākais, ja to kombinē ar klopidogrelu, ir pantoprazols.

Sistēmiskas sēnīšu slimības

Dažreiz sēnīti ārstē ar itrakonazola perorālām formām. Šajā gadījumā zāles nedarbojas vienā noteiktā vietā, bet gan uz visu organismu. Pretsēnīšu viela ir pārklāta ar īpašu apvalku, kas izšķīst skābā vidē, samazinoties pH, zāles sliktāk uzsūcas. Pēc kopīgas iecelšanas zāles tiek lietotas dažādos dienas laikos, savukārt itrakonazolu labāk dzert ar kolas vai citiem dzērieniem, kas palielina skābumu.

Kontrindikācijas

Lai arī saraksts nav ļoti liels, ir svarīgi uzmanīgi izlasīt šo instrukcijas punktu. Un noteikti brīdiniet ārstu par visām slimībām un citām lietotām zālēm.

Absolūts	Radinieks
paaugstināta jutība pret kādu no komponentiem; vienlaicīga lietošana ar dažiem pretsēnīšu līdzekļiem - palielinās slodze uz aknām; fruktozes nepanesamība	bērnu vecums, grūtniecība un laktācijas periods (lietderību nosaka ārsts); gremošanas traucējumi uz nervu satricinājumu fona; smaga nieru un aknu mazspēja

Blakus efekti

Parasti nevēlamās blakusparādības ir minimālas, ja ārstēšanas kurss ir īss. Bet vienmēr ir iespējams novērot šādas parādības, kas iziet pēc zāļu atcelšanas vai pēc ārstēšanas kursa:

• sāpes vēderā, izkārnījumu traucējumi, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana, sausa mute;
• galvassāpes, reibonis, vispārējs savārgums, bezmiegs;
• alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, miegainība, tūska.

Alternatīvas PPI

Ir vēl viena antisekrecējošu zāļu grupa, ko lieto arī peptiskas čūlas un citu sindromu gadījumā - H2 histamīna receptoru blokatori. Atšķirībā no PPI, zāles bloķē noteiktus receptorus kuņģī, bet protonu sūkņa inhibitori kavē fermentu darbību, kas ražo sālsskābi. H2 blokatoru iedarbība ir īsāka un mazāk efektīva..

Galvenie pārstāvji ir famotidīns un ranitidīns. Darbības ilgums ir apmēram 10-12 stundas ar vienu pieteikumu. Šķērsojiet placentu un ievadiet mātes pienā. Viņiem ir tahikofilakses efekts - ķermeņa reakcija uz atkārtotu zāļu lietošanu ir manāms terapeitiskā efekta pazemināšanās, dažreiz pat 2 reizes. Parasti novēro pēc 1-2 dienām pēc ievadīšanas sākuma. Vairumā gadījumu lieto, ja jautājums par ārstēšanas cenu ir akūts.

Antacīdus var attiecināt arī uz alternatīviem līdzekļiem. Tie samazina kuņģa skābumu, bet to dara ļoti īsu laiku un tiek izmantoti tikai kā ārkārtas palīglīdzekļi sāpēm kuņģī, grēmas, slikta dūša. Viņiem ir nepatīkama ietekme - atsitiena sindroms. Tas slēpjas faktā, ka pēc zāļu lietošanas strauji paaugstinās pH, skābums paaugstinās vēl vairāk, simptomi var pasliktināties ar divkāršu spēku. Šis efekts biežāk tiek novērots pēc antacīdu lietošanas, kas satur kalciju. Skābes atsitiens neitralizē barības uzņemšanu.

Protonu sūkņa inhibitoru lietošanas drošība

Protonu sūkņa inhibitori (PPI) ir droši un efektīvi no skābes atkarīgu slimību ārstēšanā. Gados vecāki pacienti ar gastroezofageālu refluksa slimību (GERD), kuri pirms ārstēšanas uzsākšanas ar PPI, ņemot vērā zāļu mijiedarbību, lieto vairākas zāles

Protonu sūkņa (IPP) inhibitori ir droši un efektīvi no skābes atkarīgu slimību ārstēšanā. Gados vecākiem pacientiem ar gastroezofageālā refluksa slimību (GERB), saņemot vairākus preparātus uz IPP metodes fona, ņemot vērā zāļu mijiedarbību, priekšroka jādod pantoprazolam.

Tā sauktās no skābēm atkarīgās slimības ietver veselu virkni patoloģisku procesu, kas notiek fona apstākļos, reibumā vai pārkāpjot skābes veidošanos kuņģī. Diemžēl šo slimību izplatība tikai nesen pieaug..

Skābes atkarīgas slimības var rasties dažādos vecumos. Smagi apstākļi, piemēram, gastroezofageālā refluksa slimība (GERD), refluksa ezofagīts ar barības vada gļotādas eroziju, ir sastopami ne tikai pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem, bet pat bērniem no pirmā dzīves gada. Kļūdainais uzskats, ka maziem bērniem kuņģī rodas ļoti maz sālsskābes, tika atspēkots jau 80. gadu vidū. A. V. Mazurins, parādot, ka pat jaundzimušā bērnā tiek ražots pietiekams daudzums koncentrētas skābes. Protams, skābes daudzums un koncentrācija dažādos vecumos jānovērtē attiecībā pret kuņģa tilpumu un pārtikas kvalitāti, ko cilvēks ēd dažādos dzīves periodos (tabula) [1].

Pārmērīgs sālsskābes daudzums un agresīvi kuņģa enzīmi ir spēcīgs barības vada, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas bojājošais faktors, kas apstiprina C. Schwartz 1910. gadā izvirzīto postulātu: “Nav skābes - nav čūlas”. Pie citiem agresijas faktoriem pieder dažādi medikamenti, Helicobacter pylori, kuņģa-zarnu trakta motilitātes traucējumi.

Pašlaik no skābēm atkarīgas slimības nozīmē hroniskus daudzfaktoriālus patoloģiskus procesus, kuriem nepieciešama ilgstoša terapija un palielina vienlaicīgas ārstēšanas iespējamību [2]. Lai neitralizētu skābes pārpalikumu un pašas ārstētu no skābes atkarīgās slimības, viņi lieto zāles, kas novērš skābes veidošanos kuņģī vai palīdz neitralizēt jau izveidoto skābi kuņģa lūmenā..

Pašlaik ir trīs galvenās narkotiku grupas, kuras lieto no skābes atkarīgu stāvokļu ārstēšanai..

Pirmais no tiem ietver antacīdus. Tomēr antacīdu lietošana radikāli neatrisina problēmu. Antacīdi ātri neitralizē skābi kuņģa lūmenā. Tomēr šīs grupas narkotikām ir vairāki trūkumi. Pirmkārt, nenozīmīgs darbības ilgums. Pat visilgāk darbojošās zāles “darbojas” ne ilgāk kā 1,5 stundas. Šī iemesla dēļ, lai sasniegtu vēlamo efektu, antacīdu ārstēšanai nepieciešama bieža lielu zāļu devu ievadīšana. Ilgstoša antacīdu lietošana var izraisīt blakusparādību attīstību. Antacīdu lietošanas blakusparādības var izpausties kā banāls izkārnījumu pārkāpums ar aizcietējumu parādīšanos vai, tieši pretēji, caureja, atkarībā no antacīdu preparātu sastāva, ko pacients lietoja - alumīniju vai magniju saturoši. Turklāt ilgstoša antacīdu lietošana var izraisīt minerālvielu līdzsvara pārkāpumu organismā ar alkalozes attīstību. Antacīdu terapija nekontrolē sālsskābes veidošanos, un to nevar izmantot kā galveno ārstēšanu no skābes atkarīgiem stāvokļiem..

Citā narkotiku grupā, ko lieto no skābes atkarīgu slimību ārstēšanai, ietilpst H blokatori.₂-histamīna receptori. H inhibēšana₂-histamīna receptori uz parietālās šūnas virsmas samazina skābes sekrēciju. Tomēr šai narkotiku grupai ir savi trūkumi. Terapeitisko efektivitāti nodrošina augsts zāļu līmenis asinīs, kas dažreiz prasa to atkārtotu lietošanu [3]. Lietojot N blokatorus₂-Kuņģa gļotādas parietālo šūnu histamīna receptoru nomākšana kuņģa sekrēcijā tiek panākta, ietekmējot viena veida receptorus, savukārt sālsskābes hipersekrecija var būt saistīta ar citu receptoru stimulēšanu, kas atrodas arī uz šūnu virsmas, gastrīna vai acetilholīna [4]. Visbeidzot, lietojot šīs zāles, var attīstīties tolerance pret tām un parādīties atsitiena sindroms. Iecietība var attīstīties divu dienu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas [5], tāpēc šobrīd H blokatori₂-histamīna receptorus praktiski neizmanto ārstēšanai.

Trešā narkotiku grupa ir protonu sūkņa inhibitori (PPI). PPI ir visefektīvākās no skābēm atkarīgu slimību ārstēšanā. Tie ir ievērojami pārāki par H blokatoriem.₂-histamīna receptori, prokinētika, citoprotektori un placebo to klīniskajā iedarbībā un spējā kontrolēt skābes nomākšanas procesus. Visi mūsdienu IPP (omeprazols, lansoprazols, pantoprazols, rabeprazols, esomeprazols) ir aizvietoti benzimidazoli, kuru radikāļi atšķiras piridīna un benzimidazola gredzenos. Tās ir vājas bāzes, kas uzkrājas parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņos, kur zemā pH līmenī tās pārveidojas ķīmiski aktīvā formā (tetracikliskajā sulfenamīdā) un neatgriezeniski saistās ar H + / K + -ATPase (protonu sūkni), bloķējot aktīvo ūdeņraža jonu pārnesi no starpšūnu telpas dziedzera izejas kanāliņos. Tā atjaunošanās notiek pēc jaunu protonu sūkņu sekrēcijas kanāliņu iestrādes membrānā, kas nav savienoti ar PPI aktīvo metabolītu, tāpēc antisekrecējošās iedarbības ilgumu nosaka protonu sūkņu atjaunošanās ātrums, tas ir, kuņģa epitēlija šūnu atjaunošanās ātrums..

IPP, iedarbojoties uz parietālo šūnu, kontrolē dienas laikā, ko stimulē ēdiens un nakts sekrēcija, kavē sālsskābes ražošanu neatkarīgi no stimula, kas iedarbojas uz parietālo šūnu receptoriem, neizraisa atsitiena sindroma un tolerances attīstību un ātri nomāc skābes sekrēciju. Tāpēc PPI ļauj 24 stundas diennaktī uzraudzīt kuņģa sekrēciju un ir galvenais līdzeklis no skābes atkarīgu slimību ārstēšanai..

Augstu PPI farmakoloģisko drošību nodrošina to uzkrāšanās selektivitāte organismā un mijiedarbības specifika ar H + / K + atkarīgo ATPāzi - kuņģa dziedzeru parietālo šūnu protonu sūkni. Jo augstāka ir zāļu selektivitāte, jo labāk pacients to panes un jo mazāks ir blakusparādību skaits. Pēc IPP uzņemšanas un absorbcijas tievās zarnās to aktīvā daļa, benzimidazola atvasinājums, selektīvi uzkrājas difūzijas ceļā parietālās šūnas sekrēcijas kanāliņu skābā vidē. Tur notiek IPP molekulas piridīna gredzena slāpekļa atoma protonēšana un pāreja uz aktīvo formu - sulfenamīdu, kas ļauj saistīt cisteīnu protonu sūknī esošajām tiolu grupām un bloķēt šo enzīmu. Aizvietotu (protonētu) aizvietotu benzimidazolu formas tiek koncentrētas tur, kur pH ir zem pK un notiek protonācija. Dzīvā šūnā ir nodalījumi ar skābu vidi - lizosomas, neirosekrētiskās granulas un endosomas, kur pH līmenis ir 4,5–5,0. Ar pilnīgu parietālās šūnas stimulēšanu sekrēcijas kanāliņa pH sasniedz 0,8. Tādējādi selektīvai uzkrāšanai sekrēcijas kanālā IPP pK jābūt zemākam par 4,5. Šo zāļu koncentrācija parietālās šūnas sekrēcijas kanāliņos ir 1000 reizes augstāka nekā to koncentrācija asinīs [6].

Lietošanas laikā palielinoties intragastriskajam pH līmenim (īpaši ilgstoši un lielās devās), GI reakcijas dēļ PPI attīstās hipergastrinēmija. Skābes ražošanu regulē negatīvās atgriezeniskās saites mehānisms: kad pH tiek novirzīts uz sārmaino pusi, tiek aktivizētas gastrīnu ražojošās šūnas un tiek izdalīts gastrīns, kas tieši ietekmē gan parietālās šūnas, gan enterohromafīnam līdzīgās (ECL) šūnas. Gastrīns un histamīns, ko ražo ECL šūnas, kalpo par parietālo šūnu aktivizējošiem stimuliem - atsāk skābes ražošanu. Kad tiek izrakstīts IPP, intragastrisko pH līmeni kontrolē zāles, un paredzamā ietekme ir atbildes hipergastrinēmija [7].

Vai ilgstoša hipergastrinēmija ir bīstama PPI lietošanas laikā, īpaši attiecībā uz onkoloģisko procesu attīstību? Uz šo jautājumu atbildēja eksperimentu rezultāti, kas veikti ar žurkām ar ilgstošu PPI ievadīšanu. Tādējādi ir pierādīts ievērojams gastrīna līmeņa paaugstināšanās un karcinoīdu audzēju iespējamība, kas rodas no ECL šūnām, un ECL šūnu hiperplāzija ir atkarīga no PPI devas un no dzīvnieka dzimuma [8, 9]. Pēc tam tika konstatētas būtiskas atšķirības starp audzēju veidošanās iespējamību no ECL šūnām eksperimentos ar žurkām un PPI piemērošanu cilvēkiem: atšķirīga jutība pret hipergastrinēmijas kuņģa gļotādas bojājumiem (eksperimentā hipergastrinēmija attīstās tikai ar mūža ilgumu ievadot PPI) un ECL šūnu specifisko ģenētisko noslieci. žurkām līdz hiperplāzijai [10].

Kopumā, ņemot vērā daudzgadīgo pieredzi PPI izmantošanā klīniskajā praksē, pamatojoties uz daudzām metaanalīzēm, tika reģistrēts ne viens vien karcinoīda, bet pat pirmskanceroīda gadījums. Terapija ar lansoprazolu līdz 4 gadiem, omeprazolu līdz 7 gadiem nebija saistīta ar neoplastiskiem vai displastiskiem procesiem kuņģa endokrīnajās vai endokrīnajās šūnās..

Gandrīz visu esošo protonu sūkņa inhibitoru metabolisms galvenokārt notiek aknās ar citohroma P450 palīdzību. PPI un citu zāļu, kuru metabolisms notiek arī ar šī citohroma piedalīšanos, konkurējošās mijiedarbības rezultātā PPI uzņemšana var ietekmēt dažu zāļu metabolismu aknās, mainot to aktivitāti. IPP var potenciāli mainīt citu vielu šķīdību vai traucēt to atbrīvošanos no zāļu formām ar šķīdību, kas atkarīga no pH. Jo vairāk narkotiku pacients lieto, jo lielāka ir mijiedarbības iespējamība starp tiem [11]. Klīniskajā praksē zāļu mijiedarbība ar aizvietotajiem benzimidazoliem reti ir nozīmīga, taču ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientus, kuri lieto omeprazolu un fenitoīnu vai varfarīnu. Iespējams, ka lansoprazols ietekmē teofilīna metabolismu, izmantojot CYP1A2 [12]..

Epidemioloģiskie pētījumi un it īpaši Krievijā veiktais MEGRE pētījums, ko uzsācis Centrālais pētniecības institūts, norāda, ka GERD izplatība pieaug ar vecumu. Ja respondentiem, kas jaunāki par 44 gadiem, GERD kvantitatīvās pazīmes ir 10,8%, tad pēc 60 gadiem - 18,8%, savukārt gados vecākām sievietēm GERD izplatība sasniedz 24%. Gados vecākiem pacientiem, kā likums, tiek novērotas vairākas hroniskas slimības. Tātad, pēc A. A. Masharova (2008) datiem, 59,3% gados vecāku pacientu ar GERD tiek atklāta arteriāla hipertensija, 41,1% gadījumu - išēmiska sirds slimība (CHD). Daudzcentru pētījums Apvienotajā Karalistē parādīja, ka no 5 453 pacientiem ar GERD, kas novēroti 360 slimnīcās, 20,1% bija vienlaikus arteriāla hipertensija, 16,8% bija artrīts, 13,6% bija koronāro artēriju slimība un 10% hroniskas obstruktīvas plaušu slimības tika noteiktas, 8,8% - garīgi traucējumi [13].

Dažādi pētnieki veica daudzus viena centra un vairāku centru pētījumus, kas parādīja, ka cilvēki, kas vecāki par 65 gadiem, parasti cieš no vairākām hroniskām slimībām un ir spiesti katru dienu lietot 3 līdz 8 dažādas zāles [14]. Nesen tika atklāta un tiek pētīta PPI un antitrombocitārā līdzekļa klopidogrela mijiedarbība, ko plaši izmanto koronāro sirds slimību pacientu ārstēšanā. Salīdzinot ar monoterapiju ar acetilsalicilskābi, tās kombinācija ar klopidogrelu ievērojami samazina akūta miokarda infarkta (AMI) recidīvu biežumu. Lai samazinātu kuņģa-zarnu trakta komplikāciju risku, pacientiem, kuri saņem šādu terapiju, tiek noteikti PPI. Tā kā klopidogrels ir prodrug, kura bioaktivāciju veic citohroma P450 izoenzīmi, galvenokārt CYP2C19, šī citohroma metabolizēto PPI uzņemšana var mazināt klopidogrela aktivāciju un trombocītu trombocītu iedarbību. 2009. gada maijā Sirds un asinsvadu angiogrāfijas un intervences biedrības (SCAI) 32. ikgadējā konferencē tika sniegti pierādījumi, kas liecina, ka vienlaicīga klopidogrela un PPI lietošana ievērojami palielināja lielu nevēlamu kardiovaskulāru notikumu risku. kas ietver miokarda infarktu, insultu, nestabilu stenokardiju, atkārtotu koronāro iejaukšanos nepieciešamību un koronāro nāvi. Šis secinājums izdarīts saskaņā ar plaša mēroga pētījuma rezultātiem, kas tika veikts ASV, analizējot Medco datu bāzi, kurā tika novērtēts komplikāciju risks, lietojot PPI un klopidogrelu pacientiem, kuriem tiek veikta stentēšana. Izrādījās, ka negatīvu sirds un asinsvadu komplikāciju risks pacientiem, kas lieto PPI kopā ar klopidogrelu (pacientu skaits (n) = 9862), bija 25%, savukārt tiem, kuri nelieto PPI (n = 6828), risks bija mazāks - 17 9% [15]. Saistībā ar iepriekš minēto SCAI izdeva oficiālu paziņojumu, norādot uz nepieciešamību turpināt šīs problēmas izpēti. Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) ir ziņojusi par iespējamu klopidogrela ietekmes mazināšanos, lietojot PPI (omeprazolu), un šādas kombinācijas lietošanas nevēlamību. Tajā pašā laikā 2009. gada martā tika publicēts gadījumu kontroles grupas kohortas pētījums starp 66 gadus veciem un vecākiem Ontario iedzīvotājiem, kuri sāka lietot klopidogrelu pēc izrakstīšanas no slimnīcas pēc AMI ārstēšanas (n = 13636). Galveno grupu veidoja 734 pacienti, kuri nomira vai atkārtoti hospitalizēti ar AMI 90 dienu laikā pēc izrakstīšanas no slimnīcas. Kontroles grupā bija 2057 pacienti, kuri tika korelēti ar galveno vecumu un prognozēto agrīnas nāves varbūtību (0,05 robežās), ko noteica, izmantojot sirds riska prognozēšanas modeli. Tika apsvērta PPI lietošana klopidogrela terapijas laikā. Sākotnējās analīzes laikā tika konstatēta būtiska AMI atkārtotas hospitalizācijas saistība ar pašreizējo PPI uzņemšanu (koriģētā izredžu attiecība (OR) 1,27, 95% ticamības intervāls (CI) 1,03–1,57). Stratificētā analīze neatklāja saistību starp pantoprazolu un atkārtotu AMI pacientiem, kuri saņēma klopidogrelu (OR 1,02, 95% TI 0,70–1,47). Turpretī citi PPI bija saistīti ar paaugstinātu atkārtotas AMI risku 90 dienu laikā pēc izdalīšanās par 40% (OR 1,40, 95% CI 1,10–1,77). Tādējādi pacientiem, kas lieto klopidogrelu pēc akūta miokarda infarkta, vienlaicīga PPI, kas inhibē P450 2C19 citohromu (omeprazols, lansoprazols vai rabeprazols), lietošana ir saistīta ar paaugstinātu atkārtotas AMI risku. Šī iedarbība, kas netika novērota pantoprazola terapijas laikā, acīmredzot atspoguļo klopidogrela metabolisma bioaktivācijas pārkāpumu. Pirms parādās papildu dati par zāļu mijiedarbības ar klopidogrelu klīnisko nozīmīgumu, ja iespējams, jāierobežo vienlaikus lietošana ar klopidogrelu un PPI, izņemot pantoprazolu. No visiem PPI pantoprazolam ir minimāla afinitāte pret CYP2C19 un CYP3A4 enzīmiem [16]. Biotransformācijas otrā fāze sastāv no konjugācijas ar sulfātu un notiek citosolā. Pantoprazola iespējamā līdzdalība zāļu mijiedarbībā ir ierobežota, salīdzinot ar citiem PPI [17]. Atzīmēts literatūras pārskats, kas publicēts 2009. gada jūlijā par STI un klopidegrela mijiedarbību (PubMed 1980 - 2009. gada janvāris, Amerikas Sirds asociācijas (AHA) 2008. gada kongresa un 2009. gada SCAI zinātniskās sesijas materiāli). ka ir pietiekami daudz pierādījumu, ka omeprazolam ir nozīmīga zāļu mijiedarbība ar klopidogrelu. Attiecībā uz mijiedarbību ar citiem IPP nepieciešami turpmāki pētījumi. Ja pacientiem, kuri lieto klopidogrelu, ir nepieciešams lietot PPI, ieteicams dot priekšroku pantoprazolam. Pētījumos, kas veikti Centrālajā augu aizsardzības institūtā pacientiem ar koronāro sirds slimību, tika atzīmēts, ka pacientiem, kuri cieš no GERD, vienlaikus lietojot klopidogrelu vai varfarīnu 1 gada laikā pēc novērošanas, atkārtotus sirdslēkmes novēroja tikai tiem, kuri tika ārstēti ar dažādiem omeprazola atvasinājumiem, un ne viens ir GERD terapijas ar pantoprazolu fona. Tomēr jāņem vērā, ka šie dati joprojām tiek apstrādāti, un par tiem ar pilnu pārliecību būs iespējams runāt tikai pēc pilnīgas iegūto datu analīzes..

Tādējādi PPI ir pierādīts, drošs un pietiekami spēcīgs rīks, kas traucē no skābēm atkarīgas slimības. Gados vecākiem pacientiem ar GERD, kuriem vienlaikus ar PPI vienlaikus jālieto vairākas zāles, ņemot vērā zāļu mijiedarbības profilu, priekšroka jādod pantoprazolam, piemēram, narkotikai Controlok.

Literatūra

1. Mazurin A. V. Bērnu gremošanas sistēmas slimības. M.: Medicīna, 1984. 685 s..
2. Humphries T. J., Merritt G. J. Zāļu mijiedarbība ar līdzekļiem, ko izmanto ar skābi saistītu slimību ārstēšanai // Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13 piederumi 3: 18–26.
3. Onasanwo S. A., Singh N., Olaleye S. B., Palit G. Kolaviron anti-ulcerogenic un protonu sūkņa (H +, K + ATPase) inhibējošā aktivitāte no Garcinia kola Heckel grauzējiem Kolaviron // Indijas J Exp Biol. 2011, jūnijs; 49 (6): 461–468.
4. Wilder-Smith C. H., Halter F., Hackiv W., Merki H. S. Ranitidīna uzlējumi, kas kontrolēti ar pH atgriezenisko saiti, nav efektīvāki par fiksētas devas infūzijām, samazinot kuņģa skābumu un antisecretory atbildes mainīgumu // Br. J. klīnika. Farmācija. 1992, 33, 487–493.
5. Hogans W. J., Dodds W. J. Gastroezofageālā refluksa slimība (refluksa ezofagīts). Kuņģa-zarnu trakta slimība: patofizioloģija, diagnostika, vadība, 4. izdevums (Sleisenger M. N., Fordtran J. S. eds) W. B. Saunders, Filadelfija, 1989, lpp. 594-619.
6. Modlin I. M., Sachs G. Ar skābi saistītas slimības. Bioloģija un ārstēšana. Schnetztor-Verlag Gmbh, Konstanca. 1998. 126. – 42.
7. Lapina T. L. Protonu sūkņa inhibitoru drošība // Gastroenteroloģijas, hepatoloģijas klīniskās perspektīvas. 2009, Nr. 4, 1. lpp. 22–28.
8. Ekmans L., Hanssons E., Havu N. et al. Omeprazola toksikoloģiskie pētījumi // Scand. J. Gastroenterols. 1985. sēj. 20 (108. piegāde). 53. – 69.
9. Havu N. Enterohromafīniem līdzīgi kuņģa gļotādas šūnu karcinoīdi žurkām pēc kuņģa sekrēcijas nomākšanas mūža garumā // Gremošana. 1986. sēj. 35 (1. pieg.). 42. – 55.
10. Freston J. W., Borch K., Brand S. J. et al. Hipohidridrijas un hipergastrīna mijas ietekme uz kuņģa un zarnu trakta šūnu struktūru un darbību: pārskats un analīze // Dig. Dis. Sci. 1995. sēj. 40 (piederumi). 50 S - 62 S.
11. Džonsons A. G., Seidemans P., diena R. O. NPL izraisīta nevēlama zāļu mijiedarbība ar klīnisku nozīmi: atjauninājums // Int J Clin Pharmacol Ther. 1994; 32: 509–532.
12. Belousov Yu B., Leonova M.V. Klīniskās farmakoloģijas un racionālas farmakoterapijas pamati. M.: AAS izdevniecība "Bionika". 2002. S. 254–258.
13. Grass U. Zāļu mijiedarbība ar protonu sūkņa inhibitoriem // Der Kassenarzt. 2000, 43, lpp. 32–39.
14. Džonsons et al. // Int J Clin Pharmacol Ther 1994; 32: 509–32. Stjuarts, Kūpers. Narkotikas un novecošanās 1994; 4: 449–461.
15. Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. et al. // JAMA. 2009. Sēj. 301, Nr. 9. P. 937–44.
16. Simon W. A. ​​Pantoprazole: kuri citohroma P450 izoenzīmi ir iesaistīti tā biotransformācijā? [abstrakts] // zarnas. 1995; 37: A1177.
17. Radhofers-Welte S. Protonu sūkņa inhibitora pantoprazola farmakokinētika un metabolisms cilvēkā // Narkotikas šodien. 1999; 35: 765–772.

P. L. Ščerbakovs, medicīnas zinātņu doktors, profesors

GBUZ TSNIIG DZM, Maskava

Protonu sūkņa inhibitoru plusi un mīnusi

Čūla, gastrīts un dažas citas slimības ir vienas no nopietnākajām kuņģa un zarnu trakta patoloģijām, kuras cilvēkam attīstās diezgan reti. Daudz biežāk ir izdalīšanas problēmas, kas saistītas ar kuņģa sulas ražošanu (to var ražot lielā apjomā vai, tieši otrādi, samazinātā apjomā). Protonu sūkņa inhibitori, ko sauc arī par ūdeņraža sūkņu blokatoriem, palīdz tikt galā ar šo problēmu. Kā tieši tie ietekmē gremošanas sistēmu, kādas ir to priekšrocības un konkrētie nosaukumi, tiks apspriests vēlāk.

Kas ir protonu sūkņa inhibitori - darbības mehānisms

Kuņģa-zarnu trakta ārstēšanai tiek izmantoti protonu sūkņa preparāti. Iekļūstot cilvēka ķermenī, tie iziet cauri kuņģim, pēc tam tievajai zarnai, kurā tie pilnībā izšķīst. Tālāk:

• caur membrānu iekļūt kuņģa gļotādas šūnās, kur tās koncentrējas sekrēcijas kanāliņos;
• palielinoties skābumam, zāļu sastāvdaļas tiek aktivizētas, pārvēršas par uzlādētu tetraciklisko sulfenamīdu;
• tas absorbē sālsskābi, kas radusies kuņģī, maina tās oksidācijas pakāpi (kovalento saišu dēļ) un pakāpeniski izvada to no ķermeņa.

Piedāvātās sērijas zāļu derīguma termiņš ir no 30 līdz 48 stundām. Var šķist, ka tas ir diezgan ilgs periods, taču tieši tādā laika posmā ir iespējams pilnībā neitralizēt paaugstinātu kuņģa skābumu, ar kuru nekādi citi savienojumi nespēj tikt galā. Tomēr tas nav visas narkotiku priekšrocības, kurām jāpievērš uzmanība..

Šo zāļu priekšrocības

IPP ir iespaidīgs ieguvumu saraksts. Papildus ietekmes uz gremošanas sistēmu efektivitātei, kā jau minēts iepriekš, nevajadzētu aizmirst par tikpat nozīmīgu indikāciju sarakstu. Tie ietver:

• kuņģa, divpadsmitpirkstu zarnas un barības vada skābes atkarīgās slimības;
• kuņģa un zarnu peptiska čūla;
• Helicobacter pylori infekcijas izraisītas slimības;
• hroniskas grēmas;
• gastroduodenīts.

Vēl viens faktors ir minimālais blakusparādību skaits, piemēram, salīdzinot ar citām zālēm. Šādu reakciju rašanās ir iespējama tikai tablešu vai citu zāļu veidu gadījumā, kas pārsniedz normu. Tādējādi piedāvātās ārstnieciskās vielas ir visefektīvākās cīņā pret palielinātu kuņģa sekrēciju, un to lietošana ir pilnībā pamatota, ņemot vērā visas priekšrocības.

Jaunās paaudzes protonu sūkņa inhibitoru saraksts

Zāļu sarakstā ir vairākas grupas, proti, produkti, kuru pamatā ir lansoprazols, omeprazols, pantoprazols un citas aktīvās sastāvdaļas. Katrai narkotiku grupai ir savas lietošanas pazīmes, priekšrocības un trūkumi. Pārbaudiet katru kategoriju, lai redzētu, kas jums ir piemērots..

Tomēr mēs neiesakām lietot šīs zāles patstāvīgi bez ārsta receptes..

Lansoprazola bāzes produkti

Pirmkārt, es gribētu runāt par nosaukumiem, kas sagatavoti, pamatojoties uz lansoprazolu, jo tiem raksturīga visnozīmīgākā absorbcijas pakāpe.

Akrilāni

Šis produkts ir pieejams kapsulu veidā, iepakojumā var būt attiecīgi 10, 20 un 30 tabletes. Acrylanza izmaksas ir no 240 rubļiem. Izmantotais līdzeklis ir piemērojams šādos gadījumos:

• divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa peptiska čūla saasināšanās stadijā;
• čūlainā čūlaina ezofagīta forma;
• gremošanas sistēmas stresa čūlas;
• Helicobacter pylori izskaušana;
• dispepsijas forma, kas nav čūla.

Par galveno zāļu trūkumu var uzskatīt ievērojamu kontrindikāciju sarakstu, kā arī blakusparādības.

Runājot par pēdējiem, viņi pievērš uzmanību galvassāpēm, apetītes palielinājumam vai samazinājumam, klepus un specifiskākām bronhu vai plaušu problēmu formām. Tajā pašā laikā Acrylanzu raksturo augsta efektivitātes pakāpe cīņā pret iepriekš iesniegtajām slimībām. Tāpēc daudzi pacienti pievēršas tam..

Ieteicams to ņemt iekšā, nesakošļājot. To var izdarīt neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Piemēram, ar kuņģa čūlu vai tās stresa formu mēs runājam par 30 mg lietošanu vienu reizi dienā, vēlams no rīta. Atveseļošanās kurss ir no divām līdz četrām nedēļām.

Atsauksmes par šo tablešu lietošanu ir pārsvarā pozitīvas. Cilvēki, kuri lieto Acrylans, atzīmē tā augsto efektivitātes pakāpi, vieglāko iedarbību uz ķermeni un mērenās izmaksas. Šī līdzekļa pretinieki no IPP kategorijas sūdzas par blakusparādību esamību, kas kuņģa-zarnu trakta ārstēšanas laikā izrādījās liekas..

Lantsids

Tāpat kā Acrylans, Lantsid ir pieejams kapsulu formā. Ārstniecības līdzeklis tiek izmantots dispepsijas traucējumu, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumos, kā arī Zollingera-Elisona sindroma gadījumā. Zāles priekšrocība jāuzskata par vieglu ietekmi uz gremošanas sistēmu un minimālu blakusparādību daudzumu..

Tajā pašā laikā Lancid ir daži trūkumi, piemēram, lietošanas nepieļaujamība grūtniecības laikā un nopietni ierobežojumi zīdīšanas periodam. Atzīmējot citas šī protonu sūkņa sagatavošanas funkcijas, pievērsiet uzmanību:

1. Zāļu lietošana iekšpusē, no rīta, vēlams pirms ēšanas. Kapsulas norij pilnīgi, bez iepriekšējas sakošļāšanas.
2. Atjaunošanās kurss, lietojot Lancida, parasti ir paredzēts divām līdz četrām nedēļām. Tomēr, piemēram, ar čūlaino patoloģiju, terapija var ilgt līdz astoņām nedēļām..
3. Vēža novēršanas nozīme pirms zāļu lietošanas. Ar vēzi šāda ārstēšana būs vienkārši nepieņemama..

Lancid izmaksas ir no 300 rubļiem. Ja jūs ticat pārskatiem par šo narkotiku, pacienti to viegli panes. Produkta lietošana pirms ēdiena ēšanas nelabvēlīgi neietekmē pārtikas gremošanu, tieši pretēji, tas tos uzlabo. Tāpēc Lantsid novērtē daudzi pacienti ar paaugstinātu kuņģa skābumu..

Omeprazola bāzes produkti

Zāles uz omeprazola bāzes visbiežāk tiek izmantotas paaugstinātas kuņģa sekrēcijas pakāpes ārstēšanai. Viņiem raksturīga efektivitāte pat čūlaino bojājumu ārstēšanā, kā arī salīdzinoši zemās izmaksas.

Tajā pašā laikā šī nav jauna narkotiku paaudze, tāpēc katru gadu samazinās to lietošanas process, jo pacienti ar kuņģa-zarnu trakta problēmām pāriet uz citām zālēm.

Omez klasiskā forma ir kapsulas ar zarnu apvalku. Ir vēl viena iespēja, proti, Omez Insta, ko ražo pulvera veidā turpmākai suspensijas pagatavošanai.

Šī protona vai ūdeņraža sūkņa preparāta pārstāvja lietošanai ir daudz norāžu, proti:

• saasinājumu novēršana, izslēgšana ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptisku čūlu;
• refluksa ezofagīta simptomu klātbūtne;
• kuņģa hipersekrecija, ko provocē sistemātiskas mascidozes, adenomatozes izpausmes;
• izņēmums Helicobacter pylori.

Galvenais tablešu un pulvera formas trūkums ir jāapsver nepieciešamība lietot zāles ievērojamā daudzumā, lai sasniegtu optimālu reģenerācijas rezultātu. Šajā sakarā pastāv blakusparādību iespējamība. Vidēji Omez cena ir aptuveni 220-250 rubļi par 30 kapsulām, bet pieci maisi maksās 80-90 rubļus.

Atsauksmes par šo narkotiku ir pozitīvas. Tomēr daudzi pievērš uzmanību faktam, ka viņi vairs neizmanto Omez kā galveno terapeitisko līdzekli, bet tikai profilaksei. Vēl viena rīka priekšrocība ir lietošanas pieļaujamība bērnu un grūtnieču ārstēšanai.

Bioprazols

Vēl viens līdzeklis, kas ir daļa no protonu sūkņu sērijas, ir Bioprazols. Darbības mehānismu pilnībā nosaka šo zāļu sastāvs, tāpēc tas ir efektīvs tādās slimībās kā peptiskas čūlas saasināšanās, refluksa ezofagīts, Helicobacter pylori (kā trīsfāzu ārstēšanas sastāvdaļa). Runājot par piedāvātās zāles īpašībām, eksperti pievērš uzmanību tam, ka:

1. Kapsulas tradicionāli lieto no rīta, tās nav ieteicams sakošļāt. Tajā pašā laikā jūs varat dzert nelielu ūdens daudzumu tieši pirms ēšanas vai, piemēram, ēdienreizes laikā.
2. Nav mijiedarbības ar citiem antacīdiem līdzekļiem, tāpēc Bioprazolu nav jēgas lietot kā daļu no kompleksās terapijas, lai izslēgtu grēmas un citas patoloģijas..
3. Mūsdienās šīs zāles ir diezgan grūti atrast aptiekā. Tās izmaksas nav lielākas par 50 rubļiem.

Atsauksmes par Bioprazolu ir pozitīvas. Viņi atzīmē šīs zāles efektivitāti, tās nekaitīgumu aknām un citiem iekšējiem orgāniem, pat uz biežas lietošanas fona. Tajā pašā laikā ir daži trūkumi, piemēram, ievērojams kontrindikāciju saraksts. Tāpēc pirms Bioprazole lietošanas ieteicams konsultēties ar gastroenterologu..

Pantoprazola bāzes

Piedāvātajai sūkņu inhibitoru protonu grupai ir raksturīga īpaša iezīme, proti, maiga iedarbība uz kuņģa gļotādu. Šajā sakarā atgūšanas kurss var būt garš, kas novērsīs iespējamos recidīvus.

Kontrole

Piedāvātais rīks ir pieejams divās formās, proti, tablešu formā un pulvera veidā. Lietošanas indikācijas ir tādas diagnozes kā čūlas un erozīvs gastrīts, GERD, Helicobacter pylori izplatība, kā arī stresa čūlu terapija un profilakse..

Atkarībā no īpašās izdalīšanās formas zāļu lietošanas algoritms būs atšķirīgs: tabletes tiek izmantotas septiņas vai vairāk dienas, pa vienai vienībai, mazgā ar ūdeni neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Pulveri lieto iekšķīgi (ja tas nav iespējams, intravenozi), ne vairāk kā 40 mg dienā.

Runājot par Kontroles īpašībām, viņi pievērš uzmanību lietošanas iespējām grūtniecības laikā, kā arī zīdīšanas laikā. Tomēr terapija jāveic pēc iespējas uzmanīgāk. Kompozīcijas trūkums ir ievērojams skaits blakusparādību, kā arī zema zāļu mijiedarbība. Šajā sakarā kontroli nevar izmantot vairāku orgānu mazspējas vienlaicīgai ārstēšanai. Tablešu izmaksas ir no 350 rubļiem, pulvera - no 400 rubļiem.

Saskaņā ar pārskatiem šī protonu sūkņa preparāta izmantošana ļauj sasniegt, ja ne ātrāko, bet stabilu terapeitisko rezultātu. Īpaša uzmanība jāpievērš iespējai to lietot kā profilakses līdzekli minimālās devās. Lai izslēgtu nevēlamās reakcijas, ir svarīgi ievērot gastroenterologa norādījumus.

Nolpaza

Šīs zāles tiek ražotas divās devās, proti, 20 un 40 mg. Viena no rīka iezīmēm ir nepilngadīgo lietošanas nepieļaujamība, proti, līdz viņi sasniedz 18 gadu vecumu. Lietojiet Nolpase parasti ieteicams vienu reizi dienā, vislabāk no rīta. Runājot par indikācijām šīs narkotikas lietošanai, pievērsiet uzmanību:

• GERD un tā simptomi - grēmas, sāpes norijot, skābu piemaisījumu sekrēcija pēc ēšanas;
• erozīvi un čūlaini kuņģa, kā arī divpadsmitpirkstu zarnas bojājumi;
• Helicobacter izskaušana - parasti kombinācijā ar divu veidu antibiotikām;
• sindromi, kas saistīti ar palielinātu kuņģa sekrēciju.

Nolpazy trūkums ir neiespējamība lietot noteiktas vitamīnu deficīta formas, piemēram, B12, kā arī nepieciešamība ārstam veikt pastāvīgu uzraudzību ar sistemātisku zāļu lietošanu. Tajā pašā laikā šīs zāles var būt daļa no nieru un aknu mazspējas ārstēšanas, kas ir milzīgs plus. Līdzekļu izmaksas - no 200 rubļiem.

Atsauksmes par Nolpase ir pozitīvas, ņemot vērā plašo indikāciju klāstu, kā arī lietošanas pieļaujamību nieru vai aknu patoloģijā.

Tomēr daudzi atzīmē nepieciešamību pēc ilgstošas ​​zāļu lietošanas hronisku gremošanas sistēmas slimību gadījumā, norādot to uz trūkumu.

Pamatojoties uz rabeprozolu

Pēc ekspertu domām, zāles no piedāvātās grupas veic izcilu darbu pat ar hroniskām slimībām, kas izraisīja grēmas. Starp zālēm, kuru pamatā ir rabeprazols, izšķir Zulbeks un Rabelok, tomēr Bereta joprojām ir vispopulārākā narkotika.

Berete

Piedāvātās jaunās paaudzes zāles ir pieejamas tablešu veidā. Pievērsiet uzmanību šādām galvenajām beretes funkcijām:

1. Antivielu efekta nodrošināšana. Šajā gadījumā tiek identificēta sālsskābes bazālā un stimulētā sekrēcija, savukārt stimula veidam nav nozīmes.
2. Veiksmīga un ātra uzsūkšanās kuņģa sienās. Bereti var izmantot neatkarīgi no ēdiena lietošanas, jo pēdējais nekādā veidā neietekmē tā uzsūkšanos.
3. Kontrindikācijas narkotiku lietošanai būtu jāuzskata par grūtniecību, barošanu ar krūti, kā arī par paaugstinātu jutības pakāpi pret kādu no zāļu sastāvdaļām.

Bereta trūkums ir neiespējamība to kombinēt ar noteiktām zālēm, kā arī iepriekš norādītās kontrindikācijas. Šīs zāles izmaksas ir vidēji 400 rubļu - atkarībā no devas.

Saskaņā ar atsauksmēm, Bereta raksturo augsta efektivitāte. Tomēr daži atzīmē terapeitiskās iedarbības īso ilgumu. Turklāt Beret lietošanas nepieļaujamība ar noteiktām tabletēm liek meklēt tā analogus, neskatoties uz to, ka rīks ķermeni viegli panes un labi absorbē.

Pamatojoties uz esomeprazolu

Piedāvātās narkotiku kategorijas raksturīga iezīme jāņem vērā, ka aktīvie komponenti ilgu laiku paliek cilvēka ķermenī. Šajā sakarā gastroenterologi bieži uzstāj uz minimālās devas lietošanu vienu reizi dienā.

Nexium

Piedāvātais preparāts tiek izmantots no protonu sūkņa inhibitoru grupas GERD, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlaino bojājumu, kuņģa sulas hiperaciditātes gadījumā, kā arī nenoteiktas diagnozes kuņģa-zarnu trakta asiņošanas gadījumā un dažu citu diagnožu gadījumā. Jāņem vērā rīka īpašības:

• ātra terapeitiskā efekta parādīšanās, proti, vidēji pēc 60 minūtēm;
• zāļu lietošanas iespēja bērniem un pieaugušajiem neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas;
• ne vairāk kā vienas tabletes lietošana dienā, obligāti dzerot ar ūdeni optimālai zāļu absorbcijai.

Ievērojams skaits kontrindikāciju tiek attiecināts uz Nexium trūkumiem, ieskaitot pēdējo grūtniecības trimestru, kā arī nieru un aknu mazspēju. Zāles izmaksas ir no 250 rubļiem.

Atsauksmes par šo narkotiku lietošanu ir pozitīvas. Pievērsiet uzmanību tā efektivitātei un ātrajai iedarbībai. Tajā pašā laikā liels skaits kontrindikāciju ierobežo atveseļošanās gaitu, un tāpēc jāmeklē Nexium analogi. Arī daudzi nav apmierināti ar nepieciešamību ilgstoši lietot narkotikas, lai nodrošinātu maksimālu rezultātu un novērstu recidīvus.